1382
правки
Изменения
Новая страница: « == Симпатомиметики непрямого действия (адреномиметики) == {{Шаблон:Наглядная фарма}} Повыш…»
== Симпатомиметики непрямого действия (адреномиметики) ==
{{Шаблон:Наглядная фарма}}
Повышение концентрации [[норадреналин]]а в [[Синаптическая передача|синаптической щели]] усиливает возбуждение [[Адренергические рецепторы и синапсы|адренергических рецепторов]]. Достигнуть этого можно следующим образом:
*Ускорением нейронального высвобождения норадреналина.
*Блокированием снижения его синаптической концентрации, особенно при обратном нейрональном захвате с последующим накоплением в везикулах или расщеплением с помощью моноаминоксидазы (МАО).
Химически преобразованные вещества отличаются от адреналина по сродству к названным системам и специфически влияют на ту или иную функцию.
'''Ингибиторы моноаминоксидазы''' воздействуют преимущественно на МАО, локализированную в митохондриях и уменьшающую концентрацию норадреналина в аксоплазме. При блокаде МАО концентрация норадреналина повышается. Так как [[допамин]] также инактивируется под действием МАО, то при блокаде фермента (МАО) большие количества допамина доступны для синтеза норадреналина. Количество норадреналина в везикулах увеличивается, и его выброс во время возбуждения повышается.
Блокада МАО в ЦНС влияет на накопление не только норадреналина, но также допамина и [[серотонин]]а. Возможно, это приводит к общей активации и стимуляции ЦНС (тимеретическое действие). Мокпобемид является обратимым ингибитором МАОд и используется какантидепрессивное средство. Ингибитор МАОв селегилин находит применение в качестве [[Болезнь Паркинсона (препараты)|противопаркинсонического средства]], поскольку он повышает концентрацию допамина.
'''Непрямые симпатомиметики''' в некотором смысле являются амфетаминоподобными препаратами. [[Кокаин]] блокирует переносчик норадреналина (NAT) и тем самым действует как [[Местные анестетики|местный анастетик]]. Амфетамин, связанный с NAT, переносится транспортерами моноаминов в синаптическую щель и вытесняет норадреналин в цитозоль. Кроме того, амфетамин ингибирует МАО. Это стимулирует NAT к обратному транспорту, так называемому выбросу норадрелина. Амфетамин способствует высвобождению норадреналина не за счет экзоцитоза. Эффективность непрямых [[Симпатомиметики|симпатомиметиков]] может ослабевать или вовсе пропадать (тахифилаксия).
Непрямые симпатомиметики могут проникать через ГЭБ и способствовать появлению центральных эффектов: улучшение самочувствия, повышение мотиваций и настроения (эйфория). При этом чувство голода притупляется, снимается усталость. После отмены препаратов ухудшается настроение и появляется подавленность, что побуждает пациента вновь принимать препарат (высокая степень зависимости). Для предупреждения злоупотребления выдача таких препаратов осуществляется по рецептам, оформленным в соответствии с правилами выписки наркотических средств.
При злоупотреблении средствами, подобными амфетамину, с целью быстрого [[Повышение физической выносливости (препараты, средства)|повышения работоспособности]] («[[Допинг в спорте|допинг]]») существует опасность резкой перегрузки организма. Поскольку чувство усталости исчезает, спортсмен способен мобилизовать последние резервы организма. Это может привести к острой сердечно-сосудистой недостаточности (Б).
Средства, снижающие аппетит (анорексические средства), схожи по химической структуре с амфетамином. Поэтому они тоже могут приводить к [[Лекарственная зависимость|лекарственной зависимости]]. Лечебная эффективность этих средств сомнительная, некоторые из них (D-норпсевдоэфедрин, амфепрамон) более не выпускаются.
[[Сибутрамин (Меридиа)|Сибутрамин]] блокирует обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина (см. [[антидепрессанты]]); он снижает аппетит и является средством против [[Ожирение|ожирения]].
[[Image:Naglydnay_farma82.jpg|Ингибиторы моноаминоксидазы]]
[[Image:Naglydnay_farma83.jpg|Непрямые симпатомиметики со стимулирующим действием и развитие зависимости]]
== Читайте также ==
*[[Анатомия и физиология нервной системы]]
*[[Симпатическая нервная система]]
*[[Парасимпатическая нервная система]]
*[[Синаптическая передача]]
*[[Адренергические рецепторы и синапсы]]
*[[Адренергический синапс]]
*[[Катехоламины]]
*[[Симпатомиметики]]
*[[Адренолитики]]
*[[Симпатолитики]]
*[[Адренергические средства]]
**[[Бета-адреностимуляторы]]
**[[Бета-адреноблокаторы]]
**[[Альфа-адреностимуляторы]]
**[[Альфа-адреноблокаторы]]