Гептрал

Источник: «Справочник спортивной фармакологии».
Издательство: Советский спорт, 2014 г.

== ГЕПТРАЛ (HEPTRAL)

==

АДЕМЕТИОНИН

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой. В 1 таблетке - адеметионин-1,4-бутандисульфонат - 760 мг, что соответствует содержанию 400 мг адеметионина.

Лиофилизированный порошок для инъекций. В 1 флаконе -адеметионин-1,4-бутандисульфонат - 760 мг, что соответствует содержанию 400 мг адеметионина.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор, обладающий антидепрессивными свойствами. Активное вещество препарата - адеметионин - биологическое вещество, входящее в состав всех тканей и жидких сред организма. Его молекула участвует в реакциях трансметилирования как донор метильной группы, а также активирует транссульфирование и является предшественником тиоловых соединений (цистеин, таурин, глютатион, КоА). В исследованиях установлено также, что препарат оказывает антиоксидантное, детоксикационное действие, улучшает регенерацию тканей, замедляет фиброз. При длительном применении препарата отмечается улучшение показателей функции печени. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели. При ипохондрической депрессии наблюдается регрессия симптомов заболевания. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Фармакокинетика

Всасывание. После однократного приема внутрь 400 мг препарата максимальная концентрация адеметионина в плазме составляет 0,7 мг/л и устанавливается через 2-6 часов, что можно объяснить временем продвижения по желудку таблетки с резистентным к желудочному соку покрытием.

Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при внутримышечном введении - 95%.

Распределение. Связывание адеметионина с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Как пероральное, так и внутривенное введение адеметионина приводит к значительному увеличению его концентрации в спинномозговой жидкости.

Метаболизм. Биотрансформируется при первом прохождении через печень.

Выведение. Период полувыведения составляет около 90 мин и не изменяется при повторном введении препарата. Выводится почками.

Способ применения и дозы

Гептрал назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно (очень медленно). Внутрь назначают по 0,8-1,6 г в сутки (2-4 таблетки). Препарат рекомендуется принимать между приемами пищи. Таблетки следует глотать, не разжевывая.

При интенсивной терапии в течение первых 2-3 недель ежедневно вводят внутримышечно или внутривенно по 400-800 мг (1-2 флакона). Лиофилизированное сухое вещество растворяют в специальном растворителе непосредственно перед применением. Далее при поддерживающей терапии - 2 капсулы внутрь.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия

Возможны неприятные ощущения в области эпигастрия, связанные с тем, что активное вещество препарата имеет кислый pH, однако эти ощущения, как правило, слабо выражены и не являются поводом для отмены препарата.

Передозировка

О клинических проявлениях передозировки не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Гептрал не описано.

Особые указания

При назначении таблеток Гептрала спортсменам в соответствующий период тренировок с сопутствующей гиперазотемией необходимо наблюдение врача и систематический контроль уровня азота в крови. Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется принимать перед сном. Назначение Гептрала детям возможно только по строгим показаниям, что связано с недостатком данных по результатам проведенных клинических наблюдений.

SportWiki энциклопедия ^β