Нолвадекс, Тамоксифен или Кломид? - мнение эксперта
Содержание
Кломид (кломифен) или нолвадекс (тамоксифен), что лучше?
В данной статье мы постараемся разрешить сомнения по поводу выбора между двумя препаратами, а также найти отличия: кломид или нолвадекс.
Кломифена цитрат (доступен в аптеках под торговыми марками Клостилбегит, Кломид) и тамоксифен (торговое название Нолвадекс) являются антиэстрогенами принадлежащими к одной группе трифенилэтиленов. Они структурно похожи и классифицированы как селективные модуляторы эстрогенных рецепторов со смешанными агонистическими и антогонистическими свойствами. Это значит, что в определенных тканях они блокируют действие эстрогена путем связывания с рецепторами, в то время как в других тканях могут действовать как настоящий эстроген, активируя рецепторы. У мужчин оба препарата действуют как антиэстрогены в своей способности мешать отрицательной обратной связи эстрогенов на гипоталамус и стимулировать повышенную выработку GnRH (гонадолиберина). В результате будет увеличена выработка лютеинизирующего гормона гипофизом, что в свою очередь может увеличить выработку тестостерона яичками. Это делают оба препарата, но по какой-то причине бодибилдеры продолжают думать, что только кломид хорош для стимуляции тестостерона.
Исследования, проведенные в конце 70-х в University of Ghent в Бельгии проясняют преимущества нолвадекса перед кломидом в повышении уровня тестостерона [1]. Исследователи рассматривали эффект нолвадекса и кломида на эндокринную систему здоровых мужчин, так же как и тех, кто страдал малым количеством сперматозоидов (олигоспермия).[2] Также было обнаружено, что Нолвадекс при использовании в течении 10 дней в дозировке 20мг в день увеличил уровень тестостерона в сыворотке на 142% от начального уровня что было сравнимо с эффектом от 150мг кломида в день за тот же период времени (увеличение уровня тестостерона было немного, но не существенно, больше с кломидом). Мы должны помнить, что это эффект от трех 50мг таблеток кломида. При примерно одинаковой цене 50мг кломида и 20мг нолвадекса мы уже видим разницу в отношении цена/результат в пользу нолвадекса.
Кломид (кломифен) или нолвадекс (тамоксифен): отличия
Кломид (Кломид) действует на рецепторы эстрогенов в гипофизе и яичниках. Связывая рецепторы эстрогенов в гипофизе, кломид разрывает механизм отрицательной обратной связи, т.е. если обычно эстрогены, воздействуя на гипофиз, снижают выработку ФСГ и ЛГ, то при приеме кломида этого не происходит. Непосредственно на уровень эстрогенов в крови кломид не действует.
Нолвадекс (тамоксифен) так же не действует на уровень эстрогенов в крови, т.к. механизм его действия тоже сводится к блокаде эстрогеновых рецепторов, в том числе и в гипофизе. Тем не менее, кломид является более селективным (избирательным) блокатором, а нолвадексе - менее селективным. Если кломид связывается с эстрогенными рецепторами преимущественно в гипофизе и яичках, то нолвадекс связывается с ними практически во всем организме. Исключением является костная ткань, где кломид и тамоксифен наоборот активируют эстрогеновые рецепторы.[3][4]
Таким образом, кломид выступает в роли антагониста эстрогенов и устраняет их угнетающее действие на гипоталамус и гипофиз, способствуя более быстрому восстановлению их функции. Нолвадекс, блокирует рецепторы почти во всех тканях, а также способствует тому, чтобы организм начал восстанавливать собственный тестостерон. Важно отметить, что нолвадекс способен блокировать рецепторы эстрогенов в гипофизе в меньшей степени, чем кломид.
Кломифен и тамоксифен не влияют на метаболизм эстрогенных гормонов, поэтому на фоне приема этих средств эстрогены продолжают разрушаться ферментами печени, а не накапливаются в организме.
Тамоксифен обладает недостатками: довольно токсичный (иногда это проявляется потерей аппетита и тошнотой, повышается риск тромбозов). Тамоксифен увеличивает количество рецепторов прогестерона, поэтому его нельзя применять, если курс построен на основе прогестиновых препаратов (нандролон, тренболон). В этом случае следует использовать кломифен.
