Этот наиболее широко известный среди представителей класса ИМРЭ препарат обладает и самым широким спектром побочных явлений. Хотя, надо заметить, что негативные проявления той или иной выраженности наблюдаются после приема всех без исключения препаратов этого класса. Основные биологические эффекты тамоксифена выявляются в эндокринных органах. Препарат не проявляет ни андрогенного, ни антиандрогенного, ни гестагенного эффекта. У мужчин при приеме в высоких дозах может снижать массу яичек, семенных пузырьков и предстательной железы, что в дальнейшем приводит к бесплодию и импотенции. После многократного приема тамоксифена наблюдается нарушение функции печени. При этом прирост массы тела в конечном итоге отстает от такового у спортсменов, не принимающих подобного рода препараты. Тамоксифен может вызывать снижение уровня глюкозы и лейкоцитов в крови, главным образом за счет клеток лимфоцитарного ряда, незначительное, но часто дозозависимое уменьшение активности щелочной фосфатазы. Препарат угнетает антитоксическую функцию печени. При использовании высоких доз вызывает застой желчи (холестаз) и образование желчных камней. Его многократный прием также приводит к гиперплазии лимфоидной ткани селезенки и лимфоузлов, извращая естественную реакцию иммунной системы организма. Негативно влияет тамоксифен и на костную систему, существенно увеличивая риск развития [[Остеопороз|остеопороза ]] и переломов.