51
правка
Изменения
м
→Стадии испытаний SARMs
== Селективные модуляторы андрогенных рецепторов ==
[[Image:Sarms.jpg|70px|thumb|right|Andarine]]
{{#ev:youtube|UD5q85fsnTQ|450|right| 10кг за 2 месяца.Трансформация на [[Frogtech]] SARM LGD-4033&mk677 ч.2/2 &Дмитрий ASELIX ([[Шуманев_Дмитрий_Евгеньевич]]) }}
В настоящее время фармацевтические компании имеют несколько видов SARMs, в отношении которых первые стадии клинических исследований на людях были успешно завершены и которые могут уже скоро появиться в легальной продаже, а до того времени, уже наверняка сформируется практика их применения в спортивных целях, однако, в настоящий момент даже исходя из небольшого объема вышеприведенной информации, можно получить представление о дозировке, длительности приема и побочных эффектах.
=== Данные исследований ===
На данный момент ни один селективный модулятор андрогенных рецепторов не является действительно селективным. Они показывает лишь более высокий [[Анаболический индекс|анаболический индекс]], при этом соотношение анаболической к андрогенной активности составляет от 3:1 до 10:1 (у тестостерона соотношение равно 1:1)<ref>Yin D, Gao W, Kearbey JD, Xu H, Chung K, He Y, Marhefka CA, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT (March 2003). "Pharmacodynamics of Selective Androgen Receptor Modulators". J. Pharmacol. Exp. Ther. 304 (3): 1334–40.</ref><ref>Hanada K, Furuya K, Yamamoto N, Nejishima H, Ichikawa K, Nakamura T, Miyakawa M, Amano S, Sumita Y, Oguro N (November 2003). "Bone anabolic effects of S-40503, a novel nonsteroidal selective androgen receptor modulator (SARM), in rat models of osteoporosis". Biol. Pharm. Bull. 26 (11): 1563–9.</ref><ref>Ostrowski J, Kuhns JE, Lupisella JA, Manfredi MC, Beehler BC, Krystek SR, Bi Y, Sun C, Seethala R, Golla R, Sleph PG, Fura A, An Y, Kish KF, Sack JS, Mookhtiar KA, Grover GJ, Hamann LG (January 2007). "Pharmacological and x-ray structural characterization of a novel selective androgen receptor modulator: potent hyperanabolic stimulation of skeletal muscle with hypostimulation of prostate in rats". Endocrinology 148 (1): 4–12.</ref>
Это оптимальный выбор для женщин, поскольку они оказывают минимальное влияние на [[либидо]], половые признаки, уровень [[холестерин]]а в крови, печень и др.<ref>Negro-Vilar A (1999). "Selective androgen receptor modulators (SARMs): a novel approach to androgen therapy for the new millennium". J. Clin. Endocrinol. Metab. 84 (10): 3459–62. </ref>
=== Легальный статус SARM'S===
Большая часть SARM'S имеют легальный статус. В судебной практике с большой долей вероятности SARM's будут признаны лекарствами.
Юридически остарин и кардарин приравняли к анаболическим стероидам.
=== Стадии испытаний SARMs ===
'''Клинические испытания:'''
* [[Остарин|Ostarine (MK-2866, GTx-024)]] - действует на костную и мышечную ткани<ref>M.S. Steiner et al. (June 2010). "Effect of GTx-024, a selective androgen receptor modulator (SARM), on stair climb performance and quality of life (QOL) in patients with cancer cachexia". J Clin Oncol 28 (1534).</ref>* BMS-564,929 - действует главным образом на мышечную ткань* [[Лигандрол]] - Ligandrol или Anablicum (лабораторный шифр LGD-4033) - схож с Ostarine
'''Преклинические испытания:'''
* AC-262,356 (Accadine, Sarmastol)<ref>Piu F, Gardell LR, Son T, Schlienger N, Lund BW, Schiffer HH, Vanover KE, Davis RE, Olsson R, Bradley SR. Pharmacological characterization of AC-262536, a novel selective androgen receptor modulator J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 129–37 2008</ref>* JNJ-28330835<ref>Zhang X, Li X, Allan GF, Sbriscia T, Linton O, Lundeen SG, Sui Z (January 2007). "Serendipitous discovery of novel imidazolopyrazole scaffold as selective androgen receptor modulators". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 17 (2): 439–43.</ref><ref>Allan GF, Tannenbaum P, Sbriscia T et al. (2007). "A selective androgen receptor modulator with minimal prostate hypertrophic activity enhances lean body mass in male rats and stimulates sexual behavior in female rats". Endocrine 32 (1): 41–51.