Общий вывод
Нолвадекс (тамоксифен) является более предпочтительным вариантом, по сравнению с Кломидом (кломифеном), потому что:
- Несмотря на меньшее воздействие на гипофиз, Тамоксифен обладает такой же способностью восстанавливать уровень тестостерона, как и Кломид [5]
- Тамоксифен блокирует действие эстрогенов во всем организме, в том числе в гипофизе и гипоталамусе, это значит что он будет способствовать не только восстановлению секреции тестостерона, но и препятствовать задержке жидкости в организме.
- Тамоксифен значительно дешевле, чем Кломид
- Тамоксифен снижает уровень холестерина, что актуально при употреблении стероидов [6]
- Кломид увеличивает уровень глобулина, который связывается с тестостероном, что негативно отражается на наборе массы. [7]
Общие недостатки
- Оба препарата угнетают продукцию инсулиноподобного фактора роста-1[8]
- Непосредственно подавляют функцию яичек[9]
- Повышают связывающий половые гормоны глобулин[10]
- Увеличивают концентрацию эстрогенов в несколько раз
- Вызывают нарушения зрения при длительном применении[11][12]
Как и когда принимать Нолвадекс (тамоксифен)
Наиболее рационально во время курса использовать ингибиторы ароматазы, среди которых особенно популярен провирон, поскольку этот препарат не влияет отрицательно на секрецию гормона роста и повышает концентрацию анаболических гормонов в крови за счет подавления ароматизации. На последней неделе курса и 2 недели после следует использовать Тамоксифен, как основной компонент PCT При отсутствии провирона, начало приема Нолвадекса приходится на 2 неделю стероидного цикла, и заканчивается спустя 2-3 недели после окончания цикла, средняя доза 10-20 мг в сутки. Хотелось бы обратить особое внимание на распространенное заблуждение, когда антиэстрогены рекомендуют пить после цикла. Уровень эстрогенов повышается в конце первой недели цикла, поэтому именно с этого момента нужно начинать прием!
Если используются анаболические препараты, которые не подвержены ароматизации необходимость в ингибиторах ароматазы отпадает, тогда как тамоксифен включается только в конце курса. Подробнее читайте лучшие курсы стероидов.
Допинг-информация
Данные препараты внесены в список запрещенных допинг-средств. Время обнаружения составляет 3-6 месяцев в зависимости от способа обнаружения.
Читайте также
Проверенные форумы спортивной фармакологии
Ссылки
- ↑ Hormonal effects of an antiestrogen, Tamoxifen, in normal and oligospermic men. Vermeulen, Comhaire. Fertil and Steril 29 (1978) 320-7
- ↑ Vermeulen A., Comhaire F., Hormonal effects of an anti-estrogen, tamoxifen, in normal and oligospermic men, Fertil. Ster. 29 (1978) 320-27
- ↑ http://theoncologist.alphamedpress.org/content/7/2/163.full
- ↑ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18193254
- ↑ Hormonal effects of an antiestrogen, Tamoxifen, in normal and oligospermic men. Vermeulen, Comhaire. Fertil and Steril 29 (1978) 320-7
- ↑ Bruning PF, Bronfer JMG, Hart AAM, Jong-Bakker M, tamoxifen, serum lipoproteins and cardiovascular risk, Br. J. Cancer 1988 Oct, 58 (4) 497-9
- ↑ The effect of Clomiphene citrate on sex hormone binding globulin in normospermic and oligozoospermic men. Adamopoulos, Kapolla et al. Int J Androl 4 (1981) 639-45
- ↑ De Leo V. et al. Clomiphene citrate increases insulin-like growth factor binding protein-1 and reduces insulin-like growth factor-I without correcting insulin resistance associated with polycystic ovarian syndrome //Human Reproduction. – 2000. – Т. 15. – №. 11. – С. 2302-2305.
- ↑ C. WANG, G. F. ERICKSON, B. HOPPER, A. J. W. HSUEH. Direct Inhibitory Effect of Enclomiphene Citrate and Estradiol on Testis Functions in Hypophysectomized Rats. BIOLOGY OF REPRODUCTION 22, 64-653 (1980)
- ↑ http://joe.endocrinology-journals.org/content/53/2/261
- ↑ http://community.breastcancer.org/forum/78/topic/733162
- ↑ http://www.nature.com/eye/journal/v17/n2/full/6700317a.html