Милдронат (Мельдоний)
Содержание
Милдронат в спорте
Милдронат (мельдоний, кардионат) — препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей, отпускается по рецепту. Препарат был создан в 70-х годах XX века в Институте органического синтеза Латвийской ССР, разработкой занимался профессор Ивар Калвиньш. Изначально соединение было запатентовано как средство для контроля роста растений и стимулирования роста животных и домашней птицы.
WADA рассматривает милдронат как модулятор метаболизма, сходный с инсулином. Исследование, опубликованное в декабре 2015 в журнале Drug Testing and Analysis, утверждает, что мельдоний повышает результаты атлетов, выносливость, улучшает восстановление после выступления, защищает от стресса и повышает функциональную активность центральной нервной системы. При этом перечисленные эффекты были подтверждены, главным образом, только латвийскими учеными.
С 1 января 2016 года мельдоний добавлен в класс S4 (Гормоны и модуляторы метаболизма) Запрещённого списка и запрещён к применению в соревновательный и внесоревновательный период.
Запрет милдроната и допинг скандал
Милдронат являлся одним из основных компонентов фармакологической поддержки отечественных спортсменов. По данным французских специалистов милдронат имеет свойство накапливаться и сохраняться в организме до 120 дней.
Еще в октябре 2015 года на международном уровне антидопинговой комиссией было принято решение включить препарат милдронат-мельдоний в список мониторинга.[1] Решение о запрете вступало в силу 1 января 2016 г, тогда как допинговый скандал разгорелся в марте.
В новостях распространяется информация, что милдронат попал под запрет по инициативе Антидопингового агентства США (USADA). По данным источника, Антидопинговое агентство США начало исследования мельдония еще в 2014 году. А уже осенью того же года в распоряжение USADA попали данные о допинг-пробах спортсменов из бывшего СССР, в которых был обнаружен мельдоний. Из 8300 исследованных образцов 182 содержали следы применения препарата. В итоге, на основании данных исследований, препарат официально попал в список запрещенных с 1 января 2016 года.[2]
"Допинговый скандал" с милдронатом вызвал резкое увеличение интереса к нему со стороны покупателей: в последние три дня препараты мельдония Милдронат и Кардионат - лидеры информационного спроса среди лекарств. Так, например, по данным сервиса заказа лекарств Apteka.ru, продажи препарата Милдронат за 7-8 марта выросли примерно в 15-20 раз. При этом никаких специальных рекламных действий в отношении данного продукта не предпринималось.[3]
Положительные допинг пробы у спортсменов
За применение милдроната от соревнований отстранено уже несколько российских спортсменов. Положительные допинг-тесты на милдронат сдали лидер мужской сборной России по шорт-треку, олимпийский чемпион 2014 года в эстафете, чемпион мира 2015 года на дистанции 1500 м и абсолютный чемпион Европы 2016 года Семен Елистратов, олимпийская чемпионка 2014 года по фигурному катанию Екатерина Боброва, победительница пяти турниров «Большого шлема», призер Олимпиады-2012 по теннису Мария Шарапова, пятикратный чемпион мира по конькобежному спорту Павел Кулижников и волейболист московского «Динамо» и сборной России Александр Маркин.
В апреле вышло заявление, что решение по временной дисквалификации спортсменов, уличенных в употреблении мельдония, остается за федерацией, если концентрация вещества в допинг пробе, взятой до 1 марта 2016 года, составляет от 1 до 15 мкг, или если в допинг-пробе, взятой после 1 марта, ее концентрация составляет менее 1 мкг. Таким образом, фактически все российские спортсмены, в организме которых был обнаружен мельдоний, будут оправданы.
Показания к применению
Показания к применению мельдония:
- пониженная работоспособность;
- физическое перенапряжение, в том числе у спортсменов;
- ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность и кардиальгия на фоне дисгормрнальной дистрофии миокарда);
- инфекционно-аллергическая бронхиальная астма и хронический необструктивный бронхит (как иммуномодулятор в комбинированной терапии);
- синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма);
- острые нарушения кровообращения в сетчатке; острые и хронические нарушения кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и хроническая недостаточность мозгового кровообращения).
Противопоказания к применению:
С осторожностью применять препарат в течение длительного времени людям с хроническими заболеваниями печени и почек.
Эффекты милдроната в бодибилдинге
- Препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот.
- В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ.
- Активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода.
