Редактирование: Кленбутерол
Внимание! Вы не авторизовались на сайте. Ваш IP-адрес будет публично видимым, если вы будете вносить любые правки. Если вы войдёте или создадите учётную запись, правки вместо этого будут связаны с вашим именем пользователя, а также у вас появятся другие преимущества.
Правка может быть отменена. Пожалуйста, просмотрите сравнение версий, чтобы убедиться, что это именно те изменения, которые вас интересуют, и нажмите «Записать страницу», чтобы изменения вступили в силу.
Текущая версия | Ваш текст | ||
Строка 3: | Строка 3: | ||
== Кленбутерол - для сушки и похудения == | == Кленбутерол - для сушки и похудения == | ||
[[Image:Clen.jpg|200px|thumb|right|Кленбутерол - препарат для похудения]] | [[Image:Clen.jpg|200px|thumb|right|Кленбутерол - препарат для похудения]] | ||
− | '''Кленбутерол''' ('''Clenbuterol''', '''"клён"''') - препарат, который применяется в медицине для лечения | + | '''Кленбутерол''' ('''Clenbuterol''', '''"клён"''') - препарат, который применяется в медицине для лечения бронхиальной астмы. В последние годы кленбутерол нашел широкое применение в [[бодибилдинг]]е и фитнесе в связи с его способностью сжигать жир, поэтому часто используется атлетами для похудения и сушки. Курсы кленбутерола часто включают [[тироксин]] и [[кетотифен]] для ускорения процесса похудения. Кленбутерол не имеет отношения к [[анаболические стероиды|анаболическим стероидам]] и принадлежит к группе [[Адреномиметические средства|адреномиметиков]], которые оказывают свое физиологическое действие за счет возбуждения бета-2-адренорецепторов, вследствие чего активируется симпатическая нервная система и запускается [[липолиз]]. Для приобретения препарата требуется рецепт. |
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
Несколько научных статей сообщают о частом неправомочном включении кленбутерола в состав спортивных добавок для сжигания жира.<ref>Parr MK, Koehler K, Clenbuterol marketed as dietary supplement. Biomed Chromatogr. 2008 Mar;22(3):298-300.</ref> | Несколько научных статей сообщают о частом неправомочном включении кленбутерола в состав спортивных добавок для сжигания жира.<ref>Parr MK, Koehler K, Clenbuterol marketed as dietary supplement. Biomed Chromatogr. 2008 Mar;22(3):298-300.</ref> | ||
Строка 19: | Строка 9: | ||
=== Механизм действия === | === Механизм действия === | ||
− | Являясь | + | Являясь бета-2 агонистом, кленбутерол действует как жиросжигатель, связываясь с бета-рецепторами 2 типа в жировой и мышечной ткани организма человека. После того как кленбутерол соединяется с рецептором, запускается каскад биохимических реакций, которые ведут к увеличению синтеза цАМФ (циклический аденозинмонофосфат). цАМФ, в свою очередь, активирует энзимы, которые мобилизируют жирные кислоты из адипоцитов (клетки жировой ткани). |
[[Image:Clen-anti.jpg|300px|thumb|right|Анаболическое и антикатаболическое действие кленбутерола]] | [[Image:Clen-anti.jpg|300px|thumb|right|Анаболическое и антикатаболическое действие кленбутерола]] | ||
При действии кленбутерола на бета-2-адренорецепторы пресинаптической мембраны усиливается выделение норадреналина и адреналина, которые обладают мощным жиросжигающим эффектом. Кленбутерол повышает уровень основного обмена на 20-30% от исходного уровня. | При действии кленбутерола на бета-2-адренорецепторы пресинаптической мембраны усиливается выделение норадреналина и адреналина, которые обладают мощным жиросжигающим эффектом. Кленбутерол повышает уровень основного обмена на 20-30% от исходного уровня. | ||
+ | Также уместно использование кофеина в курсе Кленбутерола. Это немного поможет добиться наилучшего результата. | ||
Кленбутерол подавляет активность липопротеиновой липазы, в результате чего отложение жира в жировой ткани становится невозможным. Действуя на бета-2-адренорецепторы центральной нервной системы, данный препарат усиливает секрецию [[Тироксин|гормонов щитовидной железы]]<ref>Katsumata M, Yano H, Miyazaki A. Effect of beta agonist clenbuterol on the body composition of rats with hypothyroidism induced by oral administration of propylthiouracil. J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo). 1991 Aug;37(4):411-7.</ref> - естественные жиросжигатели организма. | Кленбутерол подавляет активность липопротеиновой липазы, в результате чего отложение жира в жировой ткани становится невозможным. Действуя на бета-2-адренорецепторы центральной нервной системы, данный препарат усиливает секрецию [[Тироксин|гормонов щитовидной железы]]<ref>Katsumata M, Yano H, Miyazaki A. Effect of beta agonist clenbuterol on the body composition of rats with hypothyroidism induced by oral administration of propylthiouracil. J Nutr Sci Vitaminol (Tokyo). 1991 Aug;37(4):411-7.</ref> - естественные жиросжигатели организма. | ||
