Лигандрол (Ligandrol, LGD-4033)
Содержание
Лигандрол (Ligandrol)
Лигандрол (англ. Ligandrol или Anablicum, лабораторный шифр LGD-4033) - селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARMs), разрабатываемый компанией Ligand Pharmaceuticals для лечения таких состояний как мышечные атрофии и остеопороз.[1]
LGD-4033 отличается высокой степенью селективности (Ki~1nM) и примерно в 4 раза мощнее по анаболическому действию по сравнению с остарином.
Лигандрол доступен на черном рынке в виде раствора (10 мг/мл). Период полураспада 24-36 часов.
В бодибилдинге рекомендуемые дозы лигандрола составляют 5-10 мг в день в течение 8 недель. После чего требуется проведение послекурсовой терапии.
По данным исследования[2] лигандрол за 21 день приема (внутрь, каждый день после ужина) существенно увеличивал объем сухой мышечной массы. Средняя прибавка составила примерно 1,5 кг мышечной массы в дозе 1 мг/кг. При этом влияния на жировую массу отмечено не было.
Побочные эффекты
По данным исследования Basaria S. и соавторов[3] на 76 здоровых людях (21-50 год), получавших LGD-4033 в дозах 0.1, 0.3, или 1.0 мг на протяжении 21 дня, соединение не вызывало побочных эффектов, имело благоприятный фармакокинетический профиль. В предыдущих испытаниях лигандрол не вызывал побочных реакций в однократной дозе 22 мг.
Лигандрол не влиял на уровень гемоглобина, простат-специфического антигена, АСТ, АЛТ и QT интервал на кардиограмме. Тем не менее, отмечалось дозозависимое подавление секреции тестостерона, связывающего половые гормоны глобулина, ЛПНП и триглицеридов. Существенное снижение ФСГ и тестостерона наблюдалось только в дозе 1 мг. После отмены лечения гормональные изменения возвращались к исходным значениям примерно через 1 месяц.
Читайте также
Источники
- ↑ "Ligand Presents New Preclinical Data on its Lead SARM Molecule LGD-4033 at the Gerontological Society of America Annual Meeting" (Press release). San Diego: Ligand Pharmaceuticals. November 20, 2009.
- ↑ J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2013 - http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22459616
- ↑ Basaria S. et al. The safety, pharmacokinetics, and effects of LGD-4033, a novel nonsteroidal oral, selective androgen receptor modulator, in healthy young men //The Journals of Gerontology Series A: Biological Sciences and Medical Sciences. – 2013. – Т. 68. – №. 1. – С. 87-95.