Открыть главное меню

SportWiki энциклопедия β

Кленбутерол — различия между версиями

(→‎Механизм действия)
м (Откат правок 5.141.88.43 (обсуждение) к версии 95.84.230.25)
 
(не показано 30 промежуточных версий 9 участников)
Строка 3: Строка 3:
 
== Кленбутерол - для сушки и похудения ==
 
== Кленбутерол - для сушки и похудения ==
 
[[Image:Clen.jpg|200px|thumb|right|Кленбутерол - препарат для похудения]]
 
[[Image:Clen.jpg|200px|thumb|right|Кленбутерол - препарат для похудения]]
−
'''Кленбутерол''' ('''Clenbuterol''', '''"клён"''') - препарат, который применяется в медицине для лечения бронхиальной астмы. В последние годы кленбутерол нашел широкое применение в [[бодибилдинг]]е и фитнесе в связи с его способностью сжигать жир, поэтому часто используется атлетами для похудения и сушки. Курсы кленбутерола часто включают [[тироксин]] и [[кетотифен]] для ускорения процесса похудения. Кленбутерол не имеет отношения к [[анаболические стероиды|анаболическим стероидам]] и принадлежит к группе [[Адреномиметические средства|адреномиметиков]], которые оказывают свое физиологическое действие за счет возбуждения бета-2-адренорецепторов, вследствие чего активируется симпатическая нервная система и запускается [[липолиз]]. Для приобретения препарата требуется рецепт.
+
'''Кленбутерол''' ('''Clenbuterol''', '''"клён"''') - препарат, который применяется в медицине для лечения [[Бронхиальная астма и спорт|бронхиальной астмы]]. В последние годы кленбутерол нашел широкое применение в [[бодибилдинг]]е и фитнесе в связи с его способностью сжигать жир, поэтому часто используется атлетами для похудения и сушки. Курсы кленбутерола часто включают [[тироксин]] и [[кетотифен]] для ускорения процесса похудения. Кленбутерол не имеет отношения к [[анаболические стероиды|анаболическим стероидам]] и принадлежит к группе [[Адреномиметические средства|адреномиметиков]], которые оказывают свое физиологическое действие за счет возбуждения [[Адренергические рецепторы и синапсы|бета-2-адренорецепторов]], вследствие чего активируется [[симпатическая нервная система]] и запускается [[липолиз]]. Для приобретения препарата требуется рецепт.
 +
 
 +
Может назначаться девушкам, без риска развития [[андроген]]ных [[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов|побочных эффектов]], свойственных [[Анаболические стероиды|анаболическим стероидам]].
 +
 
 +
''Период полувыведения:'' 36 часов
 +
 
 +
=== Допинг статус ===
 +
 
 +
Кленбутерол запрещён [[Всемирное антидопинговое агенство|WADA]] для применения в спорте с 1992 года. Стандартные антидопинговые тесты обычно реагируют на концентрацию 5-10 нг/л в моче, которая наблюдается через 4-5 дней после последнего приема. Более чувствительные тесты увеличивают время обнаружения кленбутерола до 2-3 недель и выше (1-2 нг/л). Препарат аккумулируется в жировой ткани и может более активно высвобождаться в процессе нагрузки или соревнований.
 +
 
 +
Одним из возможных путей попадания кленбутерола в организм спортсмена может быть мясо, так как в некоторых странах (Китай, Мексика) он применяется для увеличения веса откармливаемых животных.
  
 
Несколько научных статей сообщают о частом неправомочном включении кленбутерола в состав спортивных добавок для сжигания жира.<ref>Parr MK, Koehler K, Clenbuterol marketed as dietary supplement. Biomed Chromatogr. 2008 Mar;22(3):298-300.</ref>
 
Несколько научных статей сообщают о частом неправомочном включении кленбутерола в состав спортивных добавок для сжигания жира.<ref>Parr MK, Koehler K, Clenbuterol marketed as dietary supplement. Biomed Chromatogr. 2008 Mar;22(3):298-300.</ref>
Строка 9: Строка 19:
 
=== Механизм действия ===
 
=== Механизм действия ===
  
−
Являясь бета-2 агонистом, кленбутерол действует как жиросжигатель, связываясь с бета-рецепторами 2 типа в жировой и мышечной ткани организма человека. После того как кленбутерол соединяется с рецептором, запускается каскад биохимических реакций, которые ведут к увеличению синтеза цАМФ (циклический аденозинмонофосфат). цАМФ, в свою очередь, активирует энзимы, которые мобилизируют жирные кислоты из адипоцитов (клетки жировой ткани).
+
Являясь [[Бета-адреностимуляторы|бета-2 агонистом]], кленбутерол действует как жиросжигатель, связываясь с бета-рецепторами 2 типа в жировой и мышечной ткани организма человека. После того как кленбутерол соединяется с рецептором, запускается каскад биохимических реакций, которые ведут к увеличению синтеза цАМФ (циклический аденозинмонофосфат). цАМФ, в свою очередь, активирует энзимы, которые мобилизируют жирные кислоты из адипоцитов (клетки жировой ткани).
 
[[Image:Clen-anti.jpg|300px|thumb|right|Анаболическое и антикатаболическое действие кленбутерола]]
 
[[Image:Clen-anti.jpg|300px|thumb|right|Анаболическое и антикатаболическое действие кленбутерола]]
 
При действии кленбутерола на бета-2-адренорецепторы пресинаптической мембраны усиливается выделение норадреналина и адреналина, которые обладают мощным жиросжигающим эффектом. Кленбутерол повышает уровень основного обмена на 20-30% от исходного уровня.  
 
При действии кленбутерола на бета-2-адренорецепторы пресинаптической мембраны усиливается выделение норадреналина и адреналина, которые обладают мощным жиросжигающим эффектом. Кленбутерол повышает уровень основного обмена на 20-30% от исходного уровня.  
  
−
Также уместно использование кофеина в курсе Кленбутерола. Это немного поможет добиться наилучшего результата.
 
 
Кленбутерол подавляет активность липопротеиновой липазы, в результате чего отложение жира в жировой ткани становится невозможным. Действуя на бета-2-адренорецепторы центральной нервной системы, данный препарат усиливает секрецию [[Тироксин|гормонов щитовидной железы]]<ref>Katsumata M, Yano H, Miyazaki A. Effect of beta agonist clenbuterol on the body composition of rats with hypothyroidism induced by oral administration of propylthiouracil. J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo). 1991 Aug;37(4):411-7.</ref> - естественные жиросжигатели организма.  
 
Кленбутерол подавляет активность липопротеиновой липазы, в результате чего отложение жира в жировой ткани становится невозможным. Действуя на бета-2-адренорецепторы центральной нервной системы, данный препарат усиливает секрецию [[Тироксин|гормонов щитовидной железы]]<ref>Katsumata M, Yano H, Miyazaki A. Effect of beta agonist clenbuterol on the body composition of rats with hypothyroidism induced by oral administration of propylthiouracil. J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo). 1991 Aug;37(4):411-7.</ref> - естественные жиросжигатели организма.  
  
−
Уникальная особенность кленбутерола заключается в том, что он не только мощный жиросжигатель, но и обладает выраженным [[антикатаболическое действие|антикатаболическим действием]], защищая мышцы от разрушения, что весьма актуально во время похудения и сушки в бодибилдинге. В исследованиях было установлено, что антикатаболическое действие препарата обусловлено блокированием Ca++ зависимого и убиквитин-протеасомного протеолиза.<ref>Yimlamai T, Dodd SL - Clenbuterol induces muscle-specific attenuation of atrophy through effects on the ubiquitin-proteasome pathway. J Appl Physiol. 2005 Jul;99(1):71-80. Epub 2005 Mar 17.</ref>
+
Уникальная особенность кленбутерола заключается в том, что он не только мощный жиросжигатель, но и обладает выраженным [[антикатаболическое действие|антикатаболическим действием]], защищая мышцы от разрушения, что весьма актуально во время похудения и сушки в бодибилдинге. В исследованиях было установлено, что антикатаболическое действие препарата обусловлено блокированием Ca<sup>2+</sup> зависимого и убиквитин-протеасомного протеолиза.<ref>Yimlamai T, Dodd SL - Clenbuterol induces muscle-specific attenuation of atrophy through effects on the ubiquitin-proteasome pathway. J Appl Physiol. 2005 Jul;99(1):71-80. Epub 2005 Mar 17.</ref>
 
[[Image:crtc2.gif|250px|thumb|right|Механизм анаболического действия кленбутерола через экспрессию гена СRTC2]]
 
[[Image:crtc2.gif|250px|thumb|right|Механизм анаболического действия кленбутерола через экспрессию гена СRTC2]]
 
{{Wow}} Исследование 2012 года (Francesca Wannenes, Loretta Magni) подтверждает способность кленбутерола блокировать механизмы атрофии мышц.<ref>Francesca Wannenes, Loretta Magni. In Vitro Effects of Beta-2 Agonists on Skeletal Muscle Differentiation, Hypertrophy, and Atrophy. World Allergy Organization Journal 2012, 5:66-72</ref> Новое исследование 2014 года показало, что β-агонисты ([[катехоламины]]) высвобождаемые во время [[Высокоинтенсивный тренинг|интенсивных физических упражнений]] вызывают CREB-опосредованную транскрипцию посредством активации его облигатных коактиваторов CRTC2 и Crtc3.<ref>Bruno N. E. et al. Creb coactivators direct anabolic responses and enhance performance of skeletal muscle //The EMBO journal. – 2014. – Т. 33. – №. 9. – С. 1027-1043.</ref>
 
{{Wow}} Исследование 2012 года (Francesca Wannenes, Loretta Magni) подтверждает способность кленбутерола блокировать механизмы атрофии мышц.<ref>Francesca Wannenes, Loretta Magni. In Vitro Effects of Beta-2 Agonists on Skeletal Muscle Differentiation, Hypertrophy, and Atrophy. World Allergy Organization Journal 2012, 5:66-72</ref> Новое исследование 2014 года показало, что β-агонисты ([[катехоламины]]) высвобождаемые во время [[Высокоинтенсивный тренинг|интенсивных физических упражнений]] вызывают CREB-опосредованную транскрипцию посредством активации его облигатных коактиваторов CRTC2 и Crtc3.<ref>Bruno N. E. et al. Creb coactivators direct anabolic responses and enhance performance of skeletal muscle //The EMBO journal. – 2014. – Т. 33. – №. 9. – С. 1027-1043.</ref>
  
−
<small>В отличие от катаболической активности, обычно связанной с функцией симпатической нервной системы, активация белков Crtc/Creb в скелетных мышцах трансгенных мышей приводит к усилению анаболических процессов и повышению синтеза белка. Таким образом, у животных с избыточной экспрессией CRTC2 увеличивается площадь поперечного сечения миофибрилл, повышается содержание внутримышечных триглицеридов и содержание гликогена. Кроме того, отмечается существенное повышение силовых показателей.</small>
+
<small>В отличие от катаболической активности, обычно связанной с функцией симпатической нервной системы, активация белков Crtc/Creb в скелетных мышцах трансгенных мышей приводит к усилению анаболических процессов и повышению синтеза белка. Таким образом, у животных с избыточной экспрессией CRTC2 увеличивается площадь поперечного сечения миофибрилл, повышается содержание внутримышечных триглицеридов и содержание гликогена. Кроме того, отмечается существенное повышение силовых показателей.</small>  
 +
 
 +
За счет вышеназванных механизмов препарат обладает умеренным анаболическим действием, что доказано в опытах на людях и практическим применением в бодибилдинге.
  
−
За счет вышеназванных механизмов препарат обладает умеренным анаболическим действием, что доказано в опытах на животных и практическим применением в бодибилдинге. Некоторые авторы ([[Юрий Бомбела]]) утверждают, что в больших дозах кленбутерол может обладать катаболическими эффектами, однако это утверждение не соответствует действительности. Для этого нет ни физиологических, ни практических обоснований.  
+
Учитывая тот факт, что препарат практически не взаимодействует с бета-1-адренорецепторами, происходит расширение бронхов и облегчение дыхания, а также гораздо меньшая частота побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы по сравнению с неселективными агонистами, такими как [[эфедрин]].
  
−
Исследование Lee P 2015 года на людях показало, что аналог по механизму действия форметерол ([[Адреномиметические средства|β2 селективный агонист]]) в дозе 160 мкг/сут стимулирует анаболизм, повышает синтез белка, при этом данные эффекты более выражены у девушек.<ref>Lee P. et al. Formoterol, a Highly β 2-Selective Agonist, Induces Gender-Dimorphic Whole Body Leucine Metabolism in Humans //Metabolism. – 2015. – Т. 64. – №. 4. – С. 506-512. – http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25650070</ref>
+
=== Исследования на людях ===
  
−
In a therapeutic dose, formoterol stimulates protein anabolism in humans. It induced gender-dimorphic effects on protein turnover and on the partitioning of amino acids from oxidative loss toward protein synthesis, effects that are greater in women than in men. Formoterol holds promise as a treatment for sarcopenia.
+
Исследование Lee P. 2015 года стало первым надежным доказательством эффективности бета-агонистов на людях. Аналог по механизму действия '''формотерол''' ([[Адреномиметические средства|β2 селективный агонист]]) в дозе 160 мкг/сут стимулировал анаболизм, повышал синтез белка, не вызывая побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, при этом данные эффекты более выражены у девушек. <ref>Lee P. et al. Formoterol, a Highly β 2-Selective Agonist, Induces Gender-Dimorphic Whole Body Leucine Metabolism in Humans //Metabolism. – 2015. – Т. 64. – №. 4. – С. 506-512.</ref>
  
−
Учитывая тот факт, что препарат практически не взаимодействует с бета-1-адренорецепторами, происходит расширение бронхов и облегчение дыхания, а также гораздо меньшая частота побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы по сравнению с неселективными агонистами, такими как [[эфедрин]].
+
Кроме того, в работе Morten Hostrup (2015 г.) установлено, что бета-2-адреномиметик '''тербуталин''' (10-15 мг/сут) вызывает статистически значимый прирост сухой мышечной массы, повышает силу и выносливость при максимальной нагрузке на [[велотренажер]]е.<ref>http://jap.physiology.org/content/early/2015/07/07/japplphysiol.00319.2015</ref>
  
 
=== Эффекты кленбутерола ===
 
=== Эффекты кленбутерола ===
  
 
*Сжигание жира и сушка мышц
 
*Сжигание жира и сушка мышц
−
*Увеличение силы<ref>Thieme D., Hemmersbach P. Doping in sports. – Heidelberg, Germany : Springer, 2010. – Стр. 239</ref>
+
*Увеличение силы и выносливости<ref>Thieme D., Hemmersbach P. Doping in sports. – Heidelberg, Germany : Springer, 2010. – Стр. 239</ref><ref>Hostrup M. et al. Mechanisms underlying enhancements in muscle force and power output during maximal cycle ergometer exercise induced by chronic β2-adrenergic stimulation in men //Journal of Applied Physiology. – 2015. – Т. 119. – №. 5. – С. 475-486.</ref>
 
*Повышение температуры
 
*Повышение температуры
 
*Снижение аппетита
 
*Снижение аппетита
 
*Психическая активация
 
*Психическая активация
 
*[[Антикатаболическое действие]]
 
*[[Антикатаболическое действие]]
−
*[[Анаболическое действие]] (слабо выражено)
+
*[[Анаболическое действие]]<ref>http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25650070</ref>
 +
 
 +
Низкая частота побочных эффектов (практика показывает, что необратимые побочные эффекты практически полностью отсутствуют) и широкий ряд положительных эффектов делают кленбутерол одним из лучших жиросжигателей в бодибилдинге.
  
−
Низкая частота побочных эффектов, практически полное отсутствие вреда для здоровья (практика показывает, что необратимые побочные эффекты практически полностью отсутствуют) и широкий ряд положительных эффектов делают кленбутерол одним из лучших жиросжигателей в бодибилдинге.
+
Некоторые авторы ([[Юрий Бомбела]]) утверждают, что в больших дозах кленбутерол может обладать катаболическими эффектами, однако это не соответствует действительности, ввиду отсутствия каких-либо физиологических или эмпирических обоснований.
  
 
== Курс кленбутерола: похудение или сушка ==
 
== Курс кленбутерола: похудение или сушка ==
Строка 46: Строка 59:
 
У мужчин рекомендуемая доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 120 - 140 мкг в сутки. У женщин средняя доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 80-100 мкг в сутки. Курс кленбутерола имеет свои тонкие особенности, которые необходимо строго соблюдать во избежание побочных эффектов.  
 
У мужчин рекомендуемая доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 120 - 140 мкг в сутки. У женщин средняя доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 80-100 мкг в сутки. Курс кленбутерола имеет свои тонкие особенности, которые необходимо строго соблюдать во избежание побочных эффектов.  
  
−
Длительность курса кленбутерола составляет обычно 2 недели, затем вырабатывается привыкание (толерантность рецепторов) и эффективность снижается. После чего необходимо сделать 2 недельный перерыв с использованием кетотифена, без него перерыв бесполезен, а  затем повторить курс; без кетотифена перерыв должен быть значительно больше. Необходимость в перерыве научно обоснована еще в 1990 году: десенситизация [[Адренергические рецепторы и синапсы|бета-адренорецепторов]] развивается за счет фосфорилирования рецепторов и путем других биохимических модификаций на уровне вторичных мессенджеров (киназы, G-белки и др.). На обновление этих структур требуется несколько дней.<ref>Hausdorff W. P., Caron M. G., Lefkowitz R. J. Turning off the signal: desensitization of beta-adrenergic receptor function //The FASEB Journal. – 1990. – Т. 4. – №. 11. – С. 2881-2889. http://www.fasebj.org/content/4/11/2881.full.pdf+html</ref>
+
Длительность курса кленбутерола составляет обычно 2 недели, затем вырабатывается привыкание (толерантность рецепторов) и эффективность снижается. После чего необходимо сделать 2 недельный перерыв с использованием [[кетотифен]]а, без него перерыв бесполезен, а  затем повторить курс; без кетотифена перерыв должен быть значительно больше. Необходимость в перерыве научно обоснована еще в 1990 году: десенситизация [[Адренергические рецепторы и синапсы|бета-адренорецепторов]] развивается за счет фосфорилирования рецепторов и путем других биохимических модификаций на уровне вторичных мессенджеров (киназы, G-белки и др.). На обновление этих структур требуется несколько дней.<ref>Hausdorff W. P., Caron M. G., Lefkowitz R. J. Turning off the signal: desensitization of beta-adrenergic receptor function //The FASEB Journal. – 1990. – Т. 4. – №. 11. – С. 2881-2889. http://www.fasebj.org/content/4/11/2881.full.pdf+html</ref>
  
 
Длительность и эффективность курса кленбутерола, как и было сказано, может быть увеличена за счет включения кетотифена. Иногда для предотвращения адаптации рецепторов рекомендуется пульс-курс - 2 дня приема, 2 дня отдыха, однако эта схема менее эффективна.  
 
Длительность и эффективность курса кленбутерола, как и было сказано, может быть увеличена за счет включения кетотифена. Иногда для предотвращения адаптации рецепторов рекомендуется пульс-курс - 2 дня приема, 2 дня отдыха, однако эта схема менее эффективна.  
Строка 70: Строка 83:
 
=== Курс кленбутерол + кетотифен ===
 
=== Курс кленбутерол + кетотифен ===
  
−
'''Кетотифен''' - противоаллергическое средство, с уникальной способностью восстанавливать чувствительность бета-2-адренорецепторов к кленбутеролу. Это свойство было многократно доказано в исследованиях. <ref>"Effects of ketotifen and clenbuterol on beta-adrenergic receptor functions of lymphocytes and on plasma TXB-2 levels of asthmatic patients." Huszar E, Herjavecz I, Böszörmenyi-Nagy G, Slapke J, Schreiber J, Debreczeni LA. Z Erkr Atmungsorgane. 1990;175(3):141-6.</ref><ref>"Effects of ketotifen on the responsiveness of peripheral blood lymphocyte beta-adrenergic receptors." Polson JB, Lockey RF, Bukantz SC, Lowitt S, Krzanowski JJ Jr, Szentivanyi A. - Z Erkr Atmungsorgane. 1990;175(3):141-6.</ref><ref>"Effects of calcium channel blockers and ketotifen on beta 2 adrenergic receptor regulation in intact human lymphocytes." Hui KK, Yu JL. - Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1989 Jul;65(1):3-19.</ref> С помощью кетотифена можно на 10-20 процентов ускорить процесс похудения или сушки и продлить курс до 8 недель. Ко всему прочему, кетотифен поможет устранить психическое возбуждение, тремор конечностей, бессонницу и учащенное сердцебиение.  
+
'''Кетотифен''' - противоаллергическое средство, с уникальной способностью восстанавливать чувствительность бета-2-адренорецепторов к кленбутеролу. Это свойство было многократно доказано в исследованиях, включающих не только больных астмой, но и изолированные лимфоциты.<ref>"Effects of ketotifen and clenbuterol on beta-adrenergic receptor functions of lymphocytes and on plasma TXB-2 levels of asthmatic patients." Huszar E, Herjavecz I, Böszörmenyi-Nagy G, Slapke J, Schreiber J, Debreczeni LA. Z Erkr Atmungsorgane. 1990;175(3):141-6.</ref><ref>"Effects of ketotifen on the responsiveness of peripheral blood lymphocyte beta-adrenergic receptors." Polson JB, Lockey RF, Bukantz SC, Lowitt S, Krzanowski JJ Jr, Szentivanyi A. - Z Erkr Atmungsorgane. 1990;175(3):141-6.</ref><ref>"Effects of calcium channel blockers and ketotifen on beta 2 adrenergic receptor regulation in intact human lymphocytes." Hui KK, Yu JL. - Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1989 Jul;65(1):3-19.</ref> Механизм этого эффекта, очевидно, связан не с гистаминовыми рецепторами, а ингибированием фосфодиестеразы<ref>https://www.drugbank.ca/drugs/DB00920</ref>, которая регулирует цАМФ-зависимый метаболизм всех клеток, что позволяет экстраполировать результаты полученные в работах с лимфоцитами, на жировую ткань.
 +
 
 +
Похожие эффекты ресенсибилизации рецепторов наблюдались у кетотифена и в отношении других бета-агонистов, что подтверждено большим количеством исследований.<ref>Brodde O. E. et al. Terbutaline-induced desensitization of beta 2-adrenoceptor in vivo function in humans: attenuation by ketotifen //Journal of cardiovascular pharmacology. – 1992. – Т. 20. – №. 3. – С. 434-439.</ref><ref>Pauwels R., Van der Straeten M. The effect of ketotifen on bronchial beta-adrenergic tachyphylaxis in normal human volunteers //Journal of allergy and clinical immunology. – 1988. – Т. 81. – №. 4. – С. 674-680.</ref>
 +
 
 +
С помощью кетотифена можно на 10-20 процентов ускорить процесс похудения или сушки и продлить курс до 8 недель. Ко всему прочему, кетотифен поможет устранить психическое возбуждение, тремор конечностей, бессонницу и учащенное сердцебиение.  
  
 
* день 1: 20 мкг кленбутерол
 
* день 1: 20 мкг кленбутерол
Строка 95: Строка 112:
 
Побочные эффекты кленбутерола перечислены по частоте возникновения:
 
Побочные эффекты кленбутерола перечислены по частоте возникновения:
  
 +
* Сердцебиение (60%) - устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.
 
* Дрожь (20%) - особенно выражена в первый день приема, затем постепенно угасает. Устраняется кетотифеном.
 
* Дрожь (20%) - особенно выражена в первый день приема, затем постепенно угасает. Устраняется кетотифеном.
 
* Потливость (10%)
 
* Потливость (10%)
 
* Бессонница (7%) - устраняется кетотифеном
 
* Бессонница (7%) - устраняется кетотифеном
 
* Беспокойство (6%) - устраняется кетотифеном
 
* Беспокойство (6%) - устраняется кетотифеном
−
* Сердцебиение (6%) - устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.
 
 
* Повышение артериального давления  (6%) - устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.  
 
* Повышение артериального давления  (6%) - устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.  
 
* Нарушение стула - диарея (5%) - как правило, наблюдается только в первые дни приема препарата
 
* Нарушение стула - диарея (5%) - как правило, наблюдается только в первые дни приема препарата
Строка 105: Строка 122:
 
* Судороги (при передозировке или на начальной стадии приема препарата)
 
* Судороги (при передозировке или на начальной стадии приема препарата)
 
* В индивидуальных случаях возможна головная боль, скорее всего, связанная с повышением артериального давления.  
 
* В индивидуальных случаях возможна головная боль, скорее всего, связанная с повышением артериального давления.  
−
Как видно, многие побочные эффекты кленбутерола можно предотвратить с помощью кетотифена и бисопролола (метопролола). Также, нужно заметить, что большинство побочных эффектов особенно выражены только на начальных этапах курса, и уже через несколько дней они стихают или полностью исчезают.  
+
Как видно, многие побочные эффекты кленбутерола можно предотвратить с помощью кетотифена и бисопролола (метопролола). Также, нужно заметить, что большинство побочных эффектов особенно выражены только на начальных этапах курса, и уже через несколько дней они стихают или полностью исчезают.
 +
 
 +
В опытах на животных было показано, что большие дозы кленбутерола могут быть токсичны для миокарда.,<ref>Burniston, J.G., et al. (2002). Myotoxic effects of clenbuterol in the rat heart and soleus muscle. J Appl Physiol. 93:1824-32.</ref> и ткани яичек.<ref>Blanco, A., et al. (2002). Testicular damage from anabolic treatments with the beta(2)-adrenergic agonist clenbuterol in pigs: a light and electron microscope study. The Veterinary Journal. 163:292-98.</ref><ref>Blanco, A., et al. (2001). Morphological and quantitative study of the Leydig cells of pigs fed with anabolic doses of clenbuterol. Res in Veterin Science. 71:85-91.</ref>
  
 
В книге Остапенко "Анаболические средства" имеется информация о том, что за счет накопления полиаминов в клетках, кленбутерол может вызывать злокачественный процесс и приводить к увеличению внутренних органов (в частности гипертрофии миокарда), чем можно объяснить выраженное выпячивание передней брюшной стенки у многих современных атлетов. Однако этим заявлениям нет научного и практического подтверждения, поэтому расцениваться они могут только как догадки автора. К тому же, было определено, что увеличение брюшной полости у профессиональных атлетов связано прежде всего с использованием больших доз [[гормон роста|гормона роста]].  
 
В книге Остапенко "Анаболические средства" имеется информация о том, что за счет накопления полиаминов в клетках, кленбутерол может вызывать злокачественный процесс и приводить к увеличению внутренних органов (в частности гипертрофии миокарда), чем можно объяснить выраженное выпячивание передней брюшной стенки у многих современных атлетов. Однако этим заявлениям нет научного и практического подтверждения, поэтому расцениваться они могут только как догадки автора. К тому же, было определено, что увеличение брюшной полости у профессиональных атлетов связано прежде всего с использованием больших доз [[гормон роста|гормона роста]].  
 +
 +
Рецепторы бета 2 содержатся также и в почках, за счет чего происходит повышение секреции ренина, что в дальнейшем приводит к выведению калия из организма, поэтому целесообразным рассматривается дополнительный прием [[аспаркам]]а.
 +
 +
Кленбутерол незначительно увеличивает секрецию [[инсулин]]а. Действуя на рецепторы кишечника, он вызывает его расслабление, что может сказаться на его функции: неполная усвояемость пищи, диарея, метеоризм, дисбактериоз.
  
 
Информация в некоторых инструкциях о бронхоспазме после отмены актуальна только для людей больных астмой, у которых реакция бронхиального дерева повышена.
 
Информация в некоторых инструкциях о бронхоспазме после отмены актуальна только для людей больных астмой, у которых реакция бронхиального дерева повышена.
 +
 +
{{Wow}} [[Кофеин]], йохимбин, тироксин и другие [[стимуляторы]] существенно повышают частоту побочных эффектов.
  
 
=== Кленбутерол и алкоголь ===
 
=== Кленбутерол и алкоголь ===
Строка 129: Строка 154:
 
*[[Спортивное питание для похудения]]
 
*[[Спортивное питание для похудения]]
 
*[[Мирабегрон]] - бета-3 агонист
 
*[[Мирабегрон]] - бета-3 агонист
 +
 +
{{Ф|5=5}}
  
 
== Примечания ==
 
== Примечания ==

Текущая версия на 06:33, 6 июля 2017

Содержание

Кленбутерол - для сушки и похуденияПравить

 
Кленбутерол - препарат для похудения

Кленбутерол (Clenbuterol, "клён") - препарат, который применяется в медицине для лечения бронхиальной астмы. В последние годы кленбутерол нашел широкое применение в бодибилдинге и фитнесе в связи с его способностью сжигать жир, поэтому часто используется атлетами для похудения и сушки. Курсы кленбутерола часто включают тироксин и кетотифен для ускорения процесса похудения. Кленбутерол не имеет отношения к анаболическим стероидам и принадлежит к группе адреномиметиков, которые оказывают свое физиологическое действие за счет возбуждения бета-2-адренорецепторов, вследствие чего активируется симпатическая нервная система и запускается липолиз. Для приобретения препарата требуется рецепт.

Может назначаться девушкам, без риска развития андрогенных побочных эффектов, свойственных анаболическим стероидам.

Период полувыведения: 36 часов

Допинг статусПравить

Кленбутерол запрещён WADA для применения в спорте с 1992 года. Стандартные антидопинговые тесты обычно реагируют на концентрацию 5-10 нг/л в моче, которая наблюдается через 4-5 дней после последнего приема. Более чувствительные тесты увеличивают время обнаружения кленбутерола до 2-3 недель и выше (1-2 нг/л). Препарат аккумулируется в жировой ткани и может более активно высвобождаться в процессе нагрузки или соревнований.

Одним из возможных путей попадания кленбутерола в организм спортсмена может быть мясо, так как в некоторых странах (Китай, Мексика) он применяется для увеличения веса откармливаемых животных.

Несколько научных статей сообщают о частом неправомочном включении кленбутерола в состав спортивных добавок для сжигания жира.[1]

Механизм действияПравить

Являясь бета-2 агонистом, кленбутерол действует как жиросжигатель, связываясь с бета-рецепторами 2 типа в жировой и мышечной ткани организма человека. После того как кленбутерол соединяется с рецептором, запускается каскад биохимических реакций, которые ведут к увеличению синтеза цАМФ (циклический аденозинмонофосфат). цАМФ, в свою очередь, активирует энзимы, которые мобилизируют жирные кислоты из адипоцитов (клетки жировой ткани).

 
Анаболическое и антикатаболическое действие кленбутерола

При действии кленбутерола на бета-2-адренорецепторы пресинаптической мембраны усиливается выделение норадреналина и адреналина, которые обладают мощным жиросжигающим эффектом. Кленбутерол повышает уровень основного обмена на 20-30% от исходного уровня.

Кленбутерол подавляет активность липопротеиновой липазы, в результате чего отложение жира в жировой ткани становится невозможным. Действуя на бета-2-адренорецепторы центральной нервной системы, данный препарат усиливает секрецию гормонов щитовидной железы[2] - естественные жиросжигатели организма.

Уникальная особенность кленбутерола заключается в том, что он не только мощный жиросжигатель, но и обладает выраженным антикатаболическим действием, защищая мышцы от разрушения, что весьма актуально во время похудения и сушки в бодибилдинге. В исследованиях было установлено, что антикатаболическое действие препарата обусловлено блокированием Ca2+ зависимого и убиквитин-протеасомного протеолиза.[3]

 
Механизм анаболического действия кленбутерола через экспрессию гена СRTC2

  Исследование 2012 года (Francesca Wannenes, Loretta Magni) подтверждает способность кленбутерола блокировать механизмы атрофии мышц.[4] Новое исследование 2014 года показало, что β-агонисты (катехоламины) высвобождаемые во время интенсивных физических упражнений вызывают CREB-опосредованную транскрипцию посредством активации его облигатных коактиваторов CRTC2 и Crtc3.[5]

В отличие от катаболической активности, обычно связанной с функцией симпатической нервной системы, активация белков Crtc/Creb в скелетных мышцах трансгенных мышей приводит к усилению анаболических процессов и повышению синтеза белка. Таким образом, у животных с избыточной экспрессией CRTC2 увеличивается площадь поперечного сечения миофибрилл, повышается содержание внутримышечных триглицеридов и содержание гликогена. Кроме того, отмечается существенное повышение силовых показателей.

За счет вышеназванных механизмов препарат обладает умеренным анаболическим действием, что доказано в опытах на людях и практическим применением в бодибилдинге.

Учитывая тот факт, что препарат практически не взаимодействует с бета-1-адренорецепторами, происходит расширение бронхов и облегчение дыхания, а также гораздо меньшая частота побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы по сравнению с неселективными агонистами, такими как эфедрин.

Исследования на людяхПравить

Исследование Lee P. 2015 года стало первым надежным доказательством эффективности бета-агонистов на людях. Аналог по механизму действия формотерол (β2 селективный агонист) в дозе 160 мкг/сут стимулировал анаболизм, повышал синтез белка, не вызывая побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, при этом данные эффекты более выражены у девушек. [6]

Кроме того, в работе Morten Hostrup (2015 г.) установлено, что бета-2-адреномиметик тербуталин (10-15 мг/сут) вызывает статистически значимый прирост сухой мышечной массы, повышает силу и выносливость при максимальной нагрузке на велотренажере.[7]

Эффекты кленбутеролаПравить

Низкая частота побочных эффектов (практика показывает, что необратимые побочные эффекты практически полностью отсутствуют) и широкий ряд положительных эффектов делают кленбутерол одним из лучших жиросжигателей в бодибилдинге.

Некоторые авторы (Юрий Бомбела) утверждают, что в больших дозах кленбутерол может обладать катаболическими эффектами, однако это не соответствует действительности, ввиду отсутствия каких-либо физиологических или эмпирических обоснований.

Курс кленбутерола: похудение или сушкаПравить

У мужчин рекомендуемая доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 120 - 140 мкг в сутки. У женщин средняя доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 80-100 мкг в сутки. Курс кленбутерола имеет свои тонкие особенности, которые необходимо строго соблюдать во избежание побочных эффектов.

Длительность курса кленбутерола составляет обычно 2 недели, затем вырабатывается привыкание (толерантность рецепторов) и эффективность снижается. После чего необходимо сделать 2 недельный перерыв с использованием кетотифена, без него перерыв бесполезен, а затем повторить курс; без кетотифена перерыв должен быть значительно больше. Необходимость в перерыве научно обоснована еще в 1990 году: десенситизация бета-адренорецепторов развивается за счет фосфорилирования рецепторов и путем других биохимических модификаций на уровне вторичных мессенджеров (киназы, G-белки и др.). На обновление этих структур требуется несколько дней.[11]

Длительность и эффективность курса кленбутерола, как и было сказано, может быть увеличена за счет включения кетотифена. Иногда для предотвращения адаптации рецепторов рекомендуется пульс-курс - 2 дня приема, 2 дня отдыха, однако эта схема менее эффективна.

  Не забывайте во время цикла принимать достаточное количество протеина, BCAA и другие блокаторы кортизола, это значительно улучшит результат. Соблюдайте соответствующую диету для похудения или сушки.

В 2010 году проведено исследование, выявившее синергический эффект при сочетании с анаболическими стероидами, что подтверждает целесообразность включения препарата в конец курса АС.[12] Многие специалисты не рекомендуют сочетать препарат с анаболическими стероидами, поскольку возрастает риск гипертрофии сердца.

Курс кленбутерола без кетотифенаПравить

  • день 1: 20 мкг (0,02мг)
  • день 2: 40 мкг (0,04мг)
  • день 3: 60 мкг (0,06мг)
  • день 4: 80 мкг (0,08мг)
  • день 5: 100 мкг (0,10 мг)
  • день 6-12: 120 мкг (0,12 мг)
  • день 13: 80 мкг (0,08 мг)
  • день 14: 40 мкг (0,04мг)
  • перерыв

  Доза кленбутерола должна прогрессивно увеличиваться в течение первой недели. Оптимальное время приема кленбутерола - утром (чтобы не спровоцировать бессонницу, к тому же в утренние часы эффективность препарата выше). При увеличении дозировки начинайте принимать его в 2 приема: утром и после обеда.

Курс кленбутерол + кетотифенПравить

Кетотифен - противоаллергическое средство, с уникальной способностью восстанавливать чувствительность бета-2-адренорецепторов к кленбутеролу. Это свойство было многократно доказано в исследованиях, включающих не только больных астмой, но и изолированные лимфоциты.[13][14][15] Механизм этого эффекта, очевидно, связан не с гистаминовыми рецепторами, а ингибированием фосфодиестеразы[16], которая регулирует цАМФ-зависимый метаболизм всех клеток, что позволяет экстраполировать результаты полученные в работах с лимфоцитами, на жировую ткань.

Похожие эффекты ресенсибилизации рецепторов наблюдались у кетотифена и в отношении других бета-агонистов, что подтверждено большим количеством исследований.[17][18]

С помощью кетотифена можно на 10-20 процентов ускорить процесс похудения или сушки и продлить курс до 8 недель. Ко всему прочему, кетотифен поможет устранить психическое возбуждение, тремор конечностей, бессонницу и учащенное сердцебиение.

  • день 1: 20 мкг кленбутерол
  • день 2: 40 мкг кленбутерол
  • день 3: 60 мкг кленбутерол
  • день 4: 80 мкг кленбутерол
  • день 5: 100 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифена
  • день 6-27: 120 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифена
  • день 28: 80 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифена
  • день 29: 50 мкг кленбутерол + 1-2 мг кетотифена
  • день 30: 33-35 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифена
  • не менее двух недель перерыва

  Кетотифен принимается на ночь, кленбутерол - утром. Распределение доз такое же как и в предыдущем примере.

Сочетание: Для максимального повышения эффективности курса кленбутерол комбинируют с тироксином. Однако в этом случае возрастает риск побочных эффектов.

Курс кленбутерол + T3 + йохимбинПравить

Читайте основную статью: Сочетание с тироксином и йохимбином

Побочные эффекты кленбутеролаПравить

Побочные эффекты кленбутерола перечислены по частоте возникновения:

  • Сердцебиение (60%) - устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.
  • Дрожь (20%) - особенно выражена в первый день приема, затем постепенно угасает. Устраняется кетотифеном.
  • Потливость (10%)
  • Бессонница (7%) - устраняется кетотифеном
  • Беспокойство (6%) - устраняется кетотифеном
  • Повышение артериального давления (6%) - устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром.
  • Нарушение стула - диарея (5%) - как правило, наблюдается только в первые дни приема препарата
  • Тошнота (3%)
  • Судороги (при передозировке или на начальной стадии приема препарата)
  • В индивидуальных случаях возможна головная боль, скорее всего, связанная с повышением артериального давления.

Как видно, многие побочные эффекты кленбутерола можно предотвратить с помощью кетотифена и бисопролола (метопролола). Также, нужно заметить, что большинство побочных эффектов особенно выражены только на начальных этапах курса, и уже через несколько дней они стихают или полностью исчезают.

В опытах на животных было показано, что большие дозы кленбутерола могут быть токсичны для миокарда.,[19] и ткани яичек.[20][21]

В книге Остапенко "Анаболические средства" имеется информация о том, что за счет накопления полиаминов в клетках, кленбутерол может вызывать злокачественный процесс и приводить к увеличению внутренних органов (в частности гипертрофии миокарда), чем можно объяснить выраженное выпячивание передней брюшной стенки у многих современных атлетов. Однако этим заявлениям нет научного и практического подтверждения, поэтому расцениваться они могут только как догадки автора. К тому же, было определено, что увеличение брюшной полости у профессиональных атлетов связано прежде всего с использованием больших доз гормона роста.

Рецепторы бета 2 содержатся также и в почках, за счет чего происходит повышение секреции ренина, что в дальнейшем приводит к выведению калия из организма, поэтому целесообразным рассматривается дополнительный прием аспаркама.

Кленбутерол незначительно увеличивает секрецию инсулина. Действуя на рецепторы кишечника, он вызывает его расслабление, что может сказаться на его функции: неполная усвояемость пищи, диарея, метеоризм, дисбактериоз.

Информация в некоторых инструкциях о бронхоспазме после отмены актуальна только для людей больных астмой, у которых реакция бронхиального дерева повышена.

  Кофеин, йохимбин, тироксин и другие стимуляторы существенно повышают частоту побочных эффектов.

Кленбутерол и алкогольПравить

Не рекомендуется сочетать кленбутерол и алкоголь, так как это может усилить тошноту и сердцебиение. Кленбутерол и алкоголь усиливают нагрузку на сердечно-сосудистую систему. К тому же алкоголь препятствует похудению и сушке. Алкоголь разрушает мышцы. Читайте основную статью: алкоголь и мышцы.

Кленбутерол отзывыПравить

Читайте основную статью: Кленбутерол отзывы

Читайте такжеПравить

ПредупреждениеПравить

  Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

ПримечанияПравить

  1. ↑ Parr MK, Koehler K, Clenbuterol marketed as dietary supplement. Biomed Chromatogr. 2008 Mar;22(3):298-300.
  2. ↑ Katsumata M, Yano H, Miyazaki A. Effect of beta agonist clenbuterol on the body composition of rats with hypothyroidism induced by oral administration of propylthiouracil. J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo). 1991 Aug;37(4):411-7.
  3. ↑ Yimlamai T, Dodd SL - Clenbuterol induces muscle-specific attenuation of atrophy through effects on the ubiquitin-proteasome pathway. J Appl Physiol. 2005 Jul;99(1):71-80. Epub 2005 Mar 17.
  4. ↑ Francesca Wannenes, Loretta Magni. In Vitro Effects of Beta-2 Agonists on Skeletal Muscle Differentiation, Hypertrophy, and Atrophy. World Allergy Organization Journal 2012, 5:66-72
  5. ↑ Bruno N. E. et al. Creb coactivators direct anabolic responses and enhance performance of skeletal muscle //The EMBO journal. – 2014. – Т. 33. – №. 9. – С. 1027-1043.
  6. ↑ Lee P. et al. Formoterol, a Highly β 2-Selective Agonist, Induces Gender-Dimorphic Whole Body Leucine Metabolism in Humans //Metabolism. – 2015. – Т. 64. – №. 4. – С. 506-512.
  7. ↑ http://jap.physiology.org/content/early/2015/07/07/japplphysiol.00319.2015
  8. ↑ Thieme D., Hemmersbach P. Doping in sports. – Heidelberg, Germany : Springer, 2010. – Стр. 239
  9. ↑ Hostrup M. et al. Mechanisms underlying enhancements in muscle force and power output during maximal cycle ergometer exercise induced by chronic β2-adrenergic stimulation in men //Journal of Applied Physiology. – 2015. – Т. 119. – №. 5. – С. 475-486.
  10. ↑ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25650070
  11. ↑ Hausdorff W. P., Caron M. G., Lefkowitz R. J. Turning off the signal: desensitization of beta-adrenergic receptor function //The FASEB Journal. – 1990. – Т. 4. – №. 11. – С. 2881-2889. http://www.fasebj.org/content/4/11/2881.full.pdf+html
  12. ↑ Ung RV, Rouleau P, Effects of co-administration of clenbuterol and testosterone propionate on skeletal muscle in paraplegic mice. J Neurotrauma. 2010 Jun;27(6):1129-42.
  13. ↑ "Effects of ketotifen and clenbuterol on beta-adrenergic receptor functions of lymphocytes and on plasma TXB-2 levels of asthmatic patients." Huszar E, Herjavecz I, Böszörmenyi-Nagy G, Slapke J, Schreiber J, Debreczeni LA. Z Erkr Atmungsorgane. 1990;175(3):141-6.
  14. ↑ "Effects of ketotifen on the responsiveness of peripheral blood lymphocyte beta-adrenergic receptors." Polson JB, Lockey RF, Bukantz SC, Lowitt S, Krzanowski JJ Jr, Szentivanyi A. - Z Erkr Atmungsorgane. 1990;175(3):141-6.
  15. ↑ "Effects of calcium channel blockers and ketotifen on beta 2 adrenergic receptor regulation in intact human lymphocytes." Hui KK, Yu JL. - Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1989 Jul;65(1):3-19.
  16. ↑ https://www.drugbank.ca/drugs/DB00920
  17. ↑ Brodde O. E. et al. Terbutaline-induced desensitization of beta 2-adrenoceptor in vivo function in humans: attenuation by ketotifen //Journal of cardiovascular pharmacology. – 1992. – Т. 20. – №. 3. – С. 434-439.
  18. ↑ Pauwels R., Van der Straeten M. The effect of ketotifen on bronchial beta-adrenergic tachyphylaxis in normal human volunteers //Journal of allergy and clinical immunology. – 1988. – Т. 81. – №. 4. – С. 674-680.
  19. ↑ Burniston, J.G., et al. (2002). Myotoxic effects of clenbuterol in the rat heart and soleus muscle. J Appl Physiol. 93:1824-32.
  20. ↑ Blanco, A., et al. (2002). Testicular damage from anabolic treatments with the beta(2)-adrenergic agonist clenbuterol in pigs: a light and electron microscope study. The Veterinary Journal. 163:292-98.
  21. ↑ Blanco, A., et al. (2001). Morphological and quantitative study of the Leydig cells of pigs fed with anabolic doses of clenbuterol. Res in Veterin Science. 71:85-91.
Источник — «http://sportwiki.to/index.php?title=Кленбутерол&oldid=95840»
Последний раз редактировалась 6 июля 2017 в 06:33

SportWiki энциклопедия

Партнёр магазин спортивного питания Спортфуд, где представлена сертифицированная продукция