Источник: «Справочник спортивной фармакологии».
Издательство: Советский спорт, 2014 г.
Содержание
КАРДИОНАТ (CARDIONATE) МЕЛЬДОНИЙ (MELDONIUM)
Состав и форма выпуска
Капсулы по 250 мг или 500 мг мельдония дигидрата (триметилгидразиния пропионата дигидрат); вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.
Раствор для инъекций 100 мг в 1 мл, в ампулах по 5 мл.
Читайте основную статью: милдронат в бодибилдинге
Фармакологическое действие
Кардиопротективное, метаболическое.
Фармакодинамика
Синтетический аналог гамма-бутиробетаина, ингибирует гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкофермента А.
Кардиопротективное средство, нормализующее метаболизм миокарда. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активацию тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротективное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, сокращает реабилитационный период.
При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ДНС.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность - 78%, в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Метаболизи-руется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Tt 2 при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 8-6 часов.
Показания к применению
- Сниженная работоспособность, физическое перенапряжение (в том числе у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации.
- Кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда, в составе комбинированной терапии ИБС (стенокардия), хронической сердечной недостаточности.
- Нарушения кровоснабжения головного мозга (инсульт, цереброваскулярная недостаточность). Дополнительно для раствора для инъекций.
- Острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в том числе диабетическая и гипертоническая) - только для парабульбарното введения.
Способ применения и дозы
Капсулы: внутрь, проглатывая целиком, запивая водой.
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.
При снижении работоспособности и физическом перенапряжении (в том числе у спортсменов).
Спортсменам - по 0,5-1 г 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период - 14-21 день, в период соревнований -10-14 дней.
Взрослым - по 0,5-1 г в 1-2 приема. Курс -10-14 дней. При необходимости прием повторяют через 2-3 недели.
Стабильная стенокардия - по 0,5-1 г в день в 1 или 2 приема в течение первых 3-4 дней, далее - 2 раза в неделю. Курс - 4-6 недель.
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда - по 500 мг в день. Курс лечения - 12 дней.
Хронические нарушения мозгового кровообращения - по 0,5 г в день. Курс лечения - 2-3 недели.
Раствор для инъекций: внутривенно, внутримышечно, ретробульбарно и субконъюнктивально.
Повышенные умственные и физические нагрузки: внутривенно, по 10 мл 1 раз в сутки. Курс - 10-14 дней. При необходимости курс повторяют через 2-3 недели.
При сердечно-сосудистых заболеваниях (в составе комплексной терапии): внутривенно, по 5-10 мл раствора для инъекций (500 мг/5 мл); курс лечения - 10-14 дней.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату.
- Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- Беременность.
- Период лактации.
- С осторожностью: заболевания печени и/или почек.
Побочные действия
Редко - аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, снижение АД, возбуждение.
Передозировка
Случаи передозировки Кардионата неизвестны. Препарат малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных средств, сердечных гликозидов.
Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхол итиками.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Особые указания
При хронических заболеваниях печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата. Нет достаточных данных о применении Кардионата у детей.
Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата на скорость психомоторных реакций.