Содержание
N-ацетилцистеин
N-ацетилцистеин - антиоксидант широкого спектра действия, в фармацевтике известен главным образом как муколитик.
Другие названия: ацетилцистеин, N-ацетил-L-цистеин, АЦЦ, флуимуцил, N-acetylcysteine, NAC.
Фармакологическое применение
Является муколитиком, т.е. разжижает мокроту помогая выводить ее наружу. Используется при легочных заболеваниях, таких как хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), бронхит и т.д.
Используется при ОРВИ. При вирусных инфекциях происходит активация фагоцитов, в результате чего повышается продукция свободных радикалов и нарушается иммунная противовирусная защита, что ведет к цитотоксическим эффектам, обусловливающим всю клиническую симптоматику острой респираторной вирусной инфекции (ОРВИ).
В 1997 г. S. De Flora и соавт. провели многоцентровое плацебо-контролируемое двойное слепое рандомизированное исследование, в котором показали превентивное действие Флуимуцила (ацетилцистеина) при развитии ОРВИ. Препарат не влиял на противовирусный иммунитет непосредственно, но в 3 раза снижал частоту манифестных форм ОРВИ, уменьшал выраженность как респираторных, так и общих симптомов заболевания (головная боль, миалгия, артралгия). Максимальная эффективность препарата наблюдалась в период наивысшей заболеваемости ОРВИ. На фоне приема ацетилцистеина заболевание протекало значительно легче, быстрее наступало выздоровление.
В исследованиях было показано, что ацетилцистеин усиливает действие антибиотиков.
Используется при отравлении парацетамолом, а также как антидот. Обладает антитоксическим свойством, используется как антидот при отравлении парацетамолом, а также нитратами, автомобильными выхлопами, сигаретным дымом, тяжелыми металлами и т.д. Защищает от сигаретного дыма.
Гепатотоксичность парацетамола связывают с накоплением его токсичного метаболита N-ацетили-мидохинона, истощающего запасы глутатиона в печени. Ацетилцистеин, освобождая внутриклеточный L-цистеин, принимающий участие в синтезе глутатиона, восстанавливает запасы последнего и значительно улучшает прогноз при интоксикации парацетамолом.
Ацетилцистеин обладает широким спектром антитоксического действия, в т. ч. в отношении акролеина, содержащегося в сигаретном дыме, автомобильных выхлопах и жареных блюдах, а также образующегося в организме в период лечения циклофосфаном. Его применяют в качестве хелатного агента при отравлении металлами, включая ртуть, золото, серебро, кадмий и др. Будучи донатором свободных сульфгидрильных групп, ацетилцистеин оказывает протективный эффект в отношении поражений печени и почек, вызванных ртутью.
В экспериментальных исследованиях продемонстрирована способность ацетилцистеина оказывать протективный эффект в отношении цитотоксического действия сигаретного дыма. Профилактическое его применение угнетало индуцированные курением гиперплазию мукозных клеток и гипертрофию эпителия. Кроме того, ацетилцистеин способствовал улучшению микроциркуляции у курильщиков. Комплекс благоприятных свойств препарата позволяет рекомендовать его регулярный прием не только активным, но и пассивным курильщикам, постоянно подвергающимся воздействию сигаретного дыма.
Применение в качестве антиоксиданта
Ацетилцистеин является мощным антиоксидантом оказывающим как прямое, так и непрямое действие. Прямое действие обусловлено наличием тиоловой SH-группы способной нейтрализовать свободные радикалы, причем ацетилцистеин проявляет выраженный антиоксидантный эффект даже при низких концентрациях. Непрямое действие происходит за счет того, что ацетилцистеин является предшественником глутатиона. Глутатион – трипептид, который состоит из глутаминовой кислоты, цистеина и глицина. Глутатион служит основным фактором защиты от воздействия внутренних токсических и внешних агентов: окиси азота, окиси серы и других компонентов табачного дыма, а также веществ, загрязняющих воздух.
Совместное применение
- При заболевании.
Как уже указывалось выше, ацетилцистеин усиливает действие антибиотиков, но только тех, которые не вступают в связь с тиоловой группой ацетилцистеина, например тиамфеникол. В этом случае действие ацетилцистеина и антибиотика повышается по сравнению с применением их по отдельности.
- Антиоксидант.
В работе белорусских ученых (Борисенок О.А.) рекомендуется совмещение мелатонина и ацетилцистеина. Мелатонин, также как и ацетилцистеин является сильным антиоксидантом.
Тиолосодержащие антиоксиданты
Дозировки
Активно тренирующиеся спортсмены - 600 - 1200 мг ацетилцистеина в день.
Остальные - 300 - 600 мг в день.
Противопоказания
Побочные явления при употреблении ацетилцистеина крайне редки и как правило ограничиваются расстройствами желудочно-кишечного тракта. При передозировке возможны диарея, тошнота, рвота.
Тиоловая группа ацетилцистеина как правило взаимодействует с антибиотиками разрушая их, поэтому прием антибиотиков желательно проводить после 2-х часов после приема ацетилцистеина.
Тиоловая группа ацетилцистеина может вступать в реакцию с резиной и металлами, поэтому желательно пользоваться стеклянной или эмалированной посудой.