Открыть главное меню

SportWiki энциклопедия β

Изменения

Самая простая модель обратимого связывания лекарства
если [DR] заменить на [R] [D]/Kd (см. ранее).
Объединение этого уравнения с KD [DR] = [D] [R] дает:[[Image:Ph_2_5.jpg|300px|thumb|right|Рис. 2.5 Полулогарифмический график рис. 2.4]]
[DR]/[RJ = ([D]/Kd) (1 + [D]/Kd) (ф. 2.3)[[Image:Ph_2_4.jpg|300px|thumb|right|Рис. 2.4 Линейный график специфического и неспецифического рецепторного связывания двух препаратов, А и В, где KD = 0,01 мкМ (КА) и KD = 0,1 мкМ (Кв). По оси Y: связывание (образование AR или BR), выраженное в процентах от максимального специфического связывания А и В соответственно. По оси X: концентрации А и В. Примечание: шаг на оси концентраций равный (линейный), пересечение соответствует 0,0. мкМ — микромо-лярная концентрация.]]
при [DR]/[Rt], указывающее, что только один R в данный момент объединен с D.[[Image:Ph_2_5.jpg|300px|thumb|right|Рис''Описание рис. 2.5 Полулогарифмический график рис. 2.4. Связывание при более высоких концентрациях А и В было изучено в таких же условиях, как на рис. 2.4, где КА = 0,01 мкМ и Кв = 0,1 мкМ. На данном рисунке ось X отображена logI0 в пределах концентраций от 10~10 до > 10-5 М, что является снижением концентрации в 100 000 раз. Пересечение осей X и Y находится в 0, -10. Аффинитет — это способность препарата связываться со своим рецептором, которую измеряют через KD. Кривизна кривой связывания показывает природу связывания. Эта простая модель имеет значение 1, поскольку одна молекула D связывается с одной молекулой R. М — молярная концентрация.]]''
'''Полулогарифмические графики обычно используют и для кривых концентрация-ответ, и для изучения связывания'''
(DR - 1)/[I] =1/Кi (ф. 2.6)
Данный метод менее важен при исследовании связывания, но представляет большой интерес при оценке зависимости функциональная концентрация-ответ при взаимодействии агониста/антагониста с рецептором, когда ответ на [DR] измерен точнее, чем связывание. Добавление конкурентного антагониста I в присутствии агониста D эквивалентно уменьшению концентрации агониста на фактор (1 + [1]/Кi). Это приводит к сдвигу кривой ответ-log[агонист] вправо, который аналогичен сдвигу на рис. 2.7. Таким образом, первоначальные ответы определяются произведением доз агониста и DR, которое равно 1 + [1]/Кх.[[Image:Ph_2_7.jpg|300px|thumb|right|Рис. 2.7 Специфическое связывание препарата (L) в присутствии конкурентного антагониста (I) при различных концентрациях [l]/K]] ''Описание рис. 2.7'' Специфическое связывание препарата (L) в присутствии конкурентного антагониста (I) при различных концентрациях [l]/K| = 1, 10, 100 или 1000. Как и на рис. 2.5, это полулогарифмический график, на котором ось X выражена в 1од10. Примечание: присутствие I сдвигает кривую концентрация-связывание для L вправо параллельно. Величина сдвига зависит от [1]/К|, при которой каждое 10-кратное увеличение вызывает параллельный сдвиг на log 1,0 (= 10). Кi- константа диссоциации I; М — молярная концентрация
== Классификация рецепторов лекарств ==

SportWiki энциклопедия

Партнёр магазин спортивного питания Спортфуд, где представлена сертифицированная продукция