Источник:
Клиническая фармакология по Гудману и Гилману, том 4.
Редактор: профессор А.Г. Гилман Изд.: Практика, 2006 год.
Содержание
Пантотеновая кислота (витамин В5)
Историческая справка
В 1933 г. Уилльямс и сотр. обнаружили, что для роста дрожжевых грибов необходима пантотеновая кислота. Ее название, означающее по-гречески отовсюду, отражает широкое распространение этого витамина в природе. Роль пантотеновой кислоты в питании животных впервые была установлена на курах. При дефиците пантотеновой кислоты в рационе у кур развивались поражения кожи, которые излечивались экстрактами печени. Вначале такие повреждения считали одной из форм «куриной пеллагры», но они не поддавались действию никотиновой кислоты. В 1939 г. Вулли и сотр., а также Джукс показали, что именно пантотеновая кислота излечивает дерматит у кур. Выяснение биохимической функции этого витамина началось в 1947 г., когда Липманн и сотр. установили, что ацетилирование сульфаниламидов требует присутствия кофермента, содержащего пантотеновую кислоту.
Строение
Пантотеновая кислота состоит из пантоевой кислоты, связанной с β-аланином. В организме пантотеновая кислота фосфорилируется и соединяется с меркаптамином. превращаясь в 4'-фосфопантетеин, который входит в состав либо КоА, либо ацилпереносящего белка. Структурные формулы пантотеновой кислоты и КоА следующие:
Пытаясь получить антагонисты пантотеновой кислоты, исследователи изучили многие ее аналоги. В результате были получены активные антагонисты (например, w-метилпантотенат) которые применяются в научных исследованиях, но не в практической медицине.
Фармакологическое действие
Введение даже больших доз пантотеновой кислоты экспериментальным животным или здоровым людям не вызывает явных эффектов. Физиологические функции. КоА участвует во многих ферментативных реакциях, в том числе в реакциях переноса ацетильных (двууглеродных) групп; фрагменты-предшественники различной длины присоединяются к сульфгидрильной группе КоА. Эти реакции играют важную роль в окислении углеводов, глюконеогенезе, окислении жирных кислот, а также синтезе стеролов, стероидных гормонов и порфиринов. В составе ацилпереносящего белка пантотеновая кислота участвует в синтезе жирных кислот. КоА принимает участие и в посттрансляционной модификации белков, включая их N-концевое ацетилирование, ацетилирование других аминокислот и ацилирование жирными кислотами. Такие модификации могут влиять на внутриклеточную локализацию, стабильность и активность белков.
Симптомы дефицита
Дефицит пантотеновой кислоты проявляется поражением нервов и мышц и надпочечниковой недостаточностью. Потребление пищи, лишенной пантотеновой кислоты, приводит к развитию синдрома, характеризующегося утомляемостью, головной болью, нарушением сна, тошнотой, схваткообразными болями в животе, рвотой и метеоризмом.
К этому присоединяются парестезия конечностей, мышечные спазмы и нарушение координации движений (Fry etal., 1976). У людей, потребляющих обычную пищу, дефицит пантотеновой кислоты не развивается — вероятно потому, что этот витамин присутствует в очень многих пищевых продуктах.
Потребность
Пантотеновая кислота — необходимый элемент питания, но потребность в ней точно не установлена. Ориентировочная суточная потребность для взрослых — 5 мг/сут. Для детей, подростков и особых групп населения (табл. XIII.2) количество пантотеновой кислоты должно быть пропорционально потреблению калорий. Поскольку эта кислота содержится в очень многих пищевых продуктах, достаточные ее количества присутствуют почти в любом рационе.
Пищевые источники
Пантотеновая кислота содержится чуть ли не во всех пищевых продуктах. Особенно богаты ею субпродукты (печень, почки), говядина и яичный желток. Однако пантотеновая кислота легко разрушается при нагревании и в щелочной среде.
Содержание витамина В5 в некоторых пищевых продуктах
|
Продукт |
Содержание витамина В5, мг/100 г продукта |
|
Печень говяжья |
8,0-18,0 |
|
Дрожжи пивные |
20,0 |
|
Яйцо (желток) |
12,5 |
|
Мясо |
3,8 |
|
Рыба |
2,8 |
|
Картофель |
2,8 |
|
Молоко |
2,2 |
|
Морковь |
1,3 |
Всасывание, обмен и экскреция
Пантотеновая кислота легко всасывается в кишечнике. Она содержится во всех тканях в концентрации 2—45 мкг/г. В организме человека пантотеновая кислота, по-видимому, не распадается, так как ее выведение примерно соответствует поступлению. Приблизительно 70% всосавшейся пантотеновой кислоты выводится с мочой.
Применение
Четкие показания к применению пантотеновой кислоты отсутствуют, хотя ее часто включают в состав поливитаминных препаратов и питательных смесей, назначаемых внутрь и в/в.
Применение в спорте
Кислота пантотеновая, кальция пантотенат (препарат витамина В5), обладает мощным анаболическим действием, этому способствует его участие в синтезе коэнзима А. Препарат превосходит по анаболическому действию все остальные витаминные препараты. Значительно снижает основной обмен, что приводит к быстрому росту общей массы тела как результату уменьшения доли окисляемых белков, понижает уровень глюкозы в крови, что способствует выбросу соматотропного гормона, повышает синтез ацетилхолина, АТФ, повышающего тонус парасимпатической нервной системы, что способствует увеличению силы нервно-мышечного аппарата. Кальция пантотенат усиливает синтез стероидных и других гормонов и гемоглобина. Он является препаратом "экономизирующего действия", так как делает работу организма более экономичной. Препарат участвует в важнейших реакциях переноса энергии и фосфорных соединений, улучшает работу печени и способствует выведению из организма токсинов, алкоголя, ядов, лекарственных веществ. Обладает выраженными радиозащитными свойствами, выведение радиоактивных веществ из организма увеличивается в два раза, характеризуется сильным антистрессовым действием. Кальция пантотенат способствует всасыванию из кишечника ионов калия и витамина Е, что наряду с увеличением синтеза ацетилхолина играет немаловажную роль в процессе усиления мышечного сокращения.
Были обследованы 18 высокотренированных бегунов, которые выполняли работу на тредмиле в течение 2 нед. Питание и тренировочные нагрузки были одинаковыми. Ежедневно 9 обследуемых принимали по 1 г кислоты пантотеновой, тогда как 9 спортсменов контрольной группы — плацебо в условиях проведения двойного "слепого" эксперимента. Между двумя группами установлены статистически недостоверные различия в результатах бега, частоте сердечных сокращений и биохимических показателях крови, поэтому был сделан вывод, что пантотеновая кислота в фармакологических дозах не оказывает существенного влияния на физическую работоспособность человека, хотя и обладает анаболическим действием.
Кальция пантотенат рекомендуется принимать в период максимальных тренировочных нагрузок и в соревновательный период как антистрессовое средство, прежде всего лицам, для которых характерна повышенная тревожность. Седативное (успокаивающее) действие кальция пантотената усиливается при назначении его с витамином U в равных количествах.