Анальгетики

АНАЛГЕТИКИ

Проблема борьбы с болью является очень актуальной для спортсменов; спектр имеющихся в арсенале врача болеутоляющих средств велик, однако требует дифференцированного применения.

Аналгетики (болеутоляющие, или аналгезирующие средства) — лекарственные препараты, которые избирательно подавляют болевую чувствительность без нарушения сознания. Классификация болеутоляющих средств

1. Средства преимущественно центрального действия.

1.1. Наркотические аналгетики.

1.2. Неопиоидные препараты с аналгетической активностью — клофелин, амитриптилин, карбамазепин и др.

2. Средства в основном периферического действия — ненаркотические аналгетики.

Наркотические аналгетики в спорте в основном применяют при травмах. При преодолении значительных дистанций, при многодневных соревнованиях у автомобилистов в аптечке присутствует наркотический аналгетик — буторфанол.

Для наркотических аналгетиков, в отличие от ненаркотических, характерно выраженное аналгезирующее действие (при травмах, инфаркте, опухолях и др.); специфическое влияние на ЦНС (возможность развития эйфории, психической и физической зависимости, привыкание); наличие специфических антидотов.

Рецепты на эти средства выписывают на бланках особого образца, со стороны соответствующих органов осуществляется контроль за хранением и отпуском таких препаратов.

Классификация наркотических аналгетиков в зависимости от воздействия на опиатные рецепторы

1. Агонисты — морфина гидрохлорид, кодеина фосфат, омнопон, промедол, фентанил, метадон.

2. Агонисты-антагонисты — пентазоцина гидрохлорид и лактат, буторфанол, налорфина гидрохлорид.

3. Частичные агонисты — бупренорфин.

4. Агонисты с двойным механизмом действия трамадол.

5. Антагонисты — налоксона гидрохлорид, налтрексон.

По происхождению агонисты и частичные агонисты подразделяют таким образом:

1. Препараты растительного происхождения.

1.1. Алкалоиды опия — морфина гидрохлорид, кодеина фосфат.

1.2. Новогаленовый препарат опия — омнопон.

2. Синтетические препараты.

2.1. Производные фенилпиперидина — промедол, фентанил.

2.2. Производные бензоморфорана — пентазоцина гидрохлорид и лактат.

2.3. Производные циклогексидина — трамадол.

2.4. Производные морфинона — буторфанол, бупренорфин.

Фармакокинетика. Морфин из пищеварительного тракта всасывается недостаточно хорошо, в значительной степени метаболизируется при первом прохождении через печень, накапливается в наибольших концентрациях в печени, легких, селезенке.

Биотрансформация происходит вследствие окисления, ацетилирования (метаболит диацетил-морфин лучше проникает через гематоэнцефалический барьер), гидролиза; конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Значительное количество морфина превращается в полярные метаболиты, которые быстро экскретируются почками (85 %), 9—12 % морфина выводится в неизмененном виде. Небольшая часть глюкуронидов морфина (7— 10 %) выводится с желчью, поступает в просвет желудка, может снова абсорбироваться.

Кодеин всасывается лучше морфина, быстро, период полувыведения составляет 2,5—4 ч, подвергается биотрансформации в печени (10 % превращается в морфин), выделяется с мочой в основном в виде метаболитов, частично в виде морфина и неизмененного кодеина.

Омнопон также лучше всасывается по сравнению с морфином.

Промедол хорошо абсорбируется.

При применении фентанила в виде трансдермальной системы период его полувыведения составляет 17 ч, при парентеральном введении 10— 30 мин. Препарат биотрансформируется в печени, почках, кишечнике, выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.

Трамадол после приема внутрь быстро и полностью всасывается, абсолютная биодоступность — 70 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч, период полувыведения — 6 ч, для ретардных форм —12 ч. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном почками, частично через кишечник.

Пентазоцин хорошо всасывается при приеме внутрь и быстро поступает в органы и ткани при парентеральном применении. Максимальная концентрация в крови после внутримышечного введения отмечена через 1 ч и через 1—3 ч после приема внутрь. Период полувыведения — 2—3 ч. Препарат биотрансформируется в печени, выводится преимущественно почками.

После приема бупренорфина под язык быстро (через 1 ч) достигается максимальная концентрация в крови. Период полувыведения при сублингвальном и внутримышечном введении составляет 3—6 ч. Препарат подвергается биотрансформации в печени, выделяется в виде метаболитов, в основном с желчью.

Буторфанол при парентеральном введении быстро распределяется в органах и тканях, период полувыведения составляет 4—6 ч. Метаболизируется в печени, выводится в основном с мочой, частично с фекалиями.

Налорфина гидрохлорид, налаксона гидрохлорид быстро проникают в органы и ткани, быстро метаболизируются в печени.

Налтрексон практически полностью всасывается в пищеварительном канале. Период по-л увы ведения —4 ч, препарат подвергается полной биотрансформации в печени с образованием активных метаболитов, в том числе 6-бетанал-трексона; выводится в основном с мочой и фекалиями.

Фармакодинамика. У наркотических аналгетиков механизм аналгезирующего действия связан с имитацией эффектов эндорфинов и энкефаминов вследствие возбуждения опиатных рецепторов. При этом в постсинаптической мембране может происходить блокада кальциевых каналов, снижение активности ацетилациклазы, гиперполяризация мембран, угнетение активности нейронов в пресинаптической мембране, отмечено открытие калиевых каналов и блокада выхода калия из клетки, входа кальция, уменьшение высвобождения нейротрансмиттеров боли. Кроме этого, отмечается нарушение субъективно-эмоционального восприятия.

Трамадол, кроме описанного, может нарушать нейрональный захват норадреналина и серотонина.

При стимуляции центральных опиоидных рецепторов отмечены основные фармакологические эффекты морфина: аналгезия, эйфория, седативный эффект, противокашлевое действие, угнетение дыхания, миоз, брадикардия, гипотензия, тошнота и рвота, уменьшения диуреза, снижение температуры тела, повышение тонуса скелетных мышц (мышц-сгибателей). При возбуждении периферических опиоидных рецепторов наблюдается стимуляция выделения гистамина (расширение сосудов кожи, конъюнктивы глаза, бронхоспазм, снижение моторики желудка и кишечника, повышение тонуса сфинктеров, уменьшение активности поджелудочной железы и выделения желчи, повышение тонуса мочеточников).

Кодеин выраженно угнетает кашлевой центр, менее — дыхательный, слабее влияет на кишечник.

Омнопон меньше спазмирует мускулатуру кишечника, так как является новогаленовым препаратом, из алкалоидов содержит также папаверин.

Промедол менее активен, меньше угнетает дыхательный центр, меньше спазмирует желчевыводящие пути и кишечник, расслабляет бронхи и мочевыводяшие пути. Повышает тонус и сократительную активность миометрия, обладает способностью расслаблять мышцы шейки матки.

Фентанил более активен по сравнению с морфином, более токсичен. Препарат начинает действовать быстрее морфина, но кратковременно. Может повышать тонус скелетных мышц грудной клетки и брюшной стенки.

Бупренорфин превышает морфин по аналге-зирующей активности, действует длительнее, в меньшей степени вызывает лекарственную зависимость.

Пентазоцин меньше угнетает дыхание, при его приеме меньше риск возникновения лекарственной зависимости, однако препарат может повышать артериальное давление.

Буторфанол меньше, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает наркотическую зависимость, повышает давление в легочной артерии, улучшает работу сердца.

Трамадол оказывает незначительное аналгезирующее действие.

Налорфина гидрохлорид устраняет эффекты угнетения дыхания, падения артериального давления, аритмии, изменение тонуса гладких мышц, проявляемые морфином ц другими наркотическими аналгетиками, однако этот препарат может сам вызвать аналгезию и угнетение дыхательного центра. Как агонист оказывает менее выраженное по сравнению с другими препаратами аналгетическое действие.

Налоксона гидрохлорид и налтрексон являются конкурентными антагонистами при введении морфина и других аналгетиков. Налоксон менее эффективен при передозировке бупренорфина.

Показания к применению: морфин назначают при подготовке к операциям, в послеоперационный период, при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда), при сильном кашле, выраженной одышке, обусловленной острой сердечной недостаточностью.

Кодеина фосфат применяют в комплексных препаратах при сухом кашле, головных болях, невралгии.

Омнопон и промедол назначают при болевых синдромах, сопровождающихся спазмами, иногда применяют в акушерстве. Остальные препараты показаны при выраженных болевых синдромах, фентанил также при нейролептаналгезии.

Налорфина гидрохлорид, налоксона гидрохлорид, налтрексон используют при передозировке наркотических аналгетиков. Налтрексон применяют при алкогольной зависимости, при лечении наркомании.

В спортивной медицине основным показанием для применения наркотических аналгетиков являются травмы, хотя не исключены другие ургентные состояния. Следует помнить о том, что наркотические аналгетики отнесены к допинговым препаратам!

Побочные эффекты морфина: тошнота, рвота, угнетение дыхания до развития дыхания по типу Чейн-Стокса, гипотензия, брадикардия, спазм гладких мышц, физическая и психическая лекарственная зависимость. При применении промедола и омнопона не отмечают спазмов, промедол вызывает головокружение. Фентанил угнетает дыхательный центр сильнее морфина, у других препаратов этот эффект выражен в меньшей степени. Пентазоцин и особенно буторфанол могут повышать давление и усиливать работу сердца, в связи с чем последний не применяют при инфаркте миокарда.

Ненаркотические аналгетики

В отличие от наркотических аналгетиков, для этих препаратов характерны такие свойства:

1) меньшая интенсивность противоболевого эффекта, достаточное противоболевое действие при неврологических болях (зубной, головной, мышечной в области малого таза);

2) наличие наряду с аналгезирующим противовоспалительного, жаропонижающего действия, у некоторых — антиагрегантного эффекта;

3) отсутствие лекарственной зависимости, эйфории, абстиненции, угнетения дыхательного центра.

Классифицируют препараты по химической структуре.

1. Производные салициловой кислоты — кислота салициловая, кислота ацетилсалициловая, ацелизин.

2. Производные пиразолона — анальгин, бутадион (в Украине в таблетках снят с производства).

3. Производные анилина — парацетамол.

4. Производные индолуксусной кислоты — индометацин.

5. Производные фенилуксусной кислоты — диклофенак-натрий, ацеклофенак-натрий.

6. Производные антраниловой кислоты — кислота мефенамовая, кислота флуфенамовая.

7. Производные пропионовой кислоты — ибупрофен, напроксен, кетопрофен, флурбипрофен.

8. Производные изоникотиновой кислоты — амизон.

9. Производные сульфоновой кислоты — нимесулид.

10. Оксикамы — пироксикам, лорноксикам, мелоксикам.

11. Коксибы — целекоксиб, рофекоксиб.

12. Другие — доксалгин, кеторолак, кислота нифлумовая, нефопам, долобид, толметин, артропар, диметилсульфоксид.

Фармакокинетика. После приема внутрь кислота ацетилсалициловая превращается в основной метаболит — кислоту салициловую. Абсорбция ацетилсалициловой и салициловой кислот происходит быстро и полностью максимальный уровень концентрации достигается через 10—20 мин (ацетилсалициловая кислота) и через 1,5—2 ч (общий салицилат).

Степень связывания с белками крови зависит от концентрации и составляет для ацетилсалициловой кислоты 66—98 %.

Кислота ацетилсалициловая на 50 % метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгат кислоты салициловой, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат. Препарат выводится в виде метаболитов преимущественно почками. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет около 20 мин. Период полувыведения салициловой кислоты пропорционален принятой дозе и составляет 2; 4 и 20 мин при дозе 0,5—1,5 г соответственно. Препарат проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость и сквозь гемато-энцефалический барьер.

Парацетамол хорошо абсорбируется после приема внутрь, с белками плазмы связывается до 15 % препарата. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 20—30 мин. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, менее 1 % — в грудное молоко.

Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при назначении его в дозе 10—15 мг-кг"1. Метаболизируется в печени: 80 % вступает в реакцию конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию и образованию активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют активные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения — 2—3 ч. У больных пожилого возраста клиренс парацетамола снижается, период полувыведения увеличивается. Выводится почками: 3 % — в неизмененном виде.

Анальгин (метамизол натрия) хорошо всасывается в пищеварительном тракте. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 50—60 % его связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени, экс-кретируется почками. Проникает в грудное молоко.

После приема внутрь индометацин почти полностью всасывается в пищеварительном канале. Около 90 % связывается с белками крови, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2 ч после перорального применения. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в основном в виде глюкуронида, период полувыведения — 4— 11 ч.

После приема внутрь активное вещество ди-клофенак-натрия быстро и полностью всасывается, особенно быстро — в виде таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой (прием пиши замедляет всасывание), максимальная концентрация в крови после приема таблетки достигается через 20—60 мин. При первом прохождении через печень метаболизируется 50 % диклофенака. Препарат проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2—4 ч позже, чем в плазме. Биотрансформация происходит путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом — посредством однократного и множественного метоксилирования, что приводит к образованию фенольных метаболитов, большая часть которых конъюгирует с глюкуроновой кислотой; два из них фармакологически активны. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл мин"', конечный период полувыведения из плазмы 1—2 ч. Период полувыведения активных метаболитов — 1—3 ч. Около 60 % введенного диклофенака выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов, интактной молекулы активного вещества и метаболитов, которые превращаются в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Остальная часть — в виде метаболитов с желчью и калом.

Кислота мефенамовая хорошо и полностью всасывается в пищеварительном канале.

Ибупрофен хорошо и быстро абсорбируется при приеме внутрь, активно проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает более высоких значений, чем в плазме крови. Период полувыведения составляет 2 ч.

Напроксен почти полностью всасывается в пищеварительном канале. Около 99 % его связывается с белками плазмы крови, в полость сустава проникает медленно, через 3—4 ч после перорального приема концентрация напроксена в синовиальной жидкости составляет 50 % концентрации в плазме крови, а через 15 ч — около 74 %. Выводится главным образом с мочой. Период полувыведения составляет 10—15 ч.

Терапевтическая концентрация после приема кетопрофена внутрь достигается через 30 мин. В организме подвергается глюкуронизации. Около 70—80 % препарата выводится с мочой (преимущественно в виде глюкуронида), 10 % — с калом.

Пироксикам легко всасывается в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме отмечена через 3—5 ч, хорошо связывается с белками плазмы.

Лорноксикам хорошо всасывается из пищеварительного канала в кровь, хорошо связывается с белками плазмы. После биотрансформации выводится в виде неактивных метаболитов через пищеварительный тракт и почки.

Мелоксикам после приема внутрь медленно абсорбируется в пищеварительном канале. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4—5 ч. Абсолютная биодоступность — около 89 %. Примерно 99,4 % мелоксикама связывается с белками плазмы крови. Концентрация его в синовиальной жидкости составляет 40—50 % концентрации в плазме крови. Подвергается биотрансформации с образованием четырех неактивных метаболитов, основной метаболит образуется в результате гидроксилирования. Экскретирует преимущественно в виде метаболитов, 43 % дозы выделяется с мочой, остальное — с калом.

После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация активного вещества в крови определяется через 1,5—2,5 ч после приема. Связывание с белками плазмы — 99 %. Метаболизируется в печени, основной метаболит — гид-роксинимесулид (25 %) — фармакологически активен. Около 65 % нимесулида выводится с мочой, 35 % — с калом.

После перорального введения амизон быстро попадает в кровь, максимальная концентрация — через 2—2,5 ч. Амизон и его метаболиты длительно циркулируют в плазме крови (период полувыведения 13,5—14 ч), но быстро выводится из тканей (период полувыведения 2—3 ч), 90—95 % выводится с мочой в виде метаболитов.

Целекоксиб после приема внутрь натощак хорошо абсорбируется в пищеварительном канале, максимальная концентрация достигается через 2—3 ч. Биодоступность составляет 99 %, степень связывания с белками плазмы — 97 %. Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования, экскретаруется в основном в виде метаболитов с мочой. Период полувыведения составляет 8—12 ч, равновесная концентрация в плазме достигается через 5 дней. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Фармакодинамика.

Механизм аналгезирующего действия:

1. Более выраженное влияние на периферический компонент боли.

1.1 Блокада циклооксигеназы, уменьшение образования простагландинов, а также угнетение других ферментов, что способствует образованию нейромедиаторов боли (гистамина, серотонина).

1.2 Снижение активности фибринолитиче-ских ферментов (протеаз), которые поддерживают воспаление, инфильтрацию, боль.

1.3 Благодаря уменьшению отека, инфильтрации тканей, давления на рецепторные окончания снижение генерации и проведения импульсов.

2. Угнетение центрального компонента — замедление проведения импульсов в области тала-мических бугров.

Механизм жаропонижающего действия: угнетение циклооксигеназы и образования простагландинов, уменьшение чувствительности центра терморегуляции к пирогенам; повышение процессов теплоотдачи вследствие расширения сосудов.

Механизм противовоспалительного действия:

1. Угнетение циклооксигеназы, снижение образования противовоспалительных простагландинов, эндопероксидов.

2. Блокада других ферментов, которые способствуют образованию других медиаторов воспаления (гистамина, серотонина).

3. Стабилизация мембран лизосом, уменьшения выхода ферментов (протеаз), торможение клеточной реакции на флогогенное раздражение, угнетение образования комплекса антиген-антитело.

4. Торможение образования АТФ и энергетического обеспечения воспаления.

5. Ослабление тормозящего влияния простагландинов на клеточный иммунитет.

6. Угнетение активности гиалуронидазы, уменьшение проницаемости сосудов.

7. Антипролиферативное действие, уменьшение образования гранулем вследствие ограничения образования серотонина, брадикинина, которые усиливают деление фибробластов.

8. Салицилаты стимулируют образование глюкокортикоидов; амизон, кислота мефенамовая — интерферона.

Кислота салициловая проявляет противовоспалительное, протавомикробное, противогрибковое, антаферментативное действие, уменьшает потовыделение, в 1—2 %-й концентрации проявляет кератопластическую активность, в 5—10 %-й — кератолитаческую. Обладает противовоспалительным, болеутоляющим, антиагрегантным (угнетает синтез тромбоксана Аз), урикозурическим, гипо-гликемическим, гипохолестеролемическим, желчегонным эффектами, может стимулировать дыхание, оказывать сосудорасширяющее действие, вызывать респираторный алкалоз.

Имеется также препарат ацелизин (смесь DL-лизина, ацетилсалицилата и глицина) для внутримышечного и внутривенного введения.

Анальгин и парацетамол больше влияют на циклооксигеназу в центральной нервной системе.

У анальгина в достаточной мере проявляется аналгезирующее, жаропонижающее действие, незначительно — противовоспалительное.

Бутадион в Украине применяется в виде мази с учетом его противовоспалительного и аналгезирующего воздействия.

У парацетамола выражены аналгезирующее, жаропонижающее свойства, практически нет противовоспалительного действия.

Аналгезирующая, противовоспалительная, жаропонижающая активность у кислоты мефенамовой более выражена, чем у салицилатов. Препарат обладает интерфероногенным и вследствие этого — иммуномодулирующим, противовирусным эффектами.

Индометацин считают эталоном противовоспалительного эффекта, также выражена у него аналгезируюшая, жаропонижающая, урикозурическая активность.

Диклофенак-натрий и ацеклофенак-натрий лишь незначительно уступают индометацину по противовоспалительной активности, а также оказывают аналгезирующее, жаропонижающее, антиагрегантное действие.

Производные пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен, кетопрофен, флурбиггрофен) характеризуются противовоспалительной, жаропонижающей, противоболевой, урикозурической активностью.

У оксикамов (пироксикам, лорноксикам, мелоксикам) проявляется противовоспалительное, жаропонижающее, противоболевое, антиагрегантное действие.

Мелоксикам, нимесулид, целекоксиб более выраженно угнетают активность циклооксигеназы-2 (образующейся при воспалении), что предопределяет выраженный противовоспалительный эффект.

Нимесулид также проявляет антиоксидантные свойства.

У НПВС отмечено жаропонижающее, противоболевое действие.

Амизон — оригинальный украинский препарат, оказывающий противовоспалительное, жаропонижающее, противоболевое, интерфероногенное действия. Характеризуется антиоксидантными свойствами. Действие амизона как иммуномодулятора проявляется усилением гуморальных и клеточных звеньев иммунитета, влиянием на факторы природной противомикробной резистентности (уровень лизоцима).

Коксибы оказывают выраженное противовоспалительное и аналгезирующее действие.

Выраженным противоболевым эффектом обладает кеторолак, хотя у него не обнаружено противовоспалительных и жаропонижающих свойств.

Показания к применению: кислоту салициловую применяют в мазях, линиментах, присыпках для лечения ран в хирургической, дерматологической практике. Кислоту ацетилсалициловую назначают при болевых синдромах (миозит, головная, зубная боль и др.), воспалительных заболеваниях (ревматизм, неспецифические поражения суставов — артриты, подагра), для профилактики инфаркта миокарда, инсульта, рака прямой кишки и других онкологических заболеваний, болезни Альцгеймера, а также при лихорадке.

Анальгин назначают при неврологической боли (зубной, головной, невралгии), при лихорадке, иногда включают в комплексную фармакотерапию более выраженных болевых синдромов.

Бутадион в мази используют при травмах кожи, отеках, растяжении мышц, фантомной боли, ожогах, при лечении артритов, артрозов.

Парацетамол рекомендуют при неврологических болях (головной, зубной, миалгии и др.), при лихорадке.

Кислота мефенамовая показана при воспалительных заболеваниях (артриты, ревматизм), неврологических болях, лихорадке, вирусных заболеваниях.

Индометацин назначают при воспалительных заболеваниях суставов ревматического и неревматического происхождения, при подагре, заболеваниях ЛОР-органов.

Диклофенак-натрий, ацеклофенак-натрий, ибупрофен и другие производные пропионовой кислоты, оксикамы рекомендуют при воспалительных заболеваниях суставов и болевом синдроме при этом, а также при лихорадке.

Амизон показан при вирусных заболеваниях, для устранения болевого синдрома, при заболеваниях суставов, менингоэнцефалите.

Кетополак в основном устраняет неврологические боли.

Побочные эффекты: кислота ацетилсалициловая вызывает диспепсические нарушения, ослабление слуха, внимания, аллергические реакции, бронхоспазм, желудочные кровотечения, анемию. Нежелательным эффектом анальгина считают аллергические реакции, угнетение кроветворения.

Парацетамол может вызывать гепатотоксичность, нефротоксичность, аллергические реакции, диспепсические расстройства, угнетение кроветворения.

Осложнения фармакотерапии кислоты мефенамовой проявляются как аллергические реакции, диспепсические расстройства, слабость.

Индометацин чаще, чем другие препараты, вызывает побочные реакции — диспепсические явления, аллергические реакции, головную боль, головокружение, спутанность сознания, угнетение кроветворения, задержку солей, воды, ульцерогенный эффект.

При использовании диклофенак-натрия отмечают диспепсические расстройства, аллергические реакции, явления язвенного нарушения пищеварительного канала, угнетения кроветворения.

Производные пропионовой кислоты (ибупрофен и др.) могут обусловить диспепсические расстройства, ульцерогенное влияние, гепатит, панкреатит, нефротический синдром, аллергические реакции, ухудшение слуха, зрения.

Пироксикам вызывает головную боль, головокружение, диспепсические, аллергические реакции, сердцебиение, угнетение кроветворения.

Мелоксикам может проявлять аллергические, диспепсические нарушения, оказывать ульцерогенное действие, вызывать шум в ушах, сонливость, повышение артериального давления.

При лечении амизоном может возникать горечь в ротовой полости, легкий отек слизистой оболочки.

Нимесулид может вызвать аллергические проявления, диспепсические расстройства, головокружение.

Аллергические, диспепсические расстройства, угнетение кроветворения, ульцерогенное действие, головная боль, головокружение отмечены также у коксибов.

У рофекоксиба выражены нарушения сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, аритмии.

Ненаркотические аналгетики имеют большое значение в спортивной медицине для уменьшения неврологических, мышечных болей.

Формы выпуска препаратов

• Morphini hydrochloridum — таблетки по 0,01 г, ампулы по 1 мл 1 %-го раствора
• Omnoponum — ампулы по 1 мл 1 и 2 %-го раствора
• Codeini phosphas — порошок
• Promedolum — порошок, таблетки по 0,025 г; ампулы по 1 мл 1,5 и 2 %-го раствора
• Phentanylum — ампулы по 2 и 5 мл 0,005 %-го раствора
• Pentazocini hydrochloridum — таблетки по 0,05 г
• Pentazocini lactase — ампулы по 1 и 2 мл 3 %-го раствора, суппозитории ректальные 0,05 г
• Tramadolum — капсулы по 0,05 г; ампулы по 1 и 2 мл 5 %-го раствора
• Nalorphini hydrochloridum — ампулы по 1 мл 0,5 %-го раствора
• Naltrexoni hydrochloridum — таблетки по 0,0005 г
• Naloxoni hydrochloridum — ампулы по 1 мл 0,04 %-го раствора
• Acidum acetylsalicylicum — таблетки по 0,25 и 0,5 г (аналгетик), таблетки по 0,075 и 0,325 г (антиагрегант)
• Analginum — таблетки по 0,5 г; ампулы по 1 и 2 мл 25 и 50 %-го раствора
• Paracetamolum — таблетки по 0,2 г; мазь 5 %-я 20 г
• Acidum mephenamicum — таблетки по 0,25; 0,35 и 0,5 г
• Ibuprophenum — драже и таблетки по 0,2 г
• Diclofenac-natrium — таблетки по 0,025 г, ампулы по 3 мл 2,5 %-го раствора
• Indomethacinum — драже, капсулы по 0,025 г; таблетки по 0,01; 0,025; 0,1 г; таблетки ретард по 0,075 г; мазь 10 %-я 40 г, суппозитории ректальные по 0,05 г; капсулы по 0,02 г
• Meloxicam — таблетки по 0,0075; 0,015 г
• Amizonum — таблетки по 0,25 г
• Pyroxicamum — таблетки по 0,01 г; капсулы по 0,02 г

Источник: