Ибутаморен (Ibutamoren, Nutrobal, MK-677)
Содержание
Ибутаморен, Nutrobal (MK-677)
Ибутаморен (англ. Ibutamoren, Nutrobal, лабораторный шифр MK-677, MK-0677 или L-163,191) - стимулятор секреции гормона роста, принимаемый внутрь.[1][2] Ибутаморен является непептидным длительно действующим агонистом грелиновых рецепторов.[3][4]
В исследовании на здоровых молодых людях было установлено, что соединение MK-677 усиливает высвобождение и поддерживает высокий уровень концентрации в плазме нескольких гормонов, включая гормон роста, инсулиноподобный фактор роста-1, при этом не влияя на уровень кортизола.[5]
Также исследования на людях подтвердили способность ибутаморена увеличивать объем сухой мышечной массы и минеральной плотности костей.[6][7] Кроме того, препарат ускоряет метаболизм, запускает липолиз и может применяться для лечения ожирения.[8][9]
Дозы
Результаты исследований показали, что дозы от 20-30 мг в день показывают достаточный эффект, сравнимый с инъекционным гормоном роста. После перорального применения дозы 25 мг, Ибутаморен индуцирует среднюю пиковую концентрацию ГР, равную 22.1 мкг/л, а при более высоких дозировках еще более высокие уровни пиковой концентрации. При этом, продолжительность стимуляции гормона роста после однократного приема составляет 8 и более часов. Подобная продолжительность выработки гормона роста очень эффективна для стимуляции выработки инсулино-подобного фактора роста-1, но негативно сказывается на рецепторах: происходит down-регуляция инсулиновых, грелиновых рецепторов и рецепторов гормона роста, которая обусловлена развитием резистентности и толерантности к данному веществу. В силу этого, при каждодневном приеме MK-677 реакция стимуляции ГР ослабевает уже на 4 день. Через неделю выработка ГР в ответ на прием МК-677 почти полностью прекращается и это можно рассматривать как основной минус данного препарата.
Исследование и мнение
Российской компанией Frogtech (производитель спортивного питания) были опубликованы результаты исследования по влиянию ибутаморена на уровень гормона роста(соматотропный гормон - СТГ) в крови. Так, испытуемый принимал по 20мг mk-677 в течении 21 дня, прием велся по схеме 4/4(4 дня употребление, 4 дня отдых). Был установлен базовый уровень концентрации СТГ в крови испытуемого, он составил 0.3 нг/мл (референсные значения 0,003 - 0,97). На 5-ый день приема был вновь взят анализ крови на содержание СТГ, результат - 2.024 нг/мл. Таким образом уровень концентрации СТГ в крови испытуемого вырос практически в 7 раз, преодолев верхний порог референсного значения в 2 раза. На 21-ый день приема(42 день с учетом перерывов) концентрация СТГ в крови составила 1.45 нг/мл (референсные значения 0,003 - 0,97).
Испытуемый отмечал существенный рост аппетита и визуально заметный эффект жиросжигания на фоне высококалорийного рациона.
Выводы: Ибутаморен является рабочей субстанцией. Однако качественный гормон роста по прежнему превосходит уровень стимуляции выработки СТГ. Из явных преимуществ ибутаморена: меньшая цена, таблеточная форма выпуска. Из явных недостатков: привыкание организма и меньшая стимуляция уровня СТГ. Ибутаморен, несмотря на недостатки, является достойной и практически единственной альтернативой инъекционной формы гормона роста. Пептиды оказывают меньшую стимуляцию СТГ или несут больший риск для здоровья.
Побочные Эффекты
Некоторые из обычных побочных эффектов, которые связаны с повышенными уровнями гормона роста - например, онемение рук, вялость, а также повышение аппетита.
Читайте также
Источники
- ↑ Patchett AA, Nargund RP, Tata JR, Chen MH, Barakat KJ, Johnston DB, Cheng K, Chan WW, Butler B, Hickey G, et al. Design and biological activities of L-163,191 (MK-0677): a potent, orally active growth hormone secretagogue. Proceedings of the National Academy of Sciences USA. 1995 Jul 18;92(15):7001-5
- ↑ Pong SS, Chaung LY, Dean DC, Nargund RP, Patchett AA, Smith RG. Identification of a new G-protein-linked receptor for growth hormone secretagogues. Molecular Endocrinology. 1996 Jan;10(1):57–61.
- ↑ Cassoni P, Papotti M, Ghè C, Catapano F, Sapino A, Graziani A, Deghenghi R, Reissmann T, Ghigo E, Muccioli G. Identification, characterization, and biological activity of specific receptors for natural (ghrelin) and synthetic growth hormone secretagogues and analogs in human breast carcinomas and cell lines. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 2001 Apr;86(4):1738–45.
- ↑ Holst B, Frimurer TM, Mokrosinski J, Halkjaer T, Cullberg KB, Underwood CR, Schwartz TW. Overlapping Binding Site for the Endogenous Agonist, Small Molecule Agonists and Ago-allosteric Modulators on the Ghrelin Receptor. Molecular Pharmacology. 2008 Oct 15.
- ↑ Copinschi G, Van Onderbergen A, L'Hermite-Balériaux M, Mendel CM, Caufriez A, Leproult R, Bolognese JA, De Smet M, Thorner MO, Van Cauter E. Effects of a 7-day treatment with a novel, orally active, growth hormone (GH) secretagogue, MK-677, on 24-hour GH profiles, insulin-like growth factor I, and adrenocortical function in normal young men. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 1996 Aug;81(8):2776-82.
- ↑ Murphy MG, Bach MA, Plotkin D, Bolognese J, Ng J, Krupa D, Cerchio K, Gertz BJ. Oral administration of the growth hormone secretagogue MK-677 increases markers of bone turnover in healthy and functionally impaired elderly adults. The MK-677 Study Group. Journal of Bone and Mineral Research. 1999 Jul;14(7):1182-8
- ↑ Murphy MG, Weiss S, McClung M, Schnitzer T, Cerchio K, Connor J, Krupa D, Gertz BJ; MK-677/Alendronate Study Group. Effect of alendronate and MK-677 (a growth hormone secretagogue), individually and in combination, on markers of bone turnover and bone mineral density in postmenopausal osteoporotic women. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 2001 Mar;86(3):1116–25.
- ↑ Svensson J, Lönn L, Jansson JO, Murphy G, Wyss D, Krupa D, Cerchio K, Polvino W, Gertz B, Boseaus I, Sjöström L, Bengtsson BA. Two-month treatment of obese subjects with the oral growth hormone (GH) secretagogue MK-677 increases GH secretion, fat-free mass, and energy expenditure. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 1998 Feb;83(2):362-9.
- ↑ Svensson J, Jansson JO, Ottosson M, Johannsson G, Taskinen MR, Wiklund O, Bengtsson BA. Treatment of obese subjects with the oral growth hormone secretagogue MK-677 affects serum concentrations of several lipoproteins, but not lipoprotein(a). Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 1999 Jun;84(6):2028–33.