Эритромицин в виде основания всасывается в ЖКТ в достаточной мере, но не полностью; всасывание происходит в верхних отделах тонкой кишки. В кислой среде препарат разрушается, поэтому его выпускают в виде таблеток в кислотоустойчивой оболочке, растворяющейся в двенадцатиперстной кишке, или в виде капсул, содержащих покрытые такой оболочкой гранулы. При приеме пищи pH содержимого кишечника снижается, и всасывание препарата замедляется. После приема внутрь в дозе 250 мг максимальная сывороточная концентрация эритромицина достигается через 4 ч и составляет всего лишь 0,3—0,5 мкг/мл, а после приема внутрь в дозе 500 мг — 0,3—1,9 мкг/мл. Эфиры эритромицина — стеарат, эстолат и этилсукцинат — более устойчивы в кислой среде и лучше всасываются, в особенности эритромицина эстолат (прием пищи почти не влияет на его биодоступность). После приема внутрь эритромицина эстолата максимальная сывороточная концентрация достигается через 2 ч; при дозе 250 мг она составляет примерно 1,5 мкг/мл, а при дозе 500 мг —4 мкг/мл. При этом на долю неактивного эфира приходится 65—80%, то есть фактическая концентрация активного препарата примерно такая же, как и при приеме внутрь эритромицина в виде основания. Другой эфир, эритромицина этилсукцинат, тоже хорошо всасывается. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная сывороточная концентрация эритромицина этилсукцината достигается через 1—2 ч и составляет 1,5 мкг/мл (концентрация активного препарата — 0,5 мкг/мл). [[Image:Gm47_3.jpg|250px|thumb|right|Рисунок 47.3. Влияние макролидов (эритромицина, кларитро-мицина и азитромицина) на синтез белка у бактерий. Макролиды — бактериостатические антибиотики, которые подавляют синтез белка, обратимо связываясь с SOS-субъединицей рибосом. Макролиды угнетают этап транслокации — перемещение растущей полипептидной цепи из аминоацильного участка пептилильный участок. Кроме того, при взаимодействии мак ролидов с рибосомами могут возникать конформационные из менения SOS-субъединицы, которые вызывают преждевремен ное окончание синтеза белка, косвенным образом нарушая эта пы транслокации и образования пептидной связи. А — амино а аильный участок, АК — аминокислота, Р — пептидильны участок. Некоторые детали синтеза белка у бактерий предсш лены на рис. 47.1 и в подписи к нему.]]