Флюоксиместерон

Исправить ошибку

Содержание

Галотестин (Halotestin)Править

Halotest 300 от Балкан (Молдова)

Флюоксиместерон (Халотестин) - таблетированный анаболический стероид, обладающий выраженным андрогенным и ярко выраженным анаболическим действием. Используется главным образом для повышения силовых показателей, плотности мускулатуры и агрессии, без увеличения общей массы тела. В виду специфической активности галотестин используется в основном силовыми атлетами, которые не хотят повышать весовую категорию, а также в боксе и других боевых видах спорта непосредственно перед соревнованиями. Флюоксиместерон высокотоксичен для печени. Точный механизм действия до сих пор не изучен, предполагается нерецепторное действие на мышцы.

Торговые маркиПравить

• Международное название: флюоксиместерон (Fluoxymesterone)
• Синонимы:
  • Halotest 300 от Балкан (Молдова)
  • Андройд Brown США.
  • Халотестин Upjohn
  • Хустерон-Табс Major США.
  • Ора-Тестру Squibb Mark США
  • Ултандрен Ciba Grobbritanied

Легальный статусПравить

Флуоксиместерон, его соли, изомеры, эфиры, все лекарственные формы и торговые названия включены в список сильнодействующих веществ на основании Постановления Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964. Уголовную ответственность влекут за собой: незаконные изготовление, переработка, приобретение, хранение, перевозка или пересылка в целях сбыта, а равно незаконный сбыт, либо оборудования для его изготовления или переработки.

Крупный размер Флуоксиместерона составляет 2,5 г и более.

Стероидный профильПравить

• Анаболическая активность - 1900% от тестостерона
• Андрогенная активность - 850 % от тестостерона (очень высокая)
• Ароматизация (конверсия в эстрогены) - отсутствует
• Подавление оси гипоталамус-гипофиз-яички - выражено
• Токсичность для печени - очень высокая
• Способ приема - внутрь(таблетки)
• Продолжительность действия - 6-9 часов
• Время обнаружения - 2 месяца

Фармакологические свойства и эффектыПравить

Изначально флюоксиместерон использовался как средство с выраженными андрогенными свойствами, используемое в лечении мужского гипогонадизма и задержки полового созревания у мужчин, для лечения рака груди у женщин. В настоящее время медицина отказалась от его использования. Халотестин примерно в пять раз мощнее метилтестостерона.

Галотестин (Fluoxymesterone) близок по строению к метилтестостерону. Он был разработан путем модификации тестостерона в трех позициях: 17-альфа-метильная группа, 11-бета-гидроксигруппа, а также 9-флюорогруппа.

Первая химическая модификация позволяет продлить время полураспада препарата при пероральном приеме и нивелировать разрушающий эффект первого прохождения через печень, максимально сохраняя при этом концентрацию активного вещества в крови.

Вторая модификация направлена на предотвращение ферментативного преобразования молекулы путем присоединения к ней ароматических колец, иными словами препарат не превращается в эстрогены. Предполагается способность блокировать эстрогеновые и пролактиновые рецепторы, что исключает риск развития гинекомастии, отеков и жироотложения по женскому типу.

Последняя группа обуславливает название препарата (флюоксиместерон) и направлена на повышение андрогенной активности препарата (облегчает редукцию в 5а положении, что ведет к образованию дигитротестостерона). Это активная форма препарата, циркулирующего в крови обычно в небольших количествах, существенно превосходит активность тестостерона и способно прочно связываться с андрогенными рецепторами в клетках органов и мышечной ткани.

Также было отмечено, что препарат улучшает аэробные показатели спортсменов в легкой атлетики. Это связывается со способностью стимулировать эритропоэз, синтез гемоглобина. При этом большее количество эритроцитов способно более эффективно транспортировать кислород к клеткам.

Флюоксиместерон может применяться для сжигания жира, поскольку было показано, что препарат усиливает оксисление жирных кислот в быстрых мышечных волокнах. Хотя для этих целей также существуют более безопасные и эффективные анаболические средства, в частности винстрол, тестостерон, оксандролон.

Побочные эффектыПравить

С повышенным скорости образованием дигидротестостерона из тестостерона связана гипертрофия и гиперплазия простаты, развитие аденомы простаты и, возможно, повышение вероятности развития рака. Сравнительно легкая способность препарата переходить в дигидротестостерон может в дальнейшем иметь неблагоприятные последствия для здоровья в условиях его длительного применения. Флюоксиместерон оценивается, как препарат, в 19 раз превосходящий анаболические способности тестостерона, и в 8,5 раз его андрогенные свойства. Информация об активности препарата была получена экспериментально.

Галотестин токсичен для печени. Применявшие препарат спортсмены часто сообщают об увеличении и болезненности органа. Исследования показывают, что препарат безусловно ведет к повышению уровней печеночных ферментов, что свидетельствует о неуклонном процессе усиления деградации печеночных клеток под воздействием флюоксиместерона. Данный факт подтверждается литературными источниками.

КурсПравить

Оптимальная доза галотестина составляет 10мг/день, не рекомендуется превышать дозу в 20 мг/сутки. Кроме того, длительное применение халотестина (более 6 недель) может оказаться небезопасным для половой функции. Исходя из соотношения пользы и вреда, проведение курса галотестина наиболее целесообразно только перед соревнованиями, для того, чтобы получить два основных эффекта по усилению физической силы и агрессии.

Флюоксиместерон практически не вызывает роста мышечной ткани. Комбинации препарата с другими анаболическими средствами также не имеют особых преимуществ.

Халотестин выпускается в таблетках по 5 и 10 мг (реже по 1 мг). Препарат достаточно редкий, однако сейчас стал доступен молдавский Halotest 300 от Balkan pharmaceuticals.

ПредупреждениеПравить

Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

Читайте такжеПравить

• Гормон роста
• Туринабол
• Метандростенолон
• Винстрол
• Миболерон
• Механический фактор роста

Источники:Править

1. Toxic effects of anabolic-androgenic steroids in primary rat hepatic cell cultures. J Pharmacol Toxicol Methods. 1995 Aug;33(4):187-95. Treatment with anabolic steroids increases the activity of the mitochondrial outer carnitine palmitoyltransferase in rat liver and fast-twitch muscle. Biochem Pharmacol. 1991 Mar 1;41(5):833-5.
2. Effects of synthetic androgen fluoxymesterone on triglyceride secretion rates in the rat.Proc Soc Exp Biol Med. 1975 Jun;149(2):452-4.
3. Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin.Endocrinology. 1984 Jun;114(6):2100-6.
4. Influence of fluoxymesterone on in vitro erythropoiesis affected by leukemic cells.Exp Hematol. 1984 Mar;12(3):171-6.
5. Fluoxymesterone therapy in anemia of patients on maintenance hemodialysis: comparison between patients with kidneys and anephric patients.
6. Erythropoietin in serum and urine in healthy persons and patients with chronic renal disease upon hypoxic stimulation and hypoxic stimulation after pretreatment with fluoxymesterone (author's transl)