Открыть главное меню

SportWiki энциклопедия β

Кленбутерол — различия между версиями

(→‎Механизм действия)
м (Откат правок 5.141.88.43 (обсуждение) к версии 95.84.230.25)
 
(не показано 28 промежуточных версий 9 участников)
Строка 3: Строка 3:
 
== Кленбутерол - для сушки и похудения ==
 
== Кленбутерол - для сушки и похудения ==
 
[[Image:Clen.jpg|200px|thumb|right|Кленбутерол - препарат для похудения]]
 
[[Image:Clen.jpg|200px|thumb|right|Кленбутерол - препарат для похудения]]
−
'''Кленбутерол''' ('''Clenbuterol''', '''"клён"''') - препарат, который применяется в медицине для лечения бронхиальной астмы. В последние годы кленбутерол нашел широкое применение в [[бодибилдинг]]е и фитнесе в связи с его способностью сжигать жир, поэтому часто используется атлетами для похудения и сушки. Курсы кленбутерола часто включают [[тироксин]] и [[кетотифен]] для ускорения процесса похудения. Кленбутерол не имеет отношения к [[анаболические стероиды|анаболическим стероидам]] и принадлежит к группе [[Адреномиметические средства|адреномиметиков]], которые оказывают свое физиологическое действие за счет возбуждения бета-2-адренорецепторов, вследствие чего активируется симпатическая нервная система и запускается [[липолиз]]. Для приобретения препарата требуется рецепт.
+
'''Кленбутерол''' ('''Clenbuterol''', '''"клён"''') - препарат, который применяется в медицине для лечения [[Бронхиальная астма и спорт|бронхиальной астмы]]. В последние годы кленбутерол нашел широкое применение в [[бодибилдинг]]е и фитнесе в связи с его способностью сжигать жир, поэтому часто используется атлетами для похудения и сушки. Курсы кленбутерола часто включают [[тироксин]] и [[кетотифен]] для ускорения процесса похудения. Кленбутерол не имеет отношения к [[анаболические стероиды|анаболическим стероидам]] и принадлежит к группе [[Адреномиметические средства|адреномиметиков]], которые оказывают свое физиологическое действие за счет возбуждения [[Адренергические рецепторы и синапсы|бета-2-адренорецепторов]], вследствие чего активируется [[симпатическая нервная система]] и запускается [[липолиз]]. Для приобретения препарата требуется рецепт.
 +
 
 +
Может назначаться девушкам, без риска развития [[андроген]]ных [[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов|побочных эффектов]], свойственных [[Анаболические стероиды|анаболическим стероидам]].
 +
 
 +
''Период полувыведения:'' 36 часов
 +
 
 +
=== Допинг статус ===
 +
 
 +
Кленбутерол запрещён [[Всемирное антидопинговое агенство|WADA]] для применения в спорте с 1992 года. Стандартные антидопинговые тесты обычно реагируют на концентрацию 5-10 нг/л в моче, которая наблюдается через 4-5 дней после последнего приема. Более чувствительные тесты увеличивают время обнаружения кленбутерола до 2-3 недель и выше (1-2 нг/л). Препарат аккумулируется в жировой ткани и может более активно высвобождаться в процессе нагрузки или соревнований.
 +
 
 +
Одним из возможных путей попадания кленбутерола в организм спортсмена может быть мясо, так как в некоторых странах (Китай, Мексика) он применяется для увеличения веса откармливаемых животных.
  
 
Несколько научных статей сообщают о частом неправомочном включении кленбутерола в состав спортивных добавок для сжигания жира.<ref>Parr MK, Koehler K, Clenbuterol marketed as dietary supplement. Biomed Chromatogr. 2008 Mar;22(3):298-300.</ref>
 
Несколько научных статей сообщают о частом неправомочном включении кленбутерола в состав спортивных добавок для сжигания жира.<ref>Parr MK, Koehler K, Clenbuterol marketed as dietary supplement. Biomed Chromatogr. 2008 Mar;22(3):298-300.</ref>
Строка 9: Строка 19:
 
=== Механизм действия ===
 
=== Механизм действия ===
  
−
Являясь бета-2 агонистом, кленбутерол действует как жиросжигатель, связываясь с бета-рецепторами 2 типа в жировой и мышечной ткани организма человека. После того как кленбутерол соединяется с рецептором, запускается каскад биохимических реакций, которые ведут к увеличению синтеза цАМФ (циклический аденозинмонофосфат). цАМФ, в свою очередь, активирует энзимы, которые мобилизируют жирные кислоты из адипоцитов (клетки жировой ткани).
+
Являясь [[Бета-адреностимуляторы|бета-2 агонистом]], кленбутерол действует как жиросжигатель, связываясь с бета-рецепторами 2 типа в жировой и мышечной ткани организма человека. После того как кленбутерол соединяется с рецептором, запускается каскад биохимических реакций, которые ведут к увеличению синтеза цАМФ (циклический аденозинмонофосфат). цАМФ, в свою очередь, активирует энзимы, которые мобилизируют жирные кислоты из адипоцитов (клетки жировой ткани).
 
[[Image:Clen-anti.jpg|300px|thumb|right|Анаболическое и антикатаболическое действие кленбутерола]]
 
[[Image:Clen-anti.jpg|300px|thumb|right|Анаболическое и антикатаболическое действие кленбутерола]]
 
При действии кленбутерола на бета-2-адренорецепторы пресинаптической мембраны усиливается выделение норадреналина и адреналина, которые обладают мощным жиросжигающим эффектом. Кленбутерол повышает уровень основного обмена на 20-30% от исходного уровня.  
 
При действии кленбутерола на бета-2-адренорецепторы пресинаптической мембраны усиливается выделение норадреналина и адреналина, которые обладают мощным жиросжигающим эффектом. Кленбутерол повышает уровень основного обмена на 20-30% от исходного уровня.  
  
