Открыть главное меню

SportWiki энциклопедия β

Остарин (Enobosarm)

Версия от 16:34, 5 марта 2017; Talk (обсуждение | вклад) (→‎Легальный статус)

Содержание

Остарин

 
Остарин (форма для исследований)
 
Формула остарина и анадрина

Остарин (синонимы: Ostarine, Enobosarm, GTx-024, MK-2866) ((2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide) - активное вещество из класса арил пропионамидов, проходящее клинические испытания, относится к классу селективных модуляторов андрогеновых рецепторов (SARM). Остарин разрабатывается компанией Merck & Company и GTx Incorporated для лечения мышечной атрофии и остеопороза.[1]

Структура

Химическая структура остарина была раскрыта в 2009 году в научной статье Mohler ML.[2]

Существуют различные виды SARM: арил пропионамиды, хинолины, хинолиноны, бициклические гидантионы. Остарин (а также Andarine/S-4 и S-23) относятся к арил пропионамидам, которые в исследованиях показывают наибольшую эффективность. Остарин отличается от Андарина цианозаместителями на фенильных кольцах, которые заменены на нитро-и ацетамидо- фрагменты.

Исследования

В результате двенадцати недель испытаний в декабре 2006 года , на протяжении которых 120 мужчин и женщин получали 3 мг остарина в день:

  • Средний прирост мышечной массы составил 1,4 кг, средняя потеря жировой ткани — 300 грамм.
  • Женщины ни в чем не отставали от мужчин, то есть, САРМ оказался эффективным препаратом и для представительниц женского пола. При этом явлений вирилизации не наблюдалось.
  • Уровень тестостерона у мужчин незначительно снизился. Несмотря на заверения создателей остарина в том, что на секрецию главного мужского полового гормона он не будет оказывать никакого влияния.
  • Произошло снижение уровня "полезных" липопротеидов высокой плотности при неизменном уровне липопротеидов низкой плотности («плохого» холестерола). Также отмечалось повышение уровня ферментов печени (АлАТ и АсАТ), что может говорить о нарушении ее функции.

На данный момент ни один селективный модулятор андрогенных рецепторов, в в том числе и энобосарм или остарин, не является действительно селективным, то есть воздействующим лишь на конкретную область. Он показывает лишь более высокий анаболический индекс, при этом соотношение анаболической к андрогенной активности составляет от 3:1 до 10:1 (у тестостерона соотношение равно 1:1)[3][4][5].

Побочные эффекты

Во 2 фазу клинических испытаний наиболее часто сообщалось о развитии усталости, анемии, тошноты и диареи.[6] Также возможно повышение холестерина и токсическое влияние на печень.[7]

Мнение Юрия Бомбелы

Остарин (а он на сегодняшний день является одним из двух САРМ, представленных на рынке) действительно работает, позволяя добиваться прироста мышечной массы и потери подкожного жира. Однако, с побочными эффектами от его применения все не так уж и замечательно: происходит определенное снижение уровня тестостерона в крови (уровни ЛГ и ФСГ также падают, пусть и незначительно). Кроме того, остарин может негативно сказываться на работе сердечно-сосудистой системы и печени.

Дозировка. На сегодняшний день рекомендуемой дозой являются 20 мг остарина в сутки. Но в первых экспериментах исследователи лишь пытались понять, какие преимущества может дать применение остарина, и каких побочных эффектов можно ожидать. Поэтому отталкивались от весьма низких дозировок, но и они оказались в достаточной степени действенными.

Допинг

Селективные модуляторы андрогенных рецепторов были внесены Всемирным антидопинговым агенством в список запрещенных препаратов в спорте в январе 2008 года, хотя медицинских препаратов еще не существовало. Разработаны спектрометрические способы определения препаратов SARM в крови и моче.[8][9]

Международный Союз Велосипедистов сообщает о положительной пробе на допинг гонщика команды Vacansoleil-DCM Никиты Новикова (Nikita Novikov). Анализ гонщика был взят во внесоревновательный период 17 мая 2013 года и протестирован в лаборатории города Барселоны, по результату тестирования были обнаружены следы препарата гидрокси-остарина (Hydroxy-ostarine / O-dephenyl-ostarin).[10]

17 декабря 2016 года в допинг-пробе Александра Поветкина был обнаружен остарин. Анализ был взят в рамках подготовки к бою Александра Поветкина с Бермейном Стиверном. [11]

В новой допинг-пробе российского боксера Александра Поветкина, взятой 13 декабря, не оказалось следов запрещенных веществ. Также как и в пробе взятой 13 ноября. [12]

Легальный статус

Остарин внесен в список сильнодействующих веществ для целей ст. 234 УК РФ. [13] Запрет инициирован МВД РФ в августе 2016 г[14]. Юридически остарин приравняли к анаболическим стероидам[15].

Читайте также

Предупреждение

  Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

Источники

  1. ↑ James T. Dalton, Duane D. Miller, Donghua Yin, Yali He. Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof. US Patent 6569896
  2. ↑ Mohler ML, Bohl CE, Jones A, et al. (June 2009). "Nonsteroidal selective androgen receptor modulators (SARMs): dissociating the anabolic and androgenic activities of the androgen receptor for therapeutic benefit". J. Med. Chem. 52 (12): 3597–617.
  3. ↑ «Pharmacodynamics of selective androgen receptor modulators». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 304 (3): 1334–40. DOI:10.1124/jpet.102.040840. PMID 12604714.
  4. ↑ «Bone anabolic effects of S-40503, a novel nonsteroidal selective androgen receptor modulator (SARM), in rat models of osteoporosis». Biological & Pharmaceutical Bulletin 26 (11): 1563–9. DOI:10.1248/bpb.26.1563. PMID 14600402.
  5. ↑ «Bone anabolic effects of S-40503, a novel nonsteroidal selective androgen receptor modulator (SARM), in rat models of osteoporosis». Biological & Pharmaceutical Bulletin 26 (11): 1563–9. DOI:10.1248/bpb.26.1563. PMID 14600402.
  6. ↑ http://www.rxwiki.com/enobosarm
  7. ↑ http://www.ergo-log.com/enobosarmtrial.html
  8. ↑ Thevis M, Kohler M, Schlörer N, Kamber M, Kühn A, Linscheid MW, Schänzer W. Mass spectrometry of hydantoin-derived selective androgen receptor modulators. Journal of Mass Spectrometry. 2008 May;43(5):639-50.
  9. ↑ Thevis M, Kohler M, Thomas A, Maurer J, Schlörer N, Kamber M, Schänzer W. Determination of benzimidazole- and bicyclic hydantoin-derived selective androgen receptor antagonists and agonists in human urine using LC-MS/MS. Analytical and Bioanalytical Chemistry. 2008 May;391(1):251-61.
  10. ↑ http://velolive.com/velo_news/5057-vacansoleil-dcm-nikita-novikov-vremenno-otstranen-za-polozhitelnuyu-doping-probu.html
  11. ↑ http://sport.rbc.ru/news/5854eae49a7947e1a0944c81
  12. ↑ https://lenta.ru/news/2016/12/23/povconcentration/
  13. ↑ Постановление Правительства РФ от 26.09.2016 N 962 "О внесении изменений в постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964"»
  14. ↑ https://lenta.ru/news/2016/08/03/ostarin/
  15. ↑ Что нашли в организме Поветкина. Sport-Express.Ru. «Спорт-Экспресс», АО (17 декабря 2016). http://www.sport-express.ru/doping/news/chto-nashli-v-organizme-povetkina-1078006/
Источник — «http://sportwiki.to/index.php?title=Остарин&oldid=93192»
Посмотреть историю изменений этой страницы.

SportWiki энциклопедия

Партнёр магазин спортивного питания Спортфуд, где представлена сертифицированная продукция