</ref>* LGD-2226 - воздействует на кости и мышцы, изучение приостановлено из-за высокой токсичности* LGD-3303<ref>Vajda EG, López FJ, Rix P, Hill R, Chen Y, Lee KJ, O'Brien Z, Chang WY, Meglasson MD, Lee YH (February 2009). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LGD-3303 [9-chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-pyrrolo-[3,2-f]quinolin-7(6H)-one], an orally available nonsteroidal-selective androgen receptor modulator". J. Pharmacol. Exp. Ther. 328 (2): 663–70.</ref>* S-40503 ([[Андарин]]) - действует преимущественно на костную ткань (лечение остеоартроза)* S-23 (Масторин, Mastorin) - как мужской контрацептив<ref> Jones A, Chen J, Hwang DJ, Miller DD, Dalton JT (January 2009). "Preclinical Characterization of a (S)-N-(4-Cyano-3-Trifluoromethyl-Phenyl)-3-(3-Fluoro, 4-Chlorophenoxy)-2-Hydroxy-2-Methyl-Propanamide: A Selective Androgen Receptor Modulator for Hormonal Male Contraception". Endocrinology 150 (1): 385–95.</ref>*YK-11 (Миостан, Myostine, Myostan)<ref>Kanno Y, Ota R, Someya K, Kusakabe T, Kato K, Inouye Y (2013). "Selective androgen receptor modulator, YK11, regulates myogenic differentiation of C2C12 myoblasts by follistatin expression". Biol. Pharm. Bull. 36 (9): 1460–5. doi:10.1248/bpb.b13-00231. PMID 23995658.</ref> - японский SARM на стадии разработки, который также является ингибитором [[миостатин]]а
*RAD140 (Radarine, Radium)<ref>Jayaraman A, Christensen A, Moser VA, Vest RS, Miller CP, Hattersley G, Pike CJ (Apr 2014). "Selective androgen receptor modulator RAD140 is neuroprotective in cultured neurons and kainate-lesioned male rats". Endocrinology 155 (4): 1398–406. doi:10.1210/en.2013-1725. PMC 3959610. PMID 24428527.</ref><ref>Hamson DK, Wainwright SR, Taylor JR, Jones BA, Watson NV, Galea LA (Sep 2013). "Androgens increase survival of adult-born neurons in the dentate gyrus by an androgen receptor-dependent mechanism in male rats". Endocrinology 154 (9): 3294–304. doi:10.1210/en.2013-1129. PMID 23782943.</ref><ref>Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, O'Dea LS, Herendeen H, Gallacher K, Paquin D, Compton DR, Sahoo B, Kerrigan SA, Burge MS, Nickels M, Green JL, Katzenellenbogen JA, Tchesnokov A, Hattersley G (Feb 2011). "Design, Synthesis, and Preclinical Characterization of the Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD140". ACS Medicinal Chemistry Letters 2 (2): 124–9. doi:10.1021/ml1002508. PMC 4018048. PMID 24900290.</ref> - разработка компании Radius, пригоден для приема внутрь, помимо анаболического эффекта вызывает повышение выносливости и оказывает нейропротективное действие
*[[Андарин]] - Andarine (лабораторный шифр S-4, S-40503, GTx-007) - развитие больше не поддерживается
*[[Кардарин]] - (Синонимы: Сardarine, Эндуробол, Peroximod, Hennos, лабораторный шифр GW-501516) - развитие больше не поддерживается в связи с канцерогенным действием
'''Прочее (не относится к SARMs):'''
*[[Реверсол]] (Reverol, edrophonium, Endorol, Stenabol или SR9009) - соединение пригодное для приема внутрь, разрабатывается Scripps Research Institute. Основные эффекты - повышение выносливости (за счет образования новых митохондрий), лечение ожирения, мышечная гипертрофия. Механизм действия заключается в связывании с молекулой Rev-ErbA alpha в организме, которая выполняет различные регуляторные функции.
*Рекардин (Recardin или SR9011)<ref><nowiki>https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5085709/</nowiki></ref><ref><nowiki>http://lifebio.wiki/sr9009</nowiki></ref> - аналог SR9009.
*[[Ибутаморен]] - Ibutamoren, Nutrobal (MK-677) - стимулятор секреции гормона роста, принимаемый внутрь.
*[[Лаксогенин]] (5a-hydroxy-laxogenin или Anogenin) - растительный стероидный сапогенин, изучаемый японцами еще в 1960 году.<ref>http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14041495</ref> В настоящее время начал активно продвигаться в спорте, хотя какие-либо положительные эффекты у человека не доказаны.
*[[AICAR]] - средство для повышения выносливости
== Читайте также ==
*[[Гормон роста или пептиды (сравнение)|Пептиды]]
*[[Меланотан 2]]
== Источники ==
<references/>[[Категория:Фармакология]][[Категория:Набор_массы]][[Категория:Увеличение_силы]]