Источник: «Справочник спортивной фармакологии».
Издательство: Советский спорт, 2014 г.
Содержание
ГЕПАСОЛ-НЕО
Состав и форма выпуска
Аминокислоты: L-валин, L-изолейцин, L-лейцин, L-лизина моноацетат, L-метионин, L-треонин, L-фенилаланин, L-аланин, L-аргинин, L-гистидин, L-пролин, L-серин, L-цистеин.
Энергетическая ценность - 320 ккал/л (1344 кДж/л), осмолярность - 770 осмоль/л, pH - 5,7-6,3.
Раствор для инфузий 8%. Флакон - 500 мл.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат для парентерального питания. Оказывает гепатопротекторное и дезинтоксикационное действие, принимает участие в метаболических процессах.
В состав препарата входят все восемь незаменимых аминокислот, две условно заменимые аминокислоты (L-аргинин и L-гистидин), которые синтезируются в недостаточном количестве при некоторых патофизиологических состояниях, и 5 заменимых аминокислот, обеспечивающих адекватный обмен веществ у пациентов с заболеваниями печени. Аминокислоты находятся в L-форме, что обеспечивает возможность их прямого участия в биосинтезе белков (содержание азота - всего 12,9 г/л).
L-аргинин способствует превращению аммиака в мочевину, связывает токсичные ионы аммония, образующиеся при катаболизме белков в печени.
L-аланин и L-пролин уменьшают потребность организма в глицине (эта аминокислота слабо усваивается в организме, при ее замене развитие гипераммониемии становится невозможным).
L-изолейцин, L-лейцин и L-валин (незаменимые аминокислоты с разветвленными боковыми цепями) прямо усваиваются периферическими тканями (их метаболизм не зависит от степени поражения печени), снижают усвоение и поступление ароматических аминокислот в ЦНС, уменьшая проявления печеночной энцефалопатии, нормализуют энергетический и азотный баланс в организме.
Гепасол-Нео позволяет корригировать аминокислотные нарушения при печеночной недостаточности, а также значительно улучшить переносимость белков у пациентов с циррозом печени и гепатитом и уменьшить выраженность симптомов печеночной энцефалопатии.
Препарат не содержит углеводов и электролитов.
Фармакокинетика
Введенные инфузионно аминокислоты проходят один из двух возможных метаболических путей: анаболический путь, в котором аминокислоты связываются пептидными связями и образуют специфические протеины, и катаболический путь, в котором происходит трансаминирование аминокислот.
Введенные в рамках полного парентерального питания вместе с глюкозой и жирами (соотношение углеводов и жиров 70:30) со скоростью 10,5 мг азота/кг/ч, аминокислоты достигают сбалансированной концентрации в крови через 3 часа.
Метаболизм аминокислот происходит во всех тканях организма. Степень их расщепления зависит от выраженности стресса, которому подвергнут организм. Стресс ускоряет метаболизм аминокислот и усиливает нарушения функции печени, что со своей стороны уменьшает метаболизм аминокислот. Сепсис тоже ускоряет их метаболизм, а снижение функции почек - подавляет.
Аминокислоты могут выводиться в неизмененном виде при быстром повышении их концентрации в крови. Т1/2 аминокислот (у здоровых людей) составляет 5-15 мин (в этот короткий временной период аминокислоты должны быть использованы для синтеза протеинов). Остатки аминокислот, не использованные в процессе синтеза белков, подлежат дезаминированию, в процессе которой образуется мочевина, выводимая из организма. При инфузии Гепасола-Нео процент усвоения незаменимых кислот составляет 99%, а заменимых - 97%. При этом общий и почечный клиренсы незаменимых аминокислот составляют 0,5 л/мин, т.е. 1,5 мл/мин, а для большинства заменимых аминокислот -0,6 л/мин, т.е. 3 мл/мин. Аргинин почти полностью реабсорбируется в почечных канальцах.
Показания к применению
Терапия и парентеральное питание (частичное или полное - при добавлении растворов углеводов и жировых эмульсий) при нарушении функции печени (печеночной недостаточности) с нарушением функции мозга (печеночной энцефалопатии) и без нее.
Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально с учетом концентрации аммиака в крови и степени необходимой коррекции.
Гепасол-Нео вводят внутривенно капельно со скоростью 1,0-1,25 мл/кг массы тела/ч (30-35 кап./мин), что соответствует 0,08-0,1 г аминокислот/кг/ч. Максимальная скорость введения - 1,25 мл/кг/ч (соответственно 0,1 г аминокислот/кг/ч).
Максимальная суточная доза составляет 18,75 мл/кг массы тела (1,5 г аминокислот/кг/сут), т.е. 1300 мл для пациентов с массой тела 70 кг. Продолжительность терапии устанавливают индивидуально.
Лекарственное взаимодействие
При введении не рекомендуется добавлять другие лекарственные препараты.