Мексидол
Содержание
Мексидол
Мексидол (2-этил-6-метил-3-оксипиридин сукцинат) — производное 3-оксипиридина, по химическому строению является аналогом пиридоксина, фосфорилированной форме которого присуще нейротропное, антиоксидантное и энергизирующее действие.
Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер. В печени происходит его быстрое фосфорилирование, где образуются активные метаболиты и отмечается его депонирование.
Мексидол характеризуется широким спектром фармакологических эффектов, оказывает церебропротекторное, ноотропное, противогипоксическое, анксиолитическое, антистрессорное и противосудорожное действие, устраняет дефицит функций ЦНС при старении.
Механизм действия связан с его антиоксидантными, мембраностабилизирующими свойствами. Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, ПОЛ, модулирует активность антиоксидантных ферментов (супероксиддисмутазы, глутатионредуктазы), оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфотидилсерина и фосфотидил -инозита), уменьшает вязкость липидного бислоя. Мексидол улучшает энергетический обмен в клетке, что наряду с антиоксидантным действием создает основу для антигипоксического эффекта. Препарат оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов и рецепторные комплексы клеточных мембран мозга, в частности ГАМК-бензодиазепиновый и ацетилхолиновый. Он сам не связывается с этими рецепторными структурами, но изменяет содержание медиаторных моноаминов и аминокислот в структурах головного мозга. Мексидол повышает уровень дофамина и эндогенных пептидов, блокирует активность сериновых протеиназ и металлопротеаз.
Мексидол способен потенцировать эффекты других нейропсихотропных средств — транквилизаторов, нейролептиков, антидепрессантов, снотворных и противосудорожных препаратов.
Показания к применению: острые нарушения мозгового кровообращения, купирование абстинентного синдрома, дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония, невротические и неврозоподобные расстройства, острая интоксикация нейролептиками. Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно.
В спортивной медицине мексидол применяют при невротических и неврозоподобных расстройствах, поскольку у препарата, в отличие от бензодиазепиновых транквилизаторов, отсутствуют побочные эффекты последних — миорелаксантный, седативный и эйфоризирующий.
Побочные эффекты мексидола: возможна тошнота, сухость во рту.
Состав и форма выпуска
Источник: «Справочник спортивной фармакологии».
Издательство: Советский спорт, 2014 г.
Раствор для инъекций 5%, бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный. 1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг; вспомогательное вещество - вода для инъекций; в ампулах - по 2 или 5 мл, в упаковке - 5 или 10 ампул.
Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таблетка содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг; 30 или 50 таблеток в упаковке.
Рекомендации к применению в спорте
Необходимость антиоксидантного действия, в том числе как средство, ингибирующее процессы перекисного окисления липидов.
Гипоксическое повреждение тканей, вызванное недостатком кислорода при тренировках в анаэробном режиме.
Различные марафоны - улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок.
Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов.
Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм.
Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные).
Синдром вегетативной дистонии.
Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях.
Способ применения и дозы
Таблетки: принимают внутрь. Терапевтическая доза и длительность применения определяются чувствительностью к препарату.
Начинают с дозы 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения эффекта. Максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток).
Длительность приема - 2-6 недели.
Прием прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Раствор для инъекций: внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно), предварительно препарат следует разводить в изотоническом растворе натрия хлорида. Струйно вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель в мин.
Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения мексидол применяют: в первые 10-14 дней - внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем - внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.
Противопоказания
Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол у детей не проводилось.
Побочные действия
Редко - тошнота, сухость во рту, аллергические реакции.