Эфиры тестостерона и его производных

Содержание

Эфиры тестостерона и его производных

Строение эфиров и время полувыведения

Время полужизни инъекционных стероидов с указанием источников

Эфир - это углеводородная цепочка, присоединяемая к молекуле анаболического стероида, с целью придания данному стероиду необходимых фармакологических свойств. Чем длиннее эта цепочка, тем лучше данный стероид растворяется в масле и медленнее поступает в кровоток, тем выше период полураспада данного эфира.

В районе инъекции препарата образуется временное депо, из которого происходит выделение его в кровоток. Скорость выделения стероида в организм характеризуется периодом полужизни (или полураспада) данного эфира. Период полураспада эфира - это время, за которое концентрация этого эфира в крови снизится ровно наполовину. Существует множество различных эфиров, различающихся между собой только периодом полураспада и, соответственно, различающихся скоростью всасывания стероида в кровоток. Никакого влияния на свойства стероида эфиры не оказывают. Рассмотрим только наиболее употребляемые эфиры тестостерона и его производных в бодибилдинге.

Ацетат. Имеет наименьший период полураспада, равный примерно 1 суткам. С данным эфиром, наиболее употребляемыми являются такие стероиды как тренболон и примоболан. Кроме того, тестостерона ацетат входит в пятиэфирную смесь эфиров тестостерона набирающей популярность фирмы Lyka Labs.

Пропионат. Один из наиболее известных эфиров, благодаря распространенному приему бодибилдерами тестостерона пропионата. Кроме того, из наиболее частых применений пропионата - дростанолон пропионат (мастерон) и метандриол дипропионат. Имеет период полураспада в диапазоне от одной до двух суток.

Фенилпропионат. На основе данного эфира наиболее известен нандролон фенилпропионат. Выпускается и тестостерона фенилпропионат. Также используется в смесях тестостерона, таких как сустанон, омнадрен и др. Период полураспада 2 - 3 суток.

Изокапроат (изогексаноат). Входит в состав сустанона и омнадрена наряду с другими эфирами тестостерона.

Энантат. Один из наиболее часто используемых эфиров. Используется с тестостероном, тренболоном, метенолоном и другими препаратами. Имеет период полураспада 5-7 суток.

Гексагидробензилкарбонат или циклогексилметилкарбонат (синонимы: гексагидробенциклокарбонат, англ.: cyclohexylmethylcarbonate, hexahydrobencylcarbonic или hexahydrobenzyl carbonate). Цепочка имеет 8 атомов углерода, хотя часто встречается ошибочное указание на 7 атомов, период полужизни по разным источникам примерно 6-8 дней, по свойствам схож с энантатом. Встречается у тренболона (параболан). Наименования отличаются по причине использования различных номенклатур.

Ципионат. Практически взаимозаменяем с энантатом. Наиболее распространен в США, хотя и у нас встречается довольно часто в виде ципионата тестостерона и нандролона. Период полужизни до 7 суток.

Деканоат. Сразу вспоминается деканоат нандролона, хотя также входит в состав сустанона, как эфир с самым большим сроком действия в нем. Период полураспада по разным данным 7 - 9 суток. Для поддержания постоянного уровня в крови, инъекции делаются в среднем раз в неделю. Ранее выпускался как отдельный препарат под маркой Neotest 250 (Loeffler), однако больше не производится.

Ундециленат или ундесиленат. Имеет период полураспада 9 - 11 суток. Из наиболее известных применений - болденона ундециленат.

Лаурат. Период полураспада 10 - 12 суток. Наиболее долгоиграющий эфир из использующихся в бодибилдинге. Из применений - нандролона лаурат.

Существует еще немало эфиров, однако они в бодибилдинге практически не используются или используются довольно редко, поэтому в данную статью не вошли.

Механизм действия всех этих эфиров на организм достаточно хорошо изучен и, кроме времени всасывания стероида в кровоток, ни на какие другие характеристики действия данного стероида влияния не оказывает.

Время полужизни

Условное графическое представление

По причине перекрытия значений фармакологических терминов часто возникают разногласия по поводу периода полужизни различных эфиров. Есть два различных понятия:

• Период полувыведения или полужизни (Т1/2) — время, необходимое для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови, зависит от константы скорости элиминации (Т1/2= 0,693/Кel) и абсорбции, как лимитирующего фактора. Именно этот показатель имеет значение для расчетов, связанных с построением курса и проведением послекурсовой терапии.
• Период полуабсорбции (Т1/2,a) — время, необходимое для всасывания половины дозы препарата из места введения в кровь, пропорционален константе скорости абсорбции (Т1/2,a=0,693/Ка). Фармакокинетика эфирных средств протекает по “флип-флоп” типу, поэтому показатель полуабсорбции также характеризует время необходимое для разрушения половины введенной дозы препарата, в связи с чем и возникает путаница.

Проще говоря, полувыведение отражает концентрацию препарата в крови, а полуабсорбция говорит об оставшемся количестве этого препарата в организме. Пример: после инъекции нандролона деканоата 100 мг концентрация препарата упадет вдвое через 7 дней, еще через 7 дней вчетверо и т.д., при этом 50% препарата будет разрушено только через 14-15 дней. Формально, действие препарата заканчивается через 4 периода полувыведения, когда остается примерно 5%-концентрация.

Концентрация нандролона в крови после инъекции (Wilma M. Bagchus, 2005)

Чаще всего в сети встречаются чарты полуабсорбции эфиров, которые нужно делить на 2, чтобы получить период полувыведения, характеризующий концентрацию анаболика в крови. Ниже приведены периоды полужизни для анаболических препаратов в крови, взятые из различных научных источников:

• Формат 0.5 дня
• Ацетат 1 день
• Пропионат 1-2 дня
• Фенилпропионат 2 дня
• Бутират 2-3 дня
• Валерат 3 дня
• Гексаноат 3-4 дня
• Капроат 4-5 дней
• Изокапроат 4-5 дней
• Гептаноат 5-6 дней
• Энантат 5-6 дней
• Гексагидробензилкарбонат (циклогексилметилкарбонат) 6-7 дней
• Октаноат 6-7 дней
• Ципионат 6-7 дней
• Нонаноат 7 дней
• Деканоат 7-8 дней
• Ундеканоат 8 дней
• Ундециленат 8-9 дней
• Лаурат 10 дней

Выполнение инъекций в дельтовидную мышцу вместо ягодичных замедляет выведение. Также значительную роль играет вид масла-растворителя. Исследования Chaudry and James показали, что по мере удлинения углеродной цепочки увеличивается анаболическая активность и снижается андрогенная.

Читайте также

• Рейтинг лучших стероидов
• Лучшие курсы стероидов
• Гормон роста
• Анаболические комплексы
• Тестостероновые бустеры
• Композитные препараты (стероидные миксы)