- Улучшает питание мышц.
- Повышает эффективность тренировок.
- Снижает утомление.
- Защищает сердце и повышает сократимость миокарда.
Способ применения и дозы
Умственные и физические перегрузки, в том числе в бодибилдинге и пауэрлифтинге.
Взрослым от 15 до 20 мг на кг веса 1 раз в день, желательно за 30 минут до тренировки. Рекомендованные курсы применения — это от 6-ти недель до 3 месяцев. Потом желательно сделать перерыв на месяц, чтобы не снизилась эффективность воздействия милдроната на организм.
Заболевания сердца
Стабильная стенокардия напряжения. По 0,25 г внутрь три раза в день в течение 3-4 дней, далее два раза в неделю по 0,25 г внутрь три раза в день. Курс лечения — 1-1,5 месяца. При длительном лечении препарат комбинируют с нитратами продолжительного действия.
Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда. По 0,5 - 1,0 г внутривенно струйно один раз в день, после чего больному назначают препарат внутрь по 0,25 г два раза в день в первые 3-4 дня, далее — два раза в неделю по 0,25 г три раза в день.
При острой недостаточности коронарного кровообращения в некротическом периоде инфаркта миокарда внутрь по 0,25 г два раза в день в первые 3-4 дня. Больным с острой сердечной недостаточностью дополнительно назначают быстродействующие сердечные гликозиды (строфантин, коргликон, целанид) и диуретические средства.
Кардиальгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда. По 0,25 г внутрь два раза в день утром и вечером. Курс лечения — 12 дней.
Инфекционно-аллергическая бронхиальная астма.
Внутрь по 0,25 г каждый день в течение 3 недель. Лечение комбинируют с бронхолитическими препаратами.
Хронический алкоголизм
Внутрь по 0,5 г четыре раза в день; внутривенно и внутримышечно по 0,5 г два раза в день. Курс лечения — 7-10 дней.
Сосудистая патология глазного дна и дистрофия сетчатки
Ретробульбарно и субконъюнктивально по 0,5 мл 10%-го раствора милдроната в течение 10 дней. При воспалении глаза лечение комбинируют с парентеральным или локальным введением кортикостероидов, при сосудистых и дистрофических заболеваниях — с препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Нарушение кровообращения мозга
Острая фаза цереброваскулярной патологии. По 5 мл 10%-го раствора один раз в день внутривенно в течение 10 дней, после чего препарат назначают больному внутрь по 0,5 г в день. Курс лечения — 2-3 недели.
Хронические нарушения кровоснабжения мозга. Вводят по 5 мл 10%-го раствора внутримышечно один раз в день или по 0,25 г внутрь 1-3 раза в день, предпочтительно в первой половине дня. Курс лечения — 2-3 недели.
Противопоказания
- Органическое повреждение центральной нервной системы.
- Заболевания печени и почек.
Меры предосторожности
Поскольку препарат может вызвать умеренную тахикардию и снижение артериального давления, следует соблюдать осторожность при комбинации милдроната с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Побочные эффекты
В редких случаях кожный зуд, диспептические явления, тахикардия, возбуждение, разные изменения артериального давления.
Хранение
Ампулы и капсулы — в сухом месте при температуре не выше 25°С. Ампулы не замораживать!
Дополнительная информация
Источник: "Методы исследования и фармакологической коррекции физической работоспособности человека".
Под ред. академика РАН И.Б. Ушакова Изд.: Медицина, 2007 г.
Милдронат (mildronate) оказывает кардиопротективное, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротективное действие. Является структурным синтетическим аналогом γ-бутиробетаина — предшественника карнитина. Ингибирует фермент γ-бутиробетаин-гидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (в том числе ацилкарнитина, блокирующего доставку АТФ к органеллам клетки). Улучшает метаболические процессы. При ишемии предупреждает нарушение транспорта АТФ и активирует гликолиз. В результате снижения синтеза карнитина в клетке повышается содержание γ-бутиробетаина, оказывающего вазодилатирующее действие. На фоне сердечной недостаточности улучшает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке. Повышает клеточный и гуморальный иммунитет. Повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости. При приеме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — около 78 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Период полувыведения — 3-6 ч. Побочные эффекты — диспепсия, возбуждение, тахикардия, гипотензия, кожный зуд. Средние дозы для взрослых при приеме внутрь — 250 мг 2-4 раза в сутки.