1631
правка
Изменения
Нет описания правки
== Гормонные антагонисты и модуляторы (класс s 4) ==
Вещества с антиэстрогенной активностью нередко используют в [[Профессиональный спорт: история и современное состояние|профессиональном спорте ]] с целью торможения преобразования [[тестостерон]]а в женские [[половые гормоны ]] ([[эстрогены]]), а также для увеличения мышечной массы.
Очень часто применение [[Антиэстрогенные препараты|антиэстрогенов]] сочетается с приемом [[анаболические стероиды|анаболических стероидов]]. Это обусловлено [[Метаболизм лекарственных средств|метаболизмом ]] эндогенных и экзогенных [[Анаболические стероиды|анаболических стероидных ]] гормонов в организме. Появление в организме вследствие поступления извне экзогенных стероидов и (или) накопление из-за сниженной функциональной способности [[Печень|печени ]] чрезмерно высоких концентраций эндогенных анаболических стероидных гормонов, прежде всего, тестостерона[[тестостерон]]а, приводит к тому, что избыток тестостерона не успевает полностью метаболизироваться при прохождении физиологического пути. В этом случае часть анаболических стероидных гормонов проходит через обходной путь метаболизма — ароматизацию, при которой тестостерон превращается в эстроген с помощью фермента [[Ароматаза|ароматазы]]. Именно для торможения преобразования тестостерона, который усиливает синтез белков и способствует тем самым [[Гипертрофия мышц|гипертрофии скелетных мышц]], а также для снижения содержания в организме эстрогенов и укорочения продолжительности их действия, недобросовестные спортсмены в погоне за результатом могут использовать вещества с антиэстрогенной активностью.
=== Классификация ===
[[Антиэстрогенные препараты|Антиэстрогены ]] в зависимости от механизмов своего влияния могут быть подразделены на три класса:
*'''избирательные (селективные) модуляторы [[Эстрогеновые рецепторы|рецепторов эстрогена ]] ([[Тамоксифен]], Кломифен, Торемифен)''' - применяются после курса
*'''[[ингибиторы ароматазы]] (Анастрозол, Летрозол)''' - применяются на курсе
*'''[[Антиэстрогенные препараты|другие антиэстрогенные субстанции]]'''.
=== Тамоксифен ===
Первый антиэстроген из представителей класса ИМРЭ, [[тамоксифен]], был синтезирован группой СоИе в 1971 г., и началось активное использование его как блокатора рецепторов эстрогенов. В последнее десятилетие создан высокоселективный "чистый" стероидный блокатор эстроген-рецепторов фульвестрант, который в настоящее время проходит III стадию клинических испытаний.
Наиболее часто используемым в фармакологии лекарственным препаратом класса ИМРЭ является тамоксифен, конкурентный ингибитор периферических эстрогеновых рецепторов. В настоящее время точка зрения, свидетельствующая, что тамоксифен не обладает эстрогеноподобным действием, опровергнута, поскольку доказано, что в определенной мере препарат проявляет и эстрогенную активность — соотношение его агонистической и антагонистической активности составляет 45/55.