Эти препараты способны связывать и инактивировать β-лактамазы, предотвращая тем самым гидролиз [[Бета-лактамные антибиотики|бета-лактамных антибиотиков]]. Ингибиторы β-лактамаз наиболее активны в отношении β-лактамаз, кодируемых плазмидными генами (включая ферменты расширенного спектра, разрушающие цефтазидим и цефотаксим). Однако в терапевтических дозах эти препараты не действуют на кодируемые хромосомными генами β-лактамазы типа I, вырабатываемые грамотрицательными палочками (Enterobacterspp., Acinetobacter spp. и Citrobacter spp.). Как уже говорилось, выработка кодируемых хромосомными генами бета-лактамаз типа I начинается в ответ на лечение цефалоспоринами второго и третьего поколения.

Клавулановая кислота не отличается высокой антимикробной активностью, но обладает способностью необратимо связывать β-лактамазы многих грамположительных и грамотрицательных бактерий (Neu and Fu, 1978). Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь, но его можно назначать и парентерально. Клавулановая кислота входит в состав комбинированных препаратов амоксициллина/клавуланата для приема внутрь и тикарциллина/клавуланата для в/в введения.