'''Флутамид''' и '''бикалутамид''' — достаточно активные блокаторы андрогеновых рецепторов, но монотерапия ими малоэффективна из-за усиления секреции ЛГ и роста сывороточной концентрации тестостерона[[тестостерон]]а. Чаще всего эти препараты назначают в сочетании с аналогами гонадолиберина при метастазирующем раке предстательной железы (гл. 52). Флутамид и бикалутамид блокируют действие надпочечниковых андрогенов, синтез которых не подавляется аналогами гонадолиберина. При метастазирующем раке предстательной железы выживаемость больных, получавших аналоги гонадолиберина в сочетании с флутамидом, примерно такая же, как у больных, получавших аналоги гонадолиберина в сочетании с бикалутамидом (Schellhammer et al., 1995), и соответствует таковой после кастрации (Iversen et al., 1990). Бикалутамид постепенно вытесняет флутамид благодаря меньшей гепатотоксичности и возможности приема 1 раз в сутки вместо 3 раз в сутки. Флутамид применяли также для лечения гирсутизма. При этом по эффективности флутамид не уступает другим препаратам (Venturoli et al., 1999), однако ввиду гепатотоксичности его нежелательно назначать ради одного лишь косметического действия.