− | Уникальная особенность кленбутерола заключается в том, что он не только мощный жиросжигатель, но и обладает выраженным [[антикатаболическое действие|антикатаболическим действием]], защищая мышцы от разрушения, что весьма актуально во время похудения и сушки в бодибилдинге. В исследованиях было установлено, что антикатаболическое действие препарата обусловлено блокированием Ca | + | Уникальная особенность кленбутерола заключается в том, что он не только мощный жиросжигатель, но и обладает выраженным [[антикатаболическое действие|антикатаболическим действием]], защищая мышцы от разрушения, что весьма актуально во время похудения и сушки в бодибилдинге. В исследованиях было установлено, что антикатаболическое действие препарата обусловлено блокированием Ca++ зависимого и убиквитин-протеасомного протеолиза.<ref>Yimlamai T, Dodd SL - Clenbuterol induces muscle-specific attenuation of atrophy through effects on the ubiquitin-proteasome pathway. J Appl Physiol. 2005 Jul;99(1):71-80. Epub 2005 Mar 17.</ref> |
[[Image:crtc2.gif|250px|thumb|right|Механизм анаболического действия кленбутерола через экспрессию гена СRTC2]] | [[Image:crtc2.gif|250px|thumb|right|Механизм анаболического действия кленбутерола через экспрессию гена СRTC2]] | ||
{{Wow}} Исследование 2012 года (Francesca Wannenes, Loretta Magni) подтверждает способность кленбутерола блокировать механизмы атрофии мышц.<ref>Francesca Wannenes, Loretta Magni. In Vitro Effects of Beta-2 Agonists on Skeletal Muscle Differentiation, Hypertrophy, and Atrophy. World Allergy Organization Journal 2012, 5:66-72</ref> Новое исследование 2014 года показало, что β-агонисты ([[катехоламины]]) высвобождаемые во время [[Высокоинтенсивный тренинг|интенсивных физических упражнений]] вызывают CREB-опосредованную транскрипцию посредством активации его облигатных коактиваторов CRTC2 и Crtc3.<ref>Bruno N. E. et al. Creb coactivators direct anabolic responses and enhance performance of skeletal muscle //The EMBO journal. – 2014. – Т. 33. – №. 9. – С. 1027-1043.</ref> | {{Wow}} Исследование 2012 года (Francesca Wannenes, Loretta Magni) подтверждает способность кленбутерола блокировать механизмы атрофии мышц.<ref>Francesca Wannenes, Loretta Magni. In Vitro Effects of Beta-2 Agonists on Skeletal Muscle Differentiation, Hypertrophy, and Atrophy. World Allergy Organization Journal 2012, 5:66-72</ref> Новое исследование 2014 года показало, что β-агонисты ([[катехоламины]]) высвобождаемые во время [[Высокоинтенсивный тренинг|интенсивных физических упражнений]] вызывают CREB-опосредованную транскрипцию посредством активации его облигатных коактиваторов CRTC2 и Crtc3.<ref>Bruno N. E. et al. Creb coactivators direct anabolic responses and enhance performance of skeletal muscle //The EMBO journal. – 2014. – Т. 33. – №. 9. – С. 1027-1043.</ref> | ||
− | <small>В отличие от катаболической активности, обычно связанной с функцией симпатической нервной системы, активация белков Crtc/Creb в скелетных мышцах трансгенных мышей приводит к усилению анаболических процессов и повышению синтеза белка. Таким образом, у животных с избыточной экспрессией CRTC2 увеличивается площадь поперечного сечения миофибрилл, повышается содержание внутримышечных триглицеридов и содержание гликогена. Кроме того, отмечается существенное повышение силовых показателей.</small> | + | <small>В отличие от катаболической активности, обычно связанной с функцией симпатической нервной системы, активация белков Crtc/Creb в скелетных мышцах трансгенных мышей приводит к усилению анаболических процессов и повышению синтеза белка. Таким образом, у животных с избыточной экспрессией CRTC2 увеличивается площадь поперечного сечения миофибрилл, повышается содержание внутримышечных триглицеридов и содержание гликогена. Кроме того, отмечается существенное повышение силовых показателей.</small> |
