Изменения
→ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДЫ (КЛАСС S 9)
== ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДЫ (КЛАСС S 9) ==
Использование [[Кортикостероиды|глюкокортикостероидов ]] запрещено перорально, ректально, внутривенно или внутримышечно. Их применение требует разрешения на терапевтическое использование.
Для других способов их применения (внутрисуставные, вокругсуставные, околосухожильные, эпидуральные, внутрикожные инъекции или путем ингаляции) требуется разрешение на терапевтическое использование по упрощенной процедуре, за исключением указанных ниже случаев.
[[Глюкокортикоиды (местные и системные препараты)|Препараты местного применения ]] при дерматологических (включая ионтофорез, фонофорез), ушных, назальных, офтальмологических, десенных, анальных нарушениях и нарушениях в полости рта не запрещены и не требуют никакой формы разрешения на терапевтическое использование.
Как известно, к гормонам коры [[Надпочечники|надпочечников]] относятся [[глюкокортикоиды ]] и минералокортикоиды.
В 1930 г. Хартман с сотрудниками провели успешное лечение болезни Аддисона экстрактом надпочечников. Через семь лет Райхштейн выделил из надпочечников гидрокортизон, а еще через пять лет Ли и Сайерс получили [[Кортикотропинадренокортикотропный гормон|адренокортикотропный гормон (АКТГ)]]. В 1946 г. Саретг синтезировал кортизон, в 1950 г. Хенч, Кендалл и Райхштайн получили Нобелевскую премию за его исследование и клиническое использование. В 1953 г. Симпсон с сотрудниками выделелили из надпочечников [[альдостерон]]. Два года спустя Герцогом и его коллегами был синтезирован '''преднизон ''' и '''преднизолон'''. В 1961 г. Каппелер и Швайзер получили кортикотропин. В 1981 г. была установлена структура и проведен синтез кортикотропин-рилизинг-фактора.
В качестве препаратов гормонов надпочечников в медицинской практике используют препараты глюкокортикоидов и минералокортикоидов; для стимуляции функции коры надпочечников применяют препараты АКТГ ([[кортикотропин]] и др.), а также — в некоторых странах (в на Украине отсутствует) — ангиотензин (последний стимулирует секрецию минералокортикоидов). В последнее время созданию новых препаратов кортикоидов уделяется меньше внимания, чем изучению и улучшению методов их применения. Это способствует улучшению терапевтической эффективности и безопасности лечения.
Надпочечники человека выделяют два гормона, обладающих глюкокортикоидными свойствами — [[кортизол]] и кортикостерон. Кортизола в норме выделяется 10-—30 мг в день, кортикостерона — 1—4 мг в день. Основной минералокортикоид, продуцируемый клубочковой зоной надпочечников — это альдостерон. Его суточная секреция составляет 50—250 мкг.
Продукция эстрогенов и андрогенов корковой зоной надпочечников в норме столь невелика, что не оказывает значительного биологического действия на организм. Это резерв, который используется при утрате секретирующих функций основными органами-продуцентами.
Механизм действия глюкокортикоидов выражается в воздействии на метаболизм путем индукции или ингибирования ферментов. Эти гормоны стимулируют глюконеогенез из белков и подавляют утилизацию глюкозы в периферических тканях. Их избыток приводит к катаболизму белка с отрицательным азотистым балансом и к повышению содержания глюкозы в крови. Морфологически это выражается в атрофии структур, богатых белками, таких, как лимфатические ткани, костный матрикс и мышцы, а также в подавлении пролиферативных воспалительных процессов. В крови глюкокортикоиды вызывают быстрое уменьшение числа лимфоцитов и эозинофилов, но при этом отмечается увеличение количества нейтрофильных лейкоцитов, тромбоцитов и полиглобулия. Накопление жира при избытке глюкокортикоидов характеризуется центральным типом: избыточные жировые отложения на теле сочетаются с дистрофией подкожной жировой клетчатки в зоне конечностей. Действие этих гормонов на [[Кальциевый обмен|обмен кальция ]] выражается в негативном балансе, поскольку всасывание кальция уменьшается, а выделение увеличивается. При этом активность [[Холекальциферол|витамина D]] подавляется.
Глюкокортикоидные гормоны играют большую роль в стабилизации клеточных мембран и мембран органелл (микроструктур клеток). В значительной степени противовоспалительные и антитоксические эффекты объясняются стабилизацией лизосомальных мембран (оболочек пузырьков, содержащих воспалительные ферменты), при которой предотвращается выделение ферментов, повреждающих клетки. Также уменьшается проницаемость капиллярных мембран, что препятствует отеку при воспалении.
'''Побочные эффекты глюкокортикоидной терапии''':
*экзогенный синдром Кушинга: прибавка массы тела с ожирением туловища и лунообразностью лица, появление стрий, атрофия кожи, [[акне]], гирсутизм, сосудисто-геморрагический диатез, [[остеопороз]], гипертензия, задержка натрия, отеки, отрицательный баланс калия и кальция, отрицательный азотистый баланс, нарушение толерантности к глюкозе или сахарный диабет,
гиперлипопротеинемий, нарушения сексуальной функции и менструаций, миопатия, задержка роста, лейкоцитоз, эозинопения, лимфопения;
*торможение секреции [[Адренокортикотропный гормон|адренокортикотропного гормона (АКТГ)]], приводящее к функциональной инактивации коры надпочечников, атрофии коры надпочечников, надпочечниковой недостаточности;
*прочие побочные эффекты: снижение резистентности к инфекции, угнетение иммунитета, обострение туберкулезного процесса, нарушение заживления ран, повышение аппетита, гиперактивность, эйфория, беспокойство, психозы, кожная эритема, склонность к тромбозам, провокация глаукомы, катаракта, асептические некрозы костей, пептическая язва.
Чтобы снизить нежелательные побочные эффекты при приеме кортикостероидных препаратов, следует отдавать предпочтение прерывистым схемам приема (через день) и давать суточную дозу в один прием до 9 ч утра, что наиболее соответствует физиологическому хронобиологическому ритму выброса кортикостероидов в кровь собственными надпочечниками организма. Обязательно надо учитывать, что применение глюкокортикоидов, особенно в течение длительного времени, в значительной степени снижает стрессовую реактивность надпочечников и адаптационный потенциал организма. Форма, методики приема и дозировка обязательно должны определяться опытным спортивным врачом (безусловно, это относится к применению любых препаратов, но в данном случае это особенно важно, поскольку побочные эффекты, в частности, атрофия коры надпочечников, могут оказаться необратимыми).
== Ингибиторы синтеза кортизола и другие противокортизольиые противокортизольные препараты ==
Как упоминалось выше, в спортивной практике применяются не только препараты глюкокортикоидов, но и их антагонисты — ингибиторы синтеза кортизола и другие противокортизольные препараты. В частности, во многих публикациях о культуризме за последние несколько лет указывается, что застой в росте мышечной массы и силы можно объяснить избыточной секрецией кортизола, которую считают гиперэргической, не вполне адекватной реакцией организма на силовой стресс. Этот вопрос, безусловно, требует детального изучения. Определенная концентрация кортикостероидов просто необходима для развития специфической адаптации, которая в силовых видах спорта проявляется именно как рост мышечной массы и силы. Кроме того, кортикостероиды нужны для реализации анаболического действия тестостерона и других гормонов, отвечающих за синтез белковых структур клетки.
Аминоглютетимид (ориметен, цитадрен) — препарат, блокирующий фермент Q45, за счет чего происходит ингибирование биохимических реакций, участвующих в синтезе кортизола, эстрогенов и трийодтиронина. Несмотря на то что этот препарат имеет довольно узкий круг медицинских показаний и жесткие побочные эффекты, он нашел довольно широкое применение в комплексе фармакологической поддержки в силовом спорте.
В 1996 г. на культуристический рынок был выброшен новый препарат, способный контролировать уровень кортизола — фосфатидилсерин. Это производное аминокислоты серина, которое способно, как утверждают производители, блокировать избыточное влияние катаболических гормонов. Как показал уже более чем десятилетний опыт применения этого препарата, сертифицированного как диетическая добавка, он обладает мягким действием в пределах физиологических норм, и при грамотном применении на отдельных этапах подготовки бодибилдеров и пауэрлифтеров может бьггь быть довольно эффективным, при этом фосфатидилсерин не относится к запрещенным препаратам.
В последние несколько лет трагическая кончина некоторых известных атлетов породила шумиху в прессе, связанную с антикортизольными препаратами, в частности, с цитадреном. Это возбудило нездоровый интерес к данной группе лекарств. Тем не менее какие бы то ни было достоверные сведения о результатах патологоанатом ического патологоанатомического исследования в прессе отсутствуют, причина смерти спортсменов до сих пор официально не опубликована. Поэтому обсуждение этого вопроса невозможно вследствие отсутствия достоверной исходной информации.
Заметим также, что в популярной культуристической литературе регулярно появляются сенсационные сообщения о том, что антикатаболическим свойством обладает то или иное средство или ДД. Эту судьбу в свое время разделили гидроксиметилбутират, таурин, глутамин, аминокислоты с разветвленными цепочками и многие другие вещества. Но с таким же успехом к этому разряду можно было бы отнести протеин в целом или углеводы в целом, так как их нехватка также ведет к усиленному катаболизму при интенсивных тренировках. Он будет обнаружен гораздо быстрее, чем гипотетический избыток кортизола в организме. Действительно, при относительном дефиците метаболита, играющего столь значимую роль в синтезе белка или энергобаланса, анаболизм пострадает, а катаболизм будет более выраженным. Но зафиксировать это явление можно только в высокотехнологичной биохимической лаборатории, и практического применения в реальных условиях это не найдет очень долго. Поэтому не стоит придавать гипертрофированного значения кортизолу и средствам коррекции его воздействия — просто следует правильно построить тренинг, диету и режим отдыха и восстановления. После этого организм сам решит свои проблемы, и спортсмену незачем будет думать о кортизоле и борьбе с ним.
{{Шаблон:Сейфула}}
== Читайте также ==
*[[Надпочечники]]
*[[Кортикостероиды]]. Кортикостероидные препараты
*[[Кортикостероиды - побочные эффекты]]
*[[Кортикостероиды - показания к применению]]
*[[Ингибиторы синтеза (блокаторы) кортикостероидов]]
*[[Глюкокортикоиды]]
*[[Глюкокортикоиды (местные и системные препараты)]]