Агматин (Agmatine)
Агматин (Agmatine)
Агматин (англ. Agmatine) - спортивная добавка, которая часто преподносится как наиболее активная форма донатора азота аргинина, однако, если сравнивать эффекты, имеющая с ним довольно мало общих черт. В фармакологии агматин представлен как ноотроп, защищающий головной мозг от ишемического повреждения, также перспективен для лечения нейропатической боли и наркозависимости.Ошибка цитирования Отсутствует закрывающий тег </ref></ref> Положительные эффекты на спортивные показатели и рост мышц напрямую не доказаны.
С химической точки зрения, агматин является биогенным амином, которые получают из L-аргинина путем декарбоксилирования (удаления карбоксильной группы). Агматин также присутствует в организме человека, выступая как нейромедиатор, он депонируется в некоторых нейронах и высвобождается при их активации.
Механизм действия
Молекула агматина обладает плейотропным (разнообразным) биологическим действием и имеет несколько доказанных механизмов, которые могут быть полезны для спортсменов.
Повышает активность eNOS
NOS (nitric oxide synthase) - фермент, который синтезирует оксид азота. Существует три вида этого фермента: iNOS (иммунная), nNOS (нервная) и eNOS (сосудистая). Первые два вида подавляются агматином, однако экспериментально было показано повышение уровня и активности eNOS.[1] Как известно, оксид азота многофункционален и образуется во многих клетках и тканях. В бодибилдинге интерес вызывает только eNOS, поскольку она осуществляет синтез оксида азота в крови, что ведет к расширению капиллярного русла и улучшения питания мышечной ткани. Таким образом, данный механизм теоретически может облегчать транспорт питательных веществ и кислорода, способствовать восстановлению мышц и обеспечивать пампинг.
Активация имидазолиновых рецепторов[2]
Рядом исследований однозначно доказана активация имидазолиновых рецепеторов, более того агматин является эндогенным (естественным) лигандом имидазолиновых рецепторов. К агонистам I1-имидазолиновых рецепторов относятся известные фармакологические препараты моксонидин и рилменидин, применяемые для снижения артериального давления.
При активации имидазолиновых рецепторов развиваются следующие эффекты:[3]
- подавление симпатической нервной системы
- снижение секреции адреналина и других катехоламинов
- расширение сосудов
- снижение уровня артериального давления
- повышение секреции анаболического гормона инсулина и улучшение энергообеспечения тканий
- усиление липолиза (сжигание жира)
- сокращение продукции молочной кислоты
Побочные эффекты: Терапия агонистами I1-имидазолиновых рецепторов сопровождается развитием ряда побочных эффектов, таких как сонливость или бессонница, астения, головная боль, головокружение, слабость при физических нагрузках, чувство страха, депрессия, судороги, сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы, сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор, периферические отеки, расстройства половой функции, кожные высыпания, зуд.
Стимулирует секрецию гонадотропина и гонадолиберина[4]
Положительное влияние на секрецию гонадотропина (лютеинизирующий гормон) и гонадорелина было выявлено только в одной работе 1995 года на крысах. При этом агматин вводился в желудочки мозга.
Блокирование NMDA рецепторов[5]
Данный механизм продолжает активно изучаться, поскольку имеет большое значение в нейропротекции. Однако в бодибилдинге не представляет особого интереса.
Высвобождение эндорфинов
За счет высвобождения бета-эндорфина и повышения чувствительности опиоидных рецепторов обладает обезболивающим действием. При этом не вызывает зависимости.
Кроме этого, обнаружена активация серотониновых и альфа2-адренорецепторов, блокирование никотиновых рецепторов, активация PI3K/Akt и аденилатциклазы.
- ↑ Chin Hee Mun, Won Taek Lee, Kyung Ah Park, Jong Eun Lee. Regulation of endothelial nitric oxide synthase by agmatine after transient global cerebral ischemia in rat brain. Anat Cell Biol. 2010 September; 43(3): 230–240.
- ↑ Taksande BG, Kotagale NR, Patel MR, Shelkar GP, Ugale RR, Chopde CT. Agmatine, an endogenous imidazoline receptor ligand modulates ethanol anxiolysis and withdrawal anxiety in rats. Eur J Pharmacol. 2010 Jul 10;637(1-3):89-101.
- ↑ http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_344.htm
- ↑ Kalra SP, Pearson E, Sahu A, Kalra PS. Agmatine, a novel hypothalamic amine, stimulates pituitary luteinizing hormone release in vivo and hypothalamic luteinizing hormone-releasing hormone release in vitro. Neurosci Lett. 1995 Jul 21;194(3):165-8.
- ↑ Jiang SX, Zheng RY, Zeng JQ, Li XL, Han Z, Hou ST. Reversible inhibition of intracellular calcium influx through NMDA receptors by imidazoline I(2) receptor antagonists. Eur J Pharmacol. 2010 Mar 10;629(1-3):12-9.