Йохимбин (Yohimbine)
Содержание
Йохимбин (Yohimbine)
Йохимбин (Yohimbine) - иначе называемый — квебрахин - растительный алкалоид со стимулирующим действием, афродизиак, получаемый из растения Йохимбе (Yohimbe). Применяется бодибилдерами для похудения, сушки мышц, повышения либидо.
Формула вещества C21H26O3N2. В чистом виде представляет собой бесцветные кристаллы с температурой плавления 235—237°С. Изучение этой группы алкалоидов было стимулировано поиском действующего начала известного ветеринарного препарата, так называемого «Конского возбудителя».
Иохимбин является главным алкалоидом дерева Йохимбе (Pausinystalia johimbe Pierre ex Beille), семейства Мареновые (Rubiaceae), произрастающего в центральной части Африки, ещё иохимбин получают из коры южноамериканских растений Белое квебрахо (Aspidosperma quebracho-blanco Schltr.) и Раувольфия змеиная (Rauvolfia serpentina Benth. ex Kurz), семейства Кутровые (Apocynaceae). Кора йохимбе содержит 0,5—1,5 % алкалоидов индольного ряда. Основным алкалоидом является йохимбин, остальные — изомеры йохимбина, аймалицин, аллойохимбин, коринантеин, дигидрокоринантенн, коринантин (раухимбин).
Физиологические эффекты Йохимбина
Иохимбин начал использоваться, как средство для лечения эректильной дисфункции и стимулятор мужской потенции. Йохимбин оказывает на организм человека выраженное симпатолитическое и стимулирующие действие.
За счет способности ингибировать МАО (моноаминооксидазу) обладает антидепрессивным эффектом.
Йохимбин имеет высокий аффинитет к альфа2-адренорецепторам, умеренный аффинитет к альфа1-адренорецепторам, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B, и D2 рецепторам, и слабый аффинитет к 5-HT1E, 5-HT2A, 5-HT5A, 5-HT7, и D3 рецепторам. [1]. Йохимбин обладает антагонизмом (блокирует) к альфа1-адренорецепторам, альфа2-адренорецепторам, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT2A, 5-HT2B, и D2 рецепторам, и агонистически взаимодействует (возбуждает) с 5-HT1A рецепторами.[2]
Действие йохимбина было детально исследовано в работе Kenneth Grasing, MD и соавторами, которая проводилась с целью изучения вреда (переносимости) и фармакодинамических свойств вещества в довольно большой дозе (22 мг). В эксперименте участвовали здоровые молодые люди, изучалось влияние на настроение, сердечную деятельность, артериальное давление и др.
Была установлена хорошая переносимость, быстрая скорость усвоения и выведения вещества. При употреблении вместе с жирной пищей наблюдалось снижение концентрации в крови. Ученые показали, что даже высокие дозы не приводят к развитию побочных эффектов, умеренно повышая частоту пульса, дыхания, при этом понижая артериальное давление. Существенное влияние йохимбин оказывал на психику, инициируя ряд психостимулирующих эффектов: возбуждение, улучшение настроения, и пр.[3]
Влияние на сон: Йохимбин увеличивает яркость сна, но только в очень малых дозах, если же доза больше 1 мг появляется чувство тревоги во время сна. Йохимбин гораздо более эффективен при приеме в ранние часы, в фазу быстрого сна.
Йохимбин в спортивном питании
Йохимбин обладает выраженным липолитическим действием, именно это свойство позволило получить йохимбину особую популярность в спортивном питании. Жиросжигающее действие йохимбина доказано авторитетными исследованиями. [4]. Кроме того йохимбин оказывает возбуждающее воздействие на ЦНС, улучшая когнитивные функции, ментальную концентрацию, позволяет тренироваться дольше и интенсивнее.
Как известно, большинство жиросжигателей действуют как стимуляторы секреции адреналина, который, в свою очередь, возбуждает альфа и бета-адренорецепторы. При возбуждении бета-рецепторов происходит разрушение жира, а при возбуждении альфа-рецепторов наблюдается обратный эффект: торможение высвобождения адреналина и накопление жира в жировых депо. Блокируя альфа-рецепторы, йохимбин позволяет жиру беспрепятственно разрушаться с выделением энергии.
Есть и дополнительные причины, которые диктуют необходимость блокирования альфа2-адренорецепторов. Это позволяет снизить артериальное давление, которое часто повышается при употреблении жиросжигателей, а также усилить кровоток в жировой ткани, за счет чего ускоряется транспорт жирных кислот к месту разрушения. Трудность избавления жира в некоторых местах объясняют именно большим количеством альфа2-адренорецепторов, поэтому йохимбин может помочь прицельно удалить жировые отложения в наиболее проблемных местах.
Спортивное питание с йохимбином
Рекомендации по приему
Безопасная доза йохимбина составляет 10-20 мг. Время полувыведения приблизительно 6 часов.[5] Употребляйте добавку вместе с едой.
Если на упаковке указано, что одна порция составляет более 20 мг (как правило, 500-1000 мг), значит в составе не экстракт, а просто порошок коры дерева йохимбе. В этом случае нужно смотреть на концентрацию, а если она не указана, то оценить содержание активного вещества не представляется возможным.
Побочные эффекты йохимбина
В исследованиях была показана высокая безопасность и хорошая переносимость добавки, даже при употреблении однократной дозы 22 мг.[6]
Иногда, при использовании йохимбина и жиросжигателей на его основе возможны: колебания артериального давления и тахикардия (за счет стимулирующего влияния на сердце, расширения сосудистого русла), возбужденность, бессонница или сонливость, головная боль, головокружение, покраснение кожи (за счет расширения сосудов). [7] Риск развития побочных эффектов возрастает при сочетании с другими стимуляторами (комплексные добавки).
Противопоказания к применению йохимбина: гипертония, ИБС, заболевания печени и/или почек, тахикардия, психические расстройства, повышенная чувствительность к йохимбину.
Симптомы интоксикации:
Приблизительно через 20 – 30 минут после перорального приема чрезмерной дозы возникают слабость, генерализованные парестезии, нарушение координации и памяти, а также сильная головная боль в комбинации с головокружением, тремором, сердцебиением и ощущением тревоги. Головная боль, гипертензия и тахикардия могут также храниться в течение нескольких часов. Со стороны лабораторных показателей наблюдается высокий рост уровня норадреналина (в норме 150 – 550 пг/мл).
Кроме того, могут возникнуть тошнота, рвота, мидриаз, слюноотделение и слезотечение, а также повышенное потовыделение.
Правовой статус
Йохимбин не запрещен к продаже, но постановлением Главного государственного врача РФ добавлен в список, запрещающий включение йохимбина в однокомпонентный состав БАДов. [8]
Мнение эксперта
Запрет законодателя на ограничение в производстве йохимбина в качестве однокомпонентного БАД обусловлен потенциальным вредом для здоровья. Негативное действие йохимбина, возможно, подавляется за счет добавления второго активного компонента. Обоснованы эти законодательные ограничения или нет - сказать сложно. На практике производитель может легко обойти данный запрет, достаточно добавить еще один компонент. Крупные фармацевтические предприятия соблюдают данное ограничение.
Альтернативный источник
Источник: "Методы исследования и фармакологической коррекции физической работоспособности человека".
Под ред. академика РАН И.Б. Ушакова Изд.: Медицина, 2007 г.
Йохимбина гидрохлорид — а2-адреноблокатор, влияет преимущественно на пресинаптические центральные и периферические а2-адренорецепторы. Препарат повышает двигательную активность, физическую работоспособность, увеличивает ЧСС, в малых дозах повышает АД (за счет стимуляции сосудодвигательного центра), в больших — снижает АД (за счет а-адреноблокирующего действия), усиливает приток крови к органам малого таза, в том числе к половым органам. Растормаживает спинномозговые центры эрекции и эякуляции, улучшая тем самым кровенаполнение пещеристых тел. Улучшает психоэмоциональный фон и сексуальные ощущения, способствует устранению чувства дискомфорта, неуверенности, скованности и страха. Повышает либидо и потенцию. Ослабляет действие серотонина, избыточное содержание которого в организме вызывает депрессию, нервозность. Оказывает антидиуретическое действие, мобилизует жирные кислоты из подкожной жировой ткани.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. При пероральном приеме начало действия — через 15—30 мин. Через 10 мин после приема внутрь проникает через ГЭБ и обнаруживается в спинномозговой жидкости. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,3 ч. Около 17 % введенного йохимбина гидрохлорида определяется в тканях головного мозга в течение 6 ч. Метаболизируется препарат в печени.
Выведение:
Период полувыведения йохимбина после использования однократной дозы отличается в разных исследованиях и составляет от 0,25 до 2,5 часов. Период полувыведения 11-гидроксийохимбина более длительный – приблизительно 6 часов. После многоразового использования йохимбин выводится в диапазоне времени от менее 1 часа до более 8 часов.
Применяется препарат внутрь, в виде таблеток по 5—10 мг 1—3 раза в сутки, не разжевывая и запивая стаканом воды. Длительность курсового применения 3—10 нед.
Противопоказаниями к применению йохимбина гидрохлорида являются: гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, артериальная гипотония, ишемическая болезнь сердца, одновременный прием адреномиметиков, в том числе клофелина. С осторожностью необходимо применять при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, психических заболеваниях.
При приеме йохимбина возможно развитие побочных эффектов: головокружения, головной боли, тревожности, страха, мигрени, тремора рук, рвоты, диареи, гастралгии, снижения АД, ортостатической гипотензии, повышения АД, тахикардии, приапизма.
Читайте также
Ссылки
- ↑ Millan MJ, Newman-Tancredi A, Audinot V, et al. (February 2000). "Agonist and antagonist actions of yohimbine as compared to fluparoxan at alpha(2)-adrenergic receptors (AR)s, serotonin (5-HT)(1A), 5-HT(1B), 5-HT(1D) and dopamine D(2) and D(3) receptors. Significance for the modulation of frontocortical monoaminergic transmission and depressive states". Synapse 35 (2): 79–95.
- ↑ Kaumann AJ (June 1983). "Yohimbine and rauwolscine inhibit 5-hydroxytryptamine-induced contraction of large coronary arteries of calf through blockade of 5 HT2 receptors". Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology 323 (2): 149–54.
- ↑ Kenneth Grasing, MD, Marc G. Sturgill, P "Effects of Yohimbine on Autonomic Measures are Determined by Individual Values for Area Under the Concentration-Time Curve"
- ↑ Ostojic SM (2006). "Yohimbine: the effects on body composition and exercise performance in soccer players". Research in Sports Medicine 14 (4): 289–99.
- ↑ M G Sturgill, K W Grasing "Yohimbine elimination in normal volunteers is characterized by both one- and two-compartment behavior."
- ↑ Kenneth Grasing, MD, Marc G. Sturgill, P "Effects of Yohimbine on Autonomic Measures are Determined by Individual Values for Area Under the Concentration-Time Curve"
- ↑ Prescription for Nutritional Healing, fourth edition Phyllis A. Balch, CNC
- ↑ п.9 дополненения к Приложению 5б к СанПиН 2.3.2.1078-01, утвержденным постановлением Главного государственного санитарного врача РФ от 14 ноября 2001 г. N 36