− | |||
− | |||
− | + | За счет вышеназванных механизмов препарат обладает умеренным анаболическим действием, что доказано в опытах на животных и практическим применением в бодибилдинге. Некоторые авторы ([[Юрий Бомбела]]) утверждают, что в больших дозах кленбутерол может обладать катаболическими эффектами, однако это утверждение не соответствует действительности. Для этого нет ни физиологических, ни практических обоснований. | |
− | + | Исследование Lee P 2015 года на людях показало, что аналог по механизму действия '''форметерол''' ([[Адреномиметические средства|β2 селективный агонист]]) в дозе 160 мкг/сут стимулирует анаболизм, повышает синтез белка, при этом данные эффекты более выражены у девушек.<ref>Lee P. et al. Formoterol, a Highly β 2-Selective Agonist, Induces Gender-Dimorphic Whole Body Leucine Metabolism in Humans //Metabolism. – 2015. – Т. 64. – №. 4. – С. 506-512.</ref> Кроме того, в работе Morten Hostrup (2015 г) установлено, что бета-2-адреномиметик '''тербуталин''' (10-15 мг/сут) вызывает статистически значимый пост сухой мышечнй массы, повышает силу и выносливость при максимальной нагрузке на [[велотренажер]]е.<ref>http://jap.physiology.org/content/early/2015/07/07/japplphysiol.00319.2015</ref> | |
− | + | In a therapeutic dose, formoterol stimulates protein anabolism in humans. It induced gender-dimorphic effects on protein turnover and on the partitioning of amino acids from oxidative loss toward protein synthesis, effects that are greater in women than in men. Formoterol holds promise as a treatment for sarcopenia. | |
− | + | Учитывая тот факт, что препарат практически не взаимодействует с бета-1-адренорецепторами, происходит расширение бронхов и облегчение дыхания, а также гораздо меньшая частота побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы по сравнению с неселективными агонистами, такими как [[эфедрин]]. | |
=== Эффекты кленбутерола === | === Эффекты кленбутерола === | ||
Строка 51: | Строка 40: | ||
*[[Анаболическое действие]]<ref>http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25650070</ref> | *[[Анаболическое действие]]<ref>http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25650070</ref> | ||
− | Низкая частота побочных эффектов (практика показывает, что необратимые побочные эффекты практически полностью отсутствуют) и широкий ряд положительных эффектов делают кленбутерол одним из лучших жиросжигателей в бодибилдинге | + | Низкая частота побочных эффектов, практически полное отсутствие вреда для здоровья (практика показывает, что необратимые побочные эффекты практически полностью отсутствуют) и широкий ряд положительных эффектов делают кленбутерол одним из лучших жиросжигателей в бодибилдинге. |
− | |||
− | |||
== Курс кленбутерола: похудение или сушка == | == Курс кленбутерола: похудение или сушка == | ||
Строка 59: | Строка 46: | ||
У мужчин рекомендуемая доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 120 - 140 мкг в сутки. У женщин средняя доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 80-100 мкг в сутки. Курс кленбутерола имеет свои тонкие особенности, которые необходимо строго соблюдать во избежание побочных эффектов. | У мужчин рекомендуемая доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 120 - 140 мкг в сутки. У женщин средняя доза кленбутерола для сушки и похудения составляет 80-100 мкг в сутки. Курс кленбутерола имеет свои тонкие особенности, которые необходимо строго соблюдать во избежание побочных эффектов. | ||
− | Длительность курса кленбутерола составляет обычно 2 недели, затем вырабатывается привыкание (толерантность рецепторов) и эффективность снижается. После чего необходимо сделать 2 недельный перерыв с использованием | + | Длительность курса кленбутерола составляет обычно 2 недели, затем вырабатывается привыкание (толерантность рецепторов) и эффективность снижается. После чего необходимо сделать 2 недельный перерыв с использованием кетотифена, без него перерыв бесполезен, а затем повторить курс; без кетотифена перерыв должен быть значительно больше. Необходимость в перерыве научно обоснована еще в 1990 году: десенситизация [[Адренергические рецепторы и синапсы|бета-адренорецепторов]] развивается за счет фосфорилирования рецепторов и путