2149
правок
Изменения
→Фармакокинетика
=== Фармакокинетика ===
[[Image:Gud_14_3.jpg|300px|thumb|right|Рисунок 14.3. Зависимость Т,/2 неингаляционных анестетиков от условий введения.]]
Закономерности фармакокинетики пропофола и [[Барбитураты|барбитуратов]] сходны. Время наступления и продолжительность анестезии после однократного струйного введения пропофола такие же, как у тиопентала (Langley and Heel, 1988). Однако после многократных введений или капельной инфузии сознание восстанавливается намного быстрее, чем после введения тиопентала или даже метогекситапа (Doze etal., 1986; Langley and Heel, 1988). Это объясняется очень быстрой элиминацией пропофола, а также медленной диффузией препарата из тканей в кровь (рис. 14.3). Быстрой элиминацией пропофола объясняется также меньшее по сравнению с барбитуратами последействие, что позволяет раньше перевести больного из палаты пробуждения (Bryson et al., 1995). Препарат метаболизируется главным образом в печени; при этом образуются менее активные вещества, выделяющиеся почками (Simons et al., 1988). Однако суммарный клиренс пропофола превышает печеночный кровоток; это свидетельствует о наличии внепеченочного метаболизма, который действительно был обнаружен (Veroli et al.,1992). Пропофол в значительной степени связывается с белками плазмы, поэтому на его фармакокинетику (как и на фармакокинетику барбитуратов) влияют состояния, меняющие концентрацию этих белков (Kirkpatrick et al., 1988).
'''''Описание к рис. 14.3.''' Зависимость Т<sub>1/2</sub> неингаляционных анестетиков от условий введения. Продолжительность действия неингаляционных анестетиков при однократном быстром в/в введении невелика и определяется скоростью перераспределения. Однако при длительном введении Т<sub>1/2</sub> и продолжительность действия препарата зависят от сложного взаимодействия между скоростью его перераспределения, количеством препарата, накопившегося в жировой ткани, и интенсивностью метаболизма. В результате T<sub>1/2</sub> может существенно меняться в зависимости от условий введения (общей дозы препарата и времени введения). Следует отметить, что Т<sub>1/2</sub> некоторых препаратов (например, этомидата, пропофола и кетамина) при длительном введении увеличивается незначительно, тогда как других (например, диазепама и тиопентала) возрастает очень существенно. Reves et al., 1994.''
=== Применение ===