Источник: «Справочник спортивной фармакологии».
Издательство: Советский спорт, 2014 г.
Содержание
АФОБАЗОЛ
Состав и форма выпуска
Таблетки. Каждая таблетка содержит: активное вещество Афобазол (5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорид) -5 мг или 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный (лактоза), повидон, магния стеарат. Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
По 10 таблеток или 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 30, 50 или 100 таблеток в полимерной банке.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Афобазол - производное 2-меркаптобензимидазола, селективный анксиолитик, не относящийся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Препятствует развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-рецепторе.
Обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами (седативное действие выявляется в дозах, в 40-50 раз превышающих ED50 для анксиолитического действия). У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены. Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легко стимулирующего (активирующего) эффектов.
Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженности (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), а следовательно, соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивных (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) нарушений наблюдается на 5-7 дни лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется в после-терапевтическом периоде в среднем 1-2 недели. Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям. Нетоксичен.
Фармакокинетика
Период полувыведения при приеме внутрь составляет 0,82 часа, средняя величина максимальной концентрации (Стах) - 0,130±0,073 мкг/мл; среднее время удержания препарата в организме (MRT) -1,60±0,86 ч. Интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам.
Показания к применению
- При лечении нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонией.
- Расстройства адаптации.
- Генерализованные тревожные расстройства, неврастения, тревожная мнительность, неуверенность, повышенная ранимость и эмоциональная лабильность, склонность к эмоционально-стрессовым реакциям.
- Предменструальный синдром.
- Различные соматические заболевания (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, гипертоническая болезнь, аритмии).
Противопоказания
- Детский возраст до 18 лет.
- Индивидуальная непереносимость препарата. Беременность, период лактации.
Способ применения и дозы
Применяется внутрь, после еды. Оптимальные разовые дозы препарата - 10 мг, суточные - 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 недели. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 мес.
Побочные действия
Повышенная индивидуальная чувствительность, возможны аллергические реакции.
Передозировка
При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации. В качестве неотложной помощи применяется кофеин бензоат-натрия, 20% раствор в ампулах по 1,0 мл 2-3 раза в день подкожно.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Не оказывает влияния на наркотический эффект этанола и гипнотическое действие тиопентала. Потенцирует противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.