−
Также уместно использование кофеина в курсе Кленбутерола. Это немного поможет добиться наилучшего результата.
 
 
Кленбутерол подавляет активность липопротеиновой липазы, в результате чего отложение жира в жировой ткани становится невозможным. Действуя на бета-2-адренорецепторы центральной нервной системы, данный препарат усиливает секрецию [[Тироксин|гормонов щитовидной железы]]<ref>Katsumata M, Yano H, Miyazaki A. Effect of beta agonist clenbuterol on the body composition of rats with hypothyroidism induced by oral administration of propylthiouracil. J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo). 1991 Aug;37(4):411-7.</ref> - естественные жиросжигатели организма.  
 
Кленбутерол подавляет активность липопротеиновой липазы, в результате чего отложение жира в жировой ткани становится невозможным. Действуя на бета-2-адренорецепторы центральной нервной системы, данный препарат усиливает секрецию [[Тироксин|гормонов щитовидной железы]]<ref>Katsumata M, Yano H, Miyazaki A. Effect of beta agonist clenbuterol on the body composition of rats with hypothyroidism induced by oral administration of propylthiouracil. J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo). 1991 Aug;37(4):411-7.</ref> - естественные жиросжигатели организма.  
  
−
Уникальная особенность кленбутерола заключается в том, что он не только мощный жиросжигатель, но и обладает выраженным [[антикатаболическое действие|антикатаболическим действием]], защищая мышцы от разрушения, что весьма актуально во время похудения и сушки в бодибилдинге. В исследованиях было установлено, что антикатаболическое действие препарата обусловлено блокированием Ca++ зависимого и убиквитин-протеасомного протеолиза.<ref>Yimlamai T, Dodd SL - Clenbuterol induces muscle-specific attenuation of atrophy through effects on the ubiquitin-proteasome pathway. J Appl Physiol. 2005 Jul;99(1):71-80. Epub 2005 Mar 17.</ref>
+
Уникальная особенность кленбутерола заключается в том, что он не только мощный жиросжигатель, но и обладает выраженным [[антикатаболическое действие|антикатаболическим действием]], защищая мышцы от разрушения, что весьма актуально во время похудения и сушки в бодибилдинге. В исследованиях было установлено, что антикатаболическое действие препарата обусловлено блокированием Ca<sup>2+</sup> зависимого и убиквитин-протеасомного протеолиза.<ref>Yimlamai T, Dodd SL - Clenbuterol induces muscle-specific attenuation of atrophy through effects on the ubiquitin-proteasome pathway. J Appl Physiol. 2005 Jul;99(1):71-80. Epub 2005 Mar 17.</ref>
 
[[Image:crtc2.gif|250px|thumb|right|Механизм анаболического действия кленбутерола через экспрессию гена СRTC2]]
 
[[Image:crtc2.gif|250px|thumb|right|Механизм анаболического действия кленбутерола через экспрессию гена СRTC2]]
 
{{Wow}} Исследование 2012 года (Francesca Wannenes, Loretta Magni) подтверждает способность кленбутерола блокировать механизмы атрофии мышц.<ref>Francesca Wannenes, Loretta Magni. In Vitro Effects of Beta-2 Agonists on Skeletal Muscle Differentiation, Hypertrophy, and Atrophy. World Allergy Organization Journal 2012, 5:66-72</ref> Новое исследование 2014 года показало, что β-агонисты ([[катехоламины]]) высвобождаемые во время [[Высокоинтенсивный тренинг|интенсивных физических упражнений]] вызывают CREB-опосредованную транскрипцию посредством активации его облигатных коактиваторов CRTC2 и Crtc3.<ref>Bruno N. E. et al. Creb coactivators direct anabolic responses and enhance performance of skeletal muscle //The EMBO journal. – 2014. – Т. 33. – №. 9. – С. 1027-1043.</ref>
 
{{Wow}} Исследование 2012 года (Francesca Wannenes, Loretta Magni) подтверждает способность кленбутерола блокировать механизмы атрофии мышц.<ref>Francesca Wannenes, Loretta Magni. In Vitro Effects of Beta-2 Agonists on Skeletal Muscle Differentiation, Hypertrophy, and Atrophy. World Allergy Organization Journal 2012, 5:66-72</ref> Новое исследование 2014 года показало, что β-агонисты ([[катехоламины]]) высвобождаемые во время [[Высокоинтенсивный тренинг|интенсивных физических упражнений]] вызывают CREB-опосредованную транскрипцию посредством активации его облигатных коактиваторов CRTC2 и Crtc3.<ref>Bruno N. E. et al. Creb coactivators direct anabolic responses and enhance performance of skeletal muscle //The EMBO journal. – 2014. – Т. 33. – №. 9. – С. 1027-1043.</ref>
  
−
<small>В отличие от катаболической активности, обычно связанной с функцией симпатической нервной системы, активация белков Crtc/Creb в скелетных мышцах трансгенных мышей приводит к усилению анаболических процессов и повышению синтеза белка. Таким образом, у животных с избыточной экспрессией CRTC2 увеличивается площадь поперечного сечения миофибрилл, повышается содержание внутримышечных триглицеридов и содержание гликогена. Кроме того, отмечается существенное повышение силовых показателей.</small>
+
<small>В отличие от катаболической активности, обычно связанной с функцией симпатической нервной системы, активация белков Crtc/Creb в скелетных мышцах трансгенных мышей приводит к усилению анаболических процессов и повышению синтеза белка. Таким образом, у животных с избыточной экспрессией CRTC2 увеличивается площадь поперечного сечения миофибрилл, повышается содержание внутримышечных триглицеридов и содержание гликогена. Кроме того, отмечается существенное повышение силовых показателей.</small>  
  
−
За счет вышеназванных механизмов препарат обладает умеренным анаболическим действием, что доказано в опытах на животных и практическим применением в бодибилдинге. Некоторые авторы ([[Юрий Бомбела]]) утверждают, что в больших дозах кленбутерол может обладать катаболическими эффектами, однако это утверждение не соответствует действительности. Для этого нет ни физиологических, ни практических обоснований.  
+
За счет вышеназванных механизмов препарат обладает умеренным анаболическим действием, что доказано в опытах на людях и практическим применением в бодибилдинге.  
  
 
Учитывая тот факт, что препарат практически не взаимодействует с бета-1-адренорецепторами, происходит расширение бронхов и облегчение дыхания, а также гораздо меньшая частота побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы по сравнению с неселективными агонистами, такими как [[эфедрин]].
 
Учитывая тот факт, что препарат практически не взаимодействует с бета-1-адренорецепторами, происходит расширение бронхов и облегчение дыхания, а также гораздо меньшая частота побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы по сравнению с неселективными агонистами, такими как [[эфедрин]].
Строка 28: Строка 37:
 
=== Исследования на людях ===
 
=== Исследования на людях ===
  
−
Исследование Lee P. 2015 года стало первым надежным доказательством эффективности бета-агонистов на людях. Аналог по механизму действия '''форметерол''' ([[Адреномиметические средства|β2 селективный агонист]]) в дозе 160 мкг/сут стимулировал анаболизм, повышал синтез белка, не вызывая побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, при этом данные эффекты более выражены у девушек. <ref>Lee P. et al. Formoterol, a Highly β 2-Selective Agonist, Induces Gender-Dimorphic Whole Body Leucine Metabolism in Humans //Metabolism. – 2015. – Т. 64. – №. 4. – С. 506-512.</ref>  
+
Исследование Lee P. 2015 года стало первым надежным доказательством эффективности бета-агонистов на людях. Аналог по механизму действия '''формотерол''' ([[Адреномиметические средства|β2 селективный агонист]]) в дозе 160 мкг/сут стимулировал анаболизм, повышал синтез белка, не вызывая побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, при этом данные эффекты более выражены у девушек. <ref>Lee P. et al. Formoterol, a Highly β 2-Selective Agonist, Induces Gender-Dimorphic Whole Body Leucine Metabolism in Humans //Metabolism. – 2015. – Т. 64. – №. 4. – С. 506-512.</ref>  
  
 
Кроме того, в работе Morten Hostrup (2015 г.) установлено, что бета-2-адреномиметик '''тербуталин''' (10-15 мг/сут) вызывает статистически значимый прирост сухой мышечной массы, повышает силу и выносливость при максимальной нагрузке на [[велотренажер]]е.<ref>http://jap.physiology.org/content/early/2015/07/07/japplphysiol.00319.2015</ref>
 
Кроме того, в работе Morten Hostrup (2015 г.) установлено, что бета-2-адреномиметик '''тербуталин''' (10-15 мг/сут) вызывает статистически значимый прирост сухой мышечной массы, повышает силу и выносливость при максимальной нагрузке на [[велотренажер]]е.<ref>http://jap.physiology.org/content/early/2015/07/07/japplphysiol.00319.2015</ref>
Строка 42: Строка 51:
 
*[[Анаболическое действие]]<ref>http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25650070</ref>
 
*[[Анаболическое действие]]<ref>http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25650070</ref>
  
−
Низкая частота побочных эффектов, практически полное отсутствие вреда для здоровья (практика показывает, что необратимые побочные эффекты практически полностью отсутствуют) и широкий ряд положительных эффектов делают кленбутерол одним из лучших жиросжигателей в бодибилдинге.
+
Низкая частота побочных эффектов (практика показывает, что необратимые побочные эффекты практически полностью отсутствуют) и широкий ряд положительных эффектов делают кленбутерол одним из лучших жиросжигателей в бодибилдинге.
 +
 
 +
Некоторые авторы ([[Юрий Бомбела]]) утверждают, что в больших дозах кленбутерол может обладать катаболическими эффектами, однако это не соответствует действительности, ввиду отсутствия каких-либо физиологических или эмпирических обоснований.
  
 
== Курс кленбутерола: похудение или сушка ==
 
== Курс кленбутерола: похудение или сушка ==
Строка 48: Строка 59:
 
У мужчин рекомендуемая доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 120 - 140 мкг в сутки. У женщин средняя доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 80-100 мкг в сутки. Курс кленбутерола имеет свои тонкие особенности, которые необходимо строго соблюдать во избежание побочных эффектов.  
 
У мужчин рекомендуемая доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 120 - 140 мкг в сутки. У женщин средняя доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 80-100 мкг в сутки. Курс кленбутерола имеет свои тонкие особенности, которые необходимо строго соблюдать во избежание побочных эффектов.  
  
−
Длительность курса кленбутерола составляет обычно 2 недели, затем вырабатывается привыкание (толерантность рецепторов) и эффективность снижается. После чего необходимо сделать 2 недельный перерыв с использованием кетотифена, без него перерыв бесполезен, а  затем повторить курс; без кетотифена перерыв должен быть значительно больше. Необходимость в перерыве научно обоснована еще в 1990 году: десенситизация [[Адренергические рецепторы и синапсы|бета-адренорецепторов]] развивается за счет фосфорилирования рецепторов и путем других биохимических модификаций на уровне вторичных мессенджеров (киназы, G-белки и др.). На обновление этих структур требуется несколько дней.<ref>Hausdorff W. P., Caron M. G., Lefkowitz R. J. Turning off the signal: desensitization of beta-adrenergic receptor function //The FASEB Journal. – 1990. – Т. 4. – №. 11. – С. 2881-2889. http://www.fasebj.org/content/4/11/2881.full.pdf+html</ref>
+
Длительность курса кленбутерола составляет обычно 2 недели, затем вырабатывается привыкание (толерантность рецепторов) и эффективность снижается. После чего необходимо сделать 2 недельный перерыв с использованием [[кетотифен]]а, без него перерыв бесполезен, а  затем повторить курс; без кетотифена перерыв должен быть значительно больше. Необходимость в перерыве научно обоснована еще в 1990 году: десенситизация [[Адренергические рецепторы и синапсы|бета-адренорецепторов]] развивается за счет фосфорилирования рецепторов и путем других биохимических модификаций на уровне вторичных мессенджеров (киназы, G-белки и др.). На обновление этих структур требуется несколько дней.<ref>Hausdorff W. P., Caron M. G., Lefkowitz R. J. Turning off the signal: desensitization of beta-adrenergic receptor function //The FASEB Journal. – 1990. – Т. 4. – №. 11. – С. 2881-2889. http://www.fasebj.org/content/4/11/2881.full.pdf+html</ref>
  
 
Длительность и эффективность курса кленбутерола, как и было сказано, может быть увеличена за счет включения кетотифена. Иногда для предотвращения адаптации рецепторов рекомендуется пульс-курс - 2 дня приема, 2 дня отдыха, однако эта схема менее эффективна.  
 
Длительность и эффективность курса кленбутерола, как и было сказано, может быть увеличена за счет включения кетотифена. Иногда для предотвращения адаптации рецепторов рекомендуется пульс-курс - 2 дня приема, 2 дня отдыха, однако эта схема менее эффективна.  
Строка 72: Строка 83:
 
=== Курс кленбутерол + кетотифен ===
 
=== Курс кленбутерол + кетотифен ===
  
−
'''Кетотифен''' - противоаллергическое средство, с уникальной способностью восстанавливать чувствительность бета-2-адренорецепторов к кленбутеролу. Это свойство было многократно доказано в исследованиях. <ref>"Effects of ketotifen and clenbuterol on beta-adrenergic receptor functions of lymphocytes and on plasma TXB-2 levels of asthmatic patients." Huszar E, Herjavecz I, Böszörmenyi-Nagy G, Slapke J, Schreiber J, Debreczeni LA. Z Erkr Atmungsorgane. 1990;175(3):141-6.</ref><ref>"Effects of ketotifen on the responsiveness of peripheral blood lymphocyte beta-adrenergic receptors." Polson JB, Lockey RF, Bukantz SC, Lowitt S, Krzanowski JJ Jr, Szentivanyi A. - Z Erkr Atmungsorgane. 1990;175(3):141-6.</ref><ref>"Effects of calcium channel blockers and ketotifen on beta 2 adrenergic receptor regulation in intact human lymphocytes." Hui KK, Yu JL. - Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1989 Jul;65(1):3-19.</ref> С помощью кетотифена можно на 10-20 процентов ускорить процесс похудения или сушки и продлить курс до 8 недель. Ко всему прочему, кетотифен поможет устранить психическое возбуждение, тремор конечностей, бессонницу и учащенное сердцебиение.  
+
'''Кетотифен''' - противоаллергическое средство, с уникальной способностью восстанавливать чувствительность бета-2-адренорецепторов к кленбутеролу. Это свойство было многократно доказано в исследованиях, включающих не только больных астмой, но и изолированные лимфоциты.<ref>"Effects of ketotifen and clenbuterol on beta-adrenergic receptor functions of lymphocytes and on plasma TXB-2 levels of asthmatic patients." Huszar E, Herjavecz I, Böszörmenyi-Nagy G, Slapke J, Schreiber J, Debreczeni LA. Z Erkr Atmungsorgane. 1990;175(3):141-6.</ref><ref>"Effects of ketotifen on the responsiveness of peripheral blood lymphocyte beta-adrenergic receptors." Polson JB, Lockey RF, Bukantz SC, Lowitt S, Krzanowski JJ Jr, Szentivanyi A. - Z Erkr Atmungsorgane. 1990;175(3):141-6.</ref><ref>"Effects of calcium channel blockers and ketotifen on beta 2 adrenergic receptor regulation in intact human lymphocytes." Hui KK, Yu JL. - Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1989 Jul;65(1):3-19.</ref> Механизм этого эффекта, очевидно, связан не с гистаминовыми рецепторами, а ингибированием фосфодиестеразы<ref>https://www.drugbank.ca/drugs/DB00920</ref>, которая регулирует цАМФ-зависимый метаболизм всех клеток, что позволяет экстраполировать результаты полученные в работах с лимфоцитами, на жировую ткань.
 +
 
 +
Похожие эффекты ресенсибилизации рецепторов наблюдались у кетотифена и в отношении других бета-агонистов, что подтверждено большим количеством исследований.<ref>Brodde O. E. et al. Terbutaline-induced desensitization of beta 2-adrenoceptor in vivo function in humans: attenuation by ketotifen //Journal of cardiovascular pharmacology. – 1992. – Т. 20. – №. 3. – С. 434-439.</ref><ref>Pauwels R., Van der Straeten M. The effect of ketotifen on bronchial beta-adrenergic tachyphylaxis in normal human volunteers //Journal of allergy and clinical immunology. – 1988. – Т. 81. – №. 4. – С. 674-680.</ref>
 +
 
 +
С помощью кетотифена можно на 10-20 процентов ускорить процесс похудения или сушки и продлить курс до 8 недель. Ко всему прочему, кетотифен поможет устранить психическое возбуждение, тремор конечностей, бессонницу и учащенное сердцебиение.  
  
 
* день 1: 20 мкг кленбутерол
 
* день 1: 20 мкг кленбутерол
Строка 97: Строка 112:
 
Побочные эффекты кленбутерола перечислены по частоте возникновения:
 
Побочные эффекты кленбутерола перечислены по частоте возникновения:
  
 +
* Сердцебиение (60%) - устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.
 
* Дрожь (20%) - особенно выражена в первый день приема, затем постепенно угасает. Устраняется кетотифеном.
 
* Дрожь (20%) - особенно выражена в первый день приема, затем постепенно угасает. Устраняется кетотифеном.
 
* Потливость (10%)
 
* Потливость (10%)
 
* Бессонница (7%) - устраняется кетотифеном
 
* Бессонница (7%) - устраняется кетотифеном
 
* Беспокойство (6%) - устраняется кетотифеном
 
* Беспокойство (6%) - устраняется кетотифеном
−
* Сердцебиение (6%) - устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.
 
 
* Повышение артериального давления  (6%) - устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.  
 
* Повышение артериального давления  (6%) - устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.  
 
* Нарушение стула - диарея (5%) - как правило, наблюдается только в первые дни приема препарата
 
* Нарушение стула - диарея (5%) - как правило, наблюдается только в первые дни приема препарата
Строка 107: Строка 122:
 
* Судороги (при передозировке или на начальной стадии приема препарата)
 
* Судороги (при передозировке или на начальной стадии приема препарата)
 
* В индивидуальных случаях возможна головная боль, скорее всего, связанная с повышением артериального давления.  
 
* В индивидуальных случаях возможна головная боль, скорее всего, связанная с повышением артериального давления.  
−
Как видно, многие побочные эффекты кленбутерола можно предотвратить с помощью кетотифена и бисопролола (метопролола). Также, нужно заметить, что большинство побочных эффектов особенно выражены только на начальных этапах курса, и уже через несколько дней они стихают или полностью исчезают.  
+
Как видно, многие побочные эффекты кленбутерола можно предотвратить с помощью кетотифена и бисопролола (метопролола). Также, нужно заметить, что большинство побочных эффектов особенно выражены только на начальных этапах курса, и уже через несколько дней они стихают или полностью исчезают.
 +
 
 +
В опытах на животных было показано, что большие дозы кленбутерола могут быть токсичны для миокарда.,<ref>Burniston, J.G., et al. (2002). Myotoxic effects of clenbuterol in the rat heart and soleus muscle. J Appl Physiol. 93:1824-32.</ref> и ткани яичек.<ref>Blanco, A., et al. (2002). Testicular damage from anabolic treatments with the beta(2)-adrenergic agonist clenbuterol in pigs: a light and electron microscope study. The Veterinary Journal. 163:292-98.</ref><ref>Blanco, A., et al. (2001). Morphological and quantitative study of the Leydig cells of pigs fed with anabolic doses of clenbuterol. Res in Veterin Science. 71:85-91.</ref>
  
 
В книге Остапенко "Анаболические средства" имеется информация о том, что за счет накопления полиаминов в клетках, кленбутерол может вызывать злокачественный процесс и приводить к увеличению внутренних органов (в частности гипертрофии миокарда), чем можно объяснить выраженное выпячивание передней брюшной стенки у многих современных атлетов. Однако этим заявлениям нет научного и практического подтверждения, поэтому расцениваться они могут только как догадки автора. К тому же, было определено, что увеличение брюшной полости у профессиональных атлетов связано прежде всего с использованием больших доз [[гормон роста|гормона роста]].  
 
В книге Остапенко "Анаболические средства" имеется информация о том, что за счет накопления полиаминов в клетках, кленбутерол может вызывать злокачественный процесс и приводить к увеличению внутренних органов (в частности гипертрофии миокарда), чем можно объяснить выраженное выпячивание передней брюшной стенки у многих современных атлетов. Однако этим заявлениям нет научного и практического подтверждения, поэтому расцениваться они могут только как догадки автора. К тому же, было определено, что увеличение брюшной полости у профессиональных атлетов связано прежде всего с использованием больших доз [[гормон роста|гормона роста]].  
 +
 +
Рецепторы бета 2 содержатся также и в почках, за счет чего происходит повышение секреции ренина, что в дальнейшем приводит к выведению калия из организма, поэтому целесообразным рассматривается дополнительный прием [[аспаркам]]а.
 +
 +
Кленбутерол незначительно увеличивает секрецию [[инсулин]]а. Действуя на рецепторы кишечника, он вызывает его расслабление, что может сказаться на его функции: неполная усвояемость пищи, диарея, метеоризм, дисбактериоз.
  
 
Информация в некоторых инструкциях о бронхоспазме после отмены актуальна только для людей больных астмой, у которых реакция бронхиального дерева повышена.
 
Информация в некоторых инструкциях о бронхоспазме после отмены актуальна только для людей больных астмой, у которых реакция бронхиального дерева повышена.
 +
 +
{{Wow}} [[Кофеин]], йохимбин, тироксин и другие [[стимуляторы]] существенно повышают частоту побочных эффектов.
  
 
=== Кленбутерол и алкоголь ===
 
=== Кленбутерол и алкоголь ===
Строка 131: Строка 154:
 
*[[Спортивное питание для похудения]]
 
*[[Спортивное питание для похудения]]
 
*[[Мирабегрон]] - бета-3 агонист
 
*[[Мирабегрон]] - бета-3 агонист
 +
 +
{{Ф|5=5}}
  
 
== Примечания ==
 
== Примечания ==

Текущая версия на 06:33, 6 июля 2017

Содержание

Кленбутерол - для сушки и похуденияПравить

 
Кленбутерол - препарат для похудения

Кленбутерол (Clenbuterol, "клён") - препарат, который применяется в медицине для лечения бронхиальной астмы. В последние годы кленбутерол нашел широкое применение в бодибилдинге и фитнесе в связи с его способностью сжигать жир, поэтому часто используется атлетами для похудения и сушки. Курсы кленбутерола часто включают тироксин и кетотифен для ускорения процесса похудения. Кленбутерол не имеет отношения к анаболическим стероидам и принадлежит к группе адреномиметиков, которые оказывают свое физиологическое действие за счет возбуждения бета-2-адренорецепторов, вследствие чего активируется симпатическая нервная система и запускается липолиз. Для приобретения препарата требуется рецепт.

Может назначаться девушкам, без риска развития андрогенных побочных эффектов, свойственных анаболическим стероидам.

Период полувыведения: 36 часов

Допинг статусПравить

Кленбутерол запрещён WADA для применения в спорте с 1992 года. Стандартные антидопинговые тесты обычно реагируют на концентрацию 5-10 нг/л в моче, которая наблюдается через 4-5 дней после последнего приема. Более чувствительные тесты увеличивают время обнаружения кленбутерола до 2-3 недель и выше (1-2 нг/л). Препарат аккумулируется в жировой ткани и может более активно высвобождаться в процессе нагрузки или соревнований.

Одним из возможных путей попадания кленбутерола в организм спортсмена может быть мясо, так как в некоторых странах (Китай, Мексика) он применяется для увеличения веса откармливаемых животных.

Несколько научных статей сообщают о частом неправомочном включении кленбутерола в состав спортивных добавок для сжигания жира.[1]

Механизм действияПравить

Являясь бета-2 агонистом, кленбутерол действует как жиросжигатель, связываясь с бета-рецепторами 2 типа в жировой и мышечной ткани организма человека. После того как кленбутерол соединяется с рецептором, запускается каскад биохимических реакций, которые ведут к увеличению синтеза цАМФ (циклический аденозинмонофосфат). цАМФ, в свою очередь, активирует энзимы, которые мобилизируют жирные кислоты из адипоцитов (клетки жировой ткани).

 
Анаболическое и антикатаболическое действие кленбутерола

При действии кленбутерола на бета-2-адренорецепторы пресинаптической мембраны усиливается выделение норадреналина и адреналина, которые обладают мощным жиросжигающим эффектом. Кленбутерол повышает уровень основного обмена на 20-30% от исходного уровня.

Кленбутерол подавляет активность липопротеиновой липазы, в результате чего отложение жира в жировой ткани становится невозможным. Действуя на бета-2-адренорецепторы центральной нервной системы, данный препарат усиливает секрецию гормонов щитовидной железы[2] - естественные жиросжигатели организма.

Уникальная особенность кленбутерола заключается в том, что он не только мощный жиросжигатель, но и обладает выраженным антикатаболическим действием, защищая мышцы от разрушения, что весьма актуально во время похудения и сушки в бодибилдинге. В исследованиях было установлено, что антикатаболическое действие препарата обусловлено блокированием Ca2+ зависимого и убиквитин-протеасомного протеолиза.[3]

 
Механизм анаболического действия кленбутерола через экспрессию гена СRTC2

  Исследование 2012 года (Francesca Wannenes, Loretta Magni) подтверждает способность кленбутерола блокировать механизмы атрофии мышц.[4] Новое исследование 2014 года показало, что β-агонисты (катехоламины) высвобождаемые во время интенсивных физических упражнений вызывают CREB-опосредованную транскрипцию посредством активации его облигатных коактиваторов CRTC2 и Crtc3.[5]

В отличие от катаболической активности, обычно связанной с функцией симпатической нервной системы, активация белков Crtc/Creb в скелетных мышцах трансгенных мышей приводит к усилению анаболических процессов и повышению синтеза белка. Таким образом, у животных с избыточной экспрессией CRTC2 увеличивается площадь поперечного сечения миофибрилл, повышается содержание внутримышечных триглицеридов и содержание гликогена. Кроме того, отмечается существенное повышение силовых показателей.

За счет вышеназванных механизмов препарат обладает умеренным анаболическим действием, что доказано в опытах на людях и практическим применением в бодибилдинге.

Учитывая тот факт, что препарат практически не взаимодействует с бета-1-адренорецепторами, происходит расширение бронхов и облегчение дыхания, а также гораздо меньшая частота побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы по сравнению с неселективными агонистами, такими как эфедрин.

Исследования на людяхПравить

Исследование Lee P. 2015 года стало первым надежным доказательством эффективности бета-агонистов на людях. Аналог по механизму действия формотерол (β2 селективный агонист) в дозе 160 мкг/сут стимулировал анаболизм, повышал синтез белка, не вызывая побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, при этом данные эффекты более выражены у девушек. [6]

Кроме того, в работе Morten Hostrup (2015 г.) установлено, что бета-2-адреномиметик тербуталин (10-15 мг/сут) вызывает статистически значимый прирост сухой мышечной массы, повышает силу и выносливость при максимальной нагрузке на велотренажере.[7]

Эффекты кленбутеролаПравить

Низкая частота побочных эффектов (практика показывает, что необратимые побочные эффекты практически полностью отсутствуют) и широкий ряд положительных эффектов делают кленбутерол одним из лучших жиросжигателей в бодибилдинге.

Некоторые авторы (Юрий Бомбела) утверждают, что в больших дозах кленбутерол может обладать катаболическими эффектами, однако это не соответствует действительности, ввиду отсутствия каких-либо физиологических или эмпирических обоснований.

Курс кленбутерола: похудение или сушкаПравить

У мужчин рекомендуемая доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 120 - 140 мкг в сутки. У женщин средняя доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 80-100 мкг в сутки. Курс кленбутерола имеет свои тонкие особенности, которые необходимо строго соблюдать во избежание побочных эффектов.

Длительность курса кленбутерола составляет обычно 2 недели, затем вырабатывается привыкание (толерантность рецепторов) и эффективность снижается. После чего необходимо сделать 2 недельный перерыв с использованием кетотифена, без него перерыв бесполезен, а затем повторить курс; без кетотифена перерыв должен быть значительно больше. Необходимость в перерыве научно обоснована еще в 1990 году: десенситизация бета-адренорецепторов развивается за счет фосфорилирования рецепторов и путем других биохимических модификаций на уровне вторичных мессенджеров (киназы, G-белки и др.). На обновление этих структур требуется несколько дней.[11]

Длительность и эффективность курса кленбутерола, как и было сказано, может быть увеличена за счет включения кетотифена. Иногда для предотвращения адаптации рецепторов рекомендуется пульс-курс - 2 дня приема, 2 дня отдыха, однако эта схема менее эффективна.

  Не забывайте во время цикла принимать достаточное количество протеина, BCAA и другие блокаторы кортизола, это значительно улучшит результат. Соблюдайте соответствующую диету для похудения или сушки.

В 2010 году проведено исследование, выявившее синергический эффект при сочетании с анаболическими стероидами, что подтверждает целесообразность включения препарата в конец курса АС.[12] Многие специалисты не рекомендуют сочетать препарат с анаболическими стероидами, поскольку возрастает риск гипертрофии сердца.

Курс кленбутерола без кетотифенаПравить

  • день 1: 20 мкг (0,02мг)
  • день 2: 40 мкг (0,04мг)
  • день 3: 60 мкг (0,06мг)
  • день 4: 80 мкг (0,08мг)
  • день 5: 100 мкг (0,10 мг)
  • день 6-12: 120 мкг (0,12 мг)
  • день 13: 80 мкг (0,08 мг)
  • день 14: 40 мкг (0,04мг)
  • перерыв

  Доза кленбутерола должна прогрессивно увеличиваться в течение первой недели. Оптимальное время приема кленбутерола - утром (чтобы не спровоцировать бессонницу, к тому же в утренние часы эффективность препарата выше). При увеличении дозировки начинайте принимать его в 2 приема: утром и после обеда.

Курс кленбутерол + кетотифенПравить

Кетотифен - противоаллергическое средство, с уникальной способностью восстанавливать чувствительность бета-2-адренорецепторов к кленбутеролу. Это свойство было многократно доказано в исследованиях, включающих не только больных астмой, но и изолированные лимфоциты.[13][14][15] Механизм этого эффекта, очевидно, связан не с гистаминовыми рецепторами, а ингибированием фосфодиестеразы[16], которая регулирует цАМФ-зависимый метаболизм всех клеток, что позволяет экстраполировать результаты полученные в работах с лимфоцитами, на жировую ткань.

Похожие эффекты ресенсибилизации рецепторов наблюдались у кетотифена и в отношении других бета-агонистов, что подтверждено большим количеством исследований.[17][18]

С помощью кетотифена можно на 10-20 процентов ускорить процесс похудения или сушки и продлить курс до 8 недель. Ко всему прочему, кетотифен поможет устранить психическое возбуждение, тремор конечностей, бессонницу и учащенное сердцебиение.

  • день 1: 20 мкг кленбутерол
  • день 2: 40 мкг кленбутерол
  • день 3: 60 мкг кленбутерол
  • день 4: 80 мкг кленбутерол
  • день 5: 100 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифена
  • день 6-27: 120 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифена
  • день 28: 80 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифена
  • день 29: 50 мкг кленбутерол + 1-2 мг кетотифена
  • день 30: 33-35 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифена
  • не менее двух недель перерыва

  Кетотифен принимается на ночь, кленбутерол - утром. Распределение доз такое же как и в предыдущем примере.

Сочетание: Для максимального повышения эффективности курса кленбутерол комбинируют с тироксином. Однако в этом случае возрастает риск побочных эффектов.

Курс кленбутерол + T3 + йохимбинПравить

Читайте основную статью: Сочетание с тироксином и йохимбином

Побочные эффекты кленбутеролаПравить

Побочные эффекты кленбутерола перечислены по частоте возникновения:

  • Сердцебиение (60%) - устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.
  • Дрожь (20%) - особенно выражена в первый день приема, затем постепенно угасает. Устраняется кетотифеном.
  • Потливость (10%)
  • Бессонница (7%) - устраняется кетотифеном
  • Беспокойство (6%) - устраняется кетотифеном
  • Повышение артериального давления (6%) - устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.
  • Нарушение стула - диарея (5%) - как правило, наблюдается только в первые дни приема препарата
  • Тошнота (3%)
  • Судороги (при передозировке или на начальной стадии приема препарата)
  • В индивидуальных случаях возможна головная боль, скорее всего, связанная с повышением артериального давления.

Как видно, многие побочные эффекты кленбутерола можно предотвратить с помощью кетотифена и бисопролола (метопролола). Также, нужно заметить, что большинство побочных эффектов особенно выражены только на начальных этапах курса, и уже через несколько дней они стихают или полностью исчезают.

В опытах на животных было показано, что большие дозы кленбутерола могут быть токсичны для миокарда.,[19] и ткани яичек.[20][21]

В книге Остапенко "Анаболические средства" имеется информация о том, что за счет накопления полиаминов в клетках, кленбутерол может вызывать злокачественный процесс и приводить к увеличению внутренних органов (в частности гипертрофии миокарда), чем можно объяснить выраженное выпячивание передней брюшной стенки у многих современных атлетов. Однако этим заявлениям нет научного и практического подтверждения, поэтому расцениваться они могут только как догадки автора. К тому же, было определено, что увеличение брюшной полости у профессиональных атлетов связано прежде всего с использованием больших доз гормона роста.

Рецепторы бета 2 содержатся также и в почках, за счет чего происходит повышение секреции ренина, что в дальнейшем приводит к выведению калия из организма, поэтому целесообразным рассматривается дополнительный прием аспаркама.

Кленбутерол незначительно увеличивает секрецию инсулина. Действуя на рецепторы кишечника, он вызывает его расслабление, что может сказаться на его функции: неполная усвояемость пищи, диарея, метеоризм, дисбактериоз.

Информация в некоторых инструкциях о бронхоспазме после отмены актуальна только для людей больных астмой, у которых реакция бронхиального дерева повышена.

  Кофеин, йохимбин, тироксин и другие стимуляторы существенно повышают частоту побочных эффектов.

Кленбутерол и алкогольПравить

Не рекомендуется сочетать кленбутерол и алкоголь, так как это может усилить тошноту и сердцебиение. Кленбутерол и алкоголь усиливают нагрузку на сердечно-сосудистую систему. К тому же алкоголь препятствует похудению и сушке. Алкоголь разрушает мышцы. Читайте основную статью: алкоголь и мышцы.

Кленбутерол отзывыПравить

Читайте основную статью: Кленбутерол отзывы

Читайте такжеПравить

ПредупреждениеПравить

  Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

ПримечанияПравить

  1. ↑ Parr MK, Koehler K, Clenbuterol marketed as dietary supplement. Biomed Chromatogr. 2008 Mar;22(3):298-300.
  2. ↑ Katsumata M, Yano H, Miyazaki A. Effect of beta agonist clenbuterol on the body composition of rats with hypothyroidism induced by oral administration of propylthiouracil. J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo). 1991 Aug;37(4):411-7.
  3. ↑ Yimlamai T, Dodd SL - Clenbuterol induces muscle-specific attenuation of atrophy through effects on the ubiquitin-proteasome pathway. J Appl Physiol. 2005 Jul;99(1):71-80. Epub 2005 Mar 17.
  4. ↑ Francesca Wannenes, Loretta Magni. In Vitro Effects of Beta-2 Agonists on Skeletal Muscle Differentiation, Hypertrophy, and Atrophy. World Allergy Organization Journal 2012, 5:66-72
  5. ↑ Bruno N. E. et al. Creb coactivators direct anabolic responses and enhance performance of skeletal muscle //The EMBO journal. – 2014. – Т. 33. – №. 9. – С. 1027-1043.
  6. ↑ Lee P. et al. Formoterol, a Highly β 2-Selective Agonist, Induces Gender-Dimorphic Whole Body Leucine Metabolism in Humans //Metabolism. – 2015. – Т. 64. – №. 4. – С. 506-512.
  7. ↑ http://jap.physiology.org/content/early/2015/07/07/japplphysiol.00319.2015
  8. ↑ Thieme D., Hemmersbach P. Doping in sports. – Heidelberg, Germany : Springer, 2010. – Стр. 239
  9. ↑ Hostrup M. et al. Mechanisms underlying enhancements in muscle force and power output during maximal cycle ergometer exercise induced by chronic β2-adrenergic stimulation in men //Journal of Applied Physiology. – 2015. – Т. 119. – №. 5. – С. 475-486.
  10. ↑ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25650070
  11. ↑ Hausdorff W. P., Caron M. G., Lefkowitz R. J. Turning off the signal: desensitization of beta-adrenergic receptor function //The FASEB Journal. – 1990. – Т. 4. – №. 11. – С. 2881-2889. http://www.fasebj.org/content/4/11/2881.full.pdf+html
  12. ↑ Ung RV, Rouleau P, Effects of co-administration of clenbuterol and testosterone propionate on skeletal muscle in paraplegic mice. J Neurotrauma. 2010 Jun;27(6):1129-42.
  13. ↑ "Effects of ketotifen and clenbuterol on beta-adrenergic receptor functions of lymphocytes and on plasma TXB-2 levels of asthmatic patients." Huszar E, Herjavecz I, Böszörmenyi-Nagy G, Slapke J, Schreiber J, Debreczeni LA. Z Erkr Atmungsorgane. 1990;175(3):141-6.
  14. ↑ "Effects of ketotifen on the responsiveness of peripheral blood lymphocyte beta-adrenergic receptors." Polson JB, Lockey RF, Bukantz SC, Lowitt S, Krzanowski JJ Jr, Szentivanyi A. - Z Erkr Atmungsorgane. 1990;175(3):141-6.
  15. ↑ "Effects of calcium channel blockers and ketotifen on beta 2 adrenergic receptor regulation in intact human lymphocytes." Hui KK, Yu JL. - Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1989 Jul;65(1):3-19.
  16. ↑ https://www.drugbank.ca/drugs/DB00920
  17. ↑ Brodde O. E. et al. Terbutaline-induced desensitization of beta 2-adrenoceptor in vivo function in humans: attenuation by ketotifen //Journal of cardiovascular pharmacology. – 1992. – Т. 20. – №. 3. – С. 434-439.
  18. ↑ Pauwels R., Van der Straeten M. The effect of ketotifen on bronchial beta-adrenergic tachyphylaxis in normal human volunteers //Journal of allergy and clinical immunology. – 1988. – Т. 81. – №. 4. – С. 674-680.
  19. ↑ Burniston, J.G., et al. (2002). Myotoxic effects of clenbuterol in the rat heart and soleus muscle. J Appl Physiol. 93:1824-32.
  20. ↑ Blanco, A., et al. (2002). Testicular damage from anabolic treatments with the beta(2)-adrenergic agonist clenbuterol in pigs: a light and electron microscope study. The Veterinary Journal. 163:292-98.
  21. ↑ Blanco, A., et al. (2001). Morphological and quantitative study of the Leydig cells of pigs fed with anabolic doses of clenbuterol. Res in Veterin Science. 71:85-91.
Источник — «http://sportwiki.to/index.php?title=Кленбутерол&oldid=95840»
Последний раз редактировалась 6 июля 2017 в 06:33

SportWiki энциклопедия

Партнёр магазин спортивного питания Спортфуд, где представлена сертифицированная продукция