Спрей Вивамен — различия между версиями
VivaMen (обсуждение | вклад) (Дополнительные сведения) |
Ars (обсуждение | вклад) |
||
(не показано 5 промежуточных версий 2 участников) | |||
Строка 1: | Строка 1: | ||
− | {{DISPLAYTITLE: | + | {{DISPLAYTITLE:Гонадорелин (гонадолиберин)}} |
+ | == Гонадорелин (gonadorelin) == | ||
+ | [[Файл:Gonadorelin-gonadorelin-gonadotropin-rilizing-faktor-2mg (1).jpg|мини|справа|Gonadorelin]] | ||
+ | [[Файл:Gonadorelin-gonadorelin-gonadotropin-rilizing-faktor-2mg.jpg|мини|справа]] | ||
+ | [[Image:Gonadoliberin.jpg|250px|thumb|right|Механизм действия и точки приложения]] | ||
+ | [[Image:Gonadorelin.jpg|250px|thumb|right|Общая схема взаимодействия гормонов]] | ||
+ | '''Гонадорелин''' (синонимы: '''гонадолиберин''', '''гонадотропин-рилизинг-гормон''', сокращённо '''ГнРГ''') - это естественный гормон, который вызывает усиление секреции [[Гонадотропные гормоны|гонадотропинов]]: ФСГ (фолликул-стимулирующий гормон) и ЛГ (лютенизирующий гормон), которые в свою очередь повышают секрецию [[тестостерон]]а. В настоящее время появились синтетические аналоги гонадорелина, которые начали применяться в бодибилдинге. | ||
− | + | Фактически представляет собой замену [[Гонадотропин|хорионического гонадотропина]], при этом не имея перед ним особых преимуществ в бодибилдинге. В медицине гонадолиберин применяется для лечения эндометриозов, фиброзов матки, бесплодия и рака простаты. | |
− | + | '''Синтетические аналоги''' (лекарственные препараты): трипторелин, бусерелин, лейпрорелина ацетат, леупролид, гозерелин, нафарелин, гистрелин. | |
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | == | + | === Физиология === |
− | В клинико-фармакологическом справочнике П.П. Денисенко | + | Гипоталамус высвобождает несколько гормональных веществ, один из которых гонадорелин, который является декапептидом по структуре. Гонадорелин в свою очередь воздействует на рецепторы передней доли гипофиза, заставляя ее высвобождать гонадотропины (лютеинизирующий гормон и фолликул-стимулирующий гормон), которые в свою очередь регулируют высвобождение мужских половых гормонов (андрогенов) яичками. |
+ | |||
+ | Процесс секреции этих гормонов имеет пульсирующий характер с частотой примерно 1-2 раза в час. Эта секреция регулируется по механизму обратной связи другими гормональными веществами. Такие гормоны как [[эстрогены]], тестостерон и анаболические стероиды подавляют [[ось гипоталамус-гипофиз-яички]], поэтому продукция собственного тестостерона снижается. | ||
+ | |||
+ | === Фармакология === | ||
+ | |||
+ | Синтетическая форма гонадолиберина также стимулирует секрецию [[Гонадотропные гормоны|ЛГ и ФСГ]] передней доли гипофиза, что, в свою очередь, приводит к стимуляции созревания фолликулов и овуляции у женщин, сперматогенеза и секреции тестостерона у мужчин. | ||
+ | |||
+ | Гонадорелин плохо абсорбируется из ЖКТ, поэтому вводится инъекционно, либо в виде интраназального спрея. После инъекции период полураспада составляет примерно 10-40 минут. Гидролизуется (распадается) в плазме крови и выводится с мочой в виде неактивных метаболитов. | ||
+ | |||
+ | Эффекты гонадолиберина будут зависеть от схемы применения: | ||
+ | |||
+ | *Пульсирующая схема (прерывистая) будет приводить к повышению уровня тестостерона. | ||
+ | *Непрерывный курс приводит к обратному эффекту. Это происходит за счет быстрого развития толерантности (снижается чувствительность рецепторов гипофиза). По этому данная схема используется даже в принудительном лечении педофилов, с целью подавления половой функции и [[либидо]]. Фактически, это способ химической кастрации. | ||
+ | |||
+ | === Препараты гонадолиберина === | ||
+ | |||
+ | *goserelin (Zoladex) | ||
+ | *leuprorelin (Prostap) | ||
+ | *triptorelin (Decapeptyl, Gonapeptyl Depot) | ||
+ | *buserelin (Suprecur, Suprefact) | ||
+ | *nafarelin | ||
+ | |||
+ | === Применение в бодибилдинге === | ||
+ | |||
+ | Часто предлагается применять гонадолиберин в бодибилдинге, как компонент [[PCT]] после курса анаболических стероидов по схеме в течение 2 недель, вместо гонадотропина, с введением каждые 1,5 или 3 часа в течение 2-4 недель. Однако с фармакологической точки зрения эта схема ошибочна, поскольку гонадолиберин может вызвать длительное и глубокое подавление собственного тестостерона после отмены. | ||
+ | |||
+ | В медицине гонадорелин (гонадорелина ацетат) используют при нарушениях репродуктивной функции, связанных с дефицитом гонадолиберина. Препарат вводят в/в с помощью специального инфузионного насоса в импульсном режиме, имитирующем физиологическую секрецию, 2,5 мкг каждые 60—90 мин. (Hayes et al., 1998). | ||
+ | |||
+ | У мужчин с помощью гонадорелина можно добиться роста яичек, нормальной секреции половых гормонов и сперматогенеза. Однако метод относительно дорог и требует постоянного ношения инфузионного насоса. К тому же гонадорелин не одобрен [[FDA]] для лечения мужского бесплодия. Поэтому обычно предпочтение отдают гонадотропным гормонам. | ||
+ | |||
+ | == Побочные эффекты == | ||
+ | |||
+ | В клинико-фармакологическом справочнике П.П. Денисенко сообщается о следующих побочных эффектах гонадорелина: | ||
*Подавление оси гипоталамус-гипофиз яички при неправильной схеме применения | *Подавление оси гипоталамус-гипофиз яички при неправильной схеме применения | ||
Строка 41: | Строка 56: | ||
*Аллергические реакции | *Аллергические реакции | ||
− | ==Читайте также== | + | == Читайте также == |
*[[Гормон роста или пептиды (сравнение)|Пептиды]] | *[[Гормон роста или пептиды (сравнение)|Пептиды]] | ||
Строка 51: | Строка 66: | ||
{{Ф|2=2}} | {{Ф|2=2}} | ||
− | [[Категория:Фармакология]] | + | [[Категория:Фармакология]][[Категория:Набор_массы]] |
− | [[Категория:Набор_массы]] |
Текущая версия на 23:56, 19 сентября 2022
Содержание
Гонадорелин (gonadorelin)Править
Гонадорелин (синонимы: гонадолиберин, гонадотропин-рилизинг-гормон, сокращённо ГнРГ) - это естественный гормон, который вызывает усиление секреции гонадотропинов: ФСГ (фолликул-стимулирующий гормон) и ЛГ (лютенизирующий гормон), которые в свою очередь повышают секрецию тестостерона. В настоящее время появились синтетические аналоги гонадорелина, которые начали применяться в бодибилдинге.
Фактически представляет собой замену хорионического гонадотропина, при этом не имея перед ним особых преимуществ в бодибилдинге. В медицине гонадолиберин применяется для лечения эндометриозов, фиброзов матки, бесплодия и рака простаты.
Синтетические аналоги (лекарственные препараты): трипторелин, бусерелин, лейпрорелина ацетат, леупролид, гозерелин, нафарелин, гистрелин.
ФизиологияПравить
Гипоталамус высвобождает несколько гормональных веществ, один из которых гонадорелин, который является декапептидом по структуре. Гонадорелин в свою очередь воздействует на рецепторы передней доли гипофиза, заставляя ее высвобождать гонадотропины (лютеинизирующий гормон и фолликул-стимулирующий гормон), которые в свою очередь регулируют высвобождение мужских половых гормонов (андрогенов) яичками.
Процесс секреции этих гормонов имеет пульсирующий характер с частотой примерно 1-2 раза в час. Эта секреция регулируется по механизму обратной связи другими гормональными веществами. Такие гормоны как эстрогены, тестостерон и анаболические стероиды подавляют ось гипоталамус-гипофиз-яички, поэтому продукция собственного тестостерона снижается.
ФармакологияПравить
Синтетическая форма гонадолиберина также стимулирует секрецию ЛГ и ФСГ передней доли гипофиза, что, в свою очередь, приводит к стимуляции созревания фолликулов и овуляции у женщин, сперматогенеза и секреции тестостерона у мужчин.
Гонадорелин плохо абсорбируется из ЖКТ, поэтому вводится инъекционно, либо в виде интраназального спрея. После инъекции период полураспада составляет примерно 10-40 минут. Гидролизуется (распадается) в плазме крови и выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.
Эффекты гонадолиберина будут зависеть от схемы применения:
- Пульсирующая схема (прерывистая) будет приводить к повышению уровня тестостерона.
- Непрерывный курс приводит к обратному эффекту. Это происходит за счет быстрого развития толерантности (снижается чувствительность рецепторов гипофиза). По этому данная схема используется даже в принудительном лечении педофилов, с целью подавления половой функции и либидо. Фактически, это способ химической кастрации.
Препараты гонадолиберинаПравить
- goserelin (Zoladex)
- leuprorelin (Prostap)
- triptorelin (Decapeptyl, Gonapeptyl Depot)
- buserelin (Suprecur, Suprefact)
- nafarelin
Применение в бодибилдингеПравить
Часто предлагается применять гонадолиберин в бодибилдинге, как компонент PCT после курса анаболических стероидов по схеме в течение 2 недель, вместо гонадотропина, с введением каждые 1,5 или 3 часа в течение 2-4 недель. Однако с фармакологической точки зрения эта схема ошибочна, поскольку гонадолиберин может вызвать длительное и глубокое подавление собственного тестостерона после отмены.
В медицине гонадорелин (гонадорелина ацетат) используют при нарушениях репродуктивной функции, связанных с дефицитом гонадолиберина. Препарат вводят в/в с помощью специального инфузионного насоса в импульсном режиме, имитирующем физиологическую секрецию, 2,5 мкг каждые 60—90 мин. (Hayes et al., 1998).
У мужчин с помощью гонадорелина можно добиться роста яичек, нормальной секреции половых гормонов и сперматогенеза. Однако метод относительно дорог и требует постоянного ношения инфузионного насоса. К тому же гонадорелин не одобрен FDA для лечения мужского бесплодия. Поэтому обычно предпочтение отдают гонадотропным гормонам.
Побочные эффектыПравить
В клинико-фармакологическом справочнике П.П. Денисенко сообщается о следующих побочных эффектах гонадорелина:
- Подавление оси гипоталамус-гипофиз яички при неправильной схеме применения
- Приливы и снижение потенции
- Опухание и болезненность грудных желез
- Головная боль
- Боли в костях
- Тошнота, диарея
- Аллергические реакции
Читайте такжеПравить
ПредупреждениеПравить
Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.