Бремеланотид (PT-141)
Содержание
Бремеланотид
.jpg)
Бремеланотид (от англ. Bremelanotide, лабораторный шифр PT-141) - пептид, разработанный компанией Palatin Technologies, является аналогом Меланотана 2, но используется главным образом для усиления эрекции и либидо. Бремеланотид является метаболитом меланотана 2 у которого отсутствует амидная С-терминаль. Пептид проходит клинические испытания как средство для лечения эректильной дисфункции и расстройства полового влечения. Помимо этого препарат вызывает резкое усиление загара (за счет стимуляции выработки меланина клетками меланоцитами).
Бремеланотид может применяться как для мужчин, так и для женщин. В отличии от Виагры и подобных средств, он не только воздействует на сосуды половых органов, но и усиливает половое влечение (желание).
Предварительные результаты исследований подтвердили его эффективность[1], однако испытания были прекращены в связи с развитием побочных эффектов: подъем артериального давления у некоторых испытуемых. Пептид вводился в виде раствора интроназально.
В августе 2009 года Palatin Technologies объявили о положительных результатах (побочные эффекты исчезли при подкожном пути введения).[2] Окончательные результаты будут получены в конце 2012 года.
Параллельно Palatin Technologies изучают аналогичную субстанцию под шифром PL-6983, которое оказывает меньшее влияние на артериальное давление.
Применение
Эффект после инъекции развивается в течении двух часов и достигает своего пика на третьем - четвертом часу. Общая продолжительность действия достигает 8 - 10 часов.
Бремеланотид выпускается во флаконах, в виде сухого лиофилизированного порошка. Условия хранения: в сухом виде при температуре 0-8 C градусов. Срок годности составляет 2 года. В растворенном виде PT-141 следует хранить также в холодильнике, но срок его хранения сокращается до 1-3 месяца.
Способ применения: Инъекции инсулиновым шприцем выполняются подкожно или реже внутримышечно (пятикубовым шприцем с иглой 40 мм). В виде спрея интроназально применять не рекомендуется, так как могут возникнуть побочные эффекты, связанные с подъемом артериального давления (согласно проведенным испытаниям). Оптимальная разовая доза PT-141 составляет: 0.5мг - 1.5мг (в одном флаконе чаще всего содержится 10мг активного вещества).
Приготовление и хранение раствора: Следует остудить флакон до комнатной температуры, ввести необходимый объем воды для инъекций (которая должна стекать по стенке флакона) и размешать вращающими движениями (не трясти). Приготовленный раствор остается стабильным на протяжении 14-20 дней в холодильнике без заморозки.
Ю. Бомбела пишет, что данный пептид лучше разводить с помощью физраствора, тогда полученный раствор можно до месяца хранить в морозильнике. Исходя из особенностей применения PT-141, раствор рекомендуют набирать в шприцы и уже после этого замораживать. Размораживать перед употреблением по одному шприцу.
Проверенные форумы спортивной фармакологии
Читайте также
Источники
- ↑ King, S.H.; Mayorov AV, Balse-Srinivasan P, Hruby VJ, Vanderah TW, Wessells H. (2007). "Melanocortin Receptors, Melanotropic Peptides and Penile Erection". Curr Top Med Chem. 7 (11): 1098–1106.
- ↑ http://www.palatin.com/news/news.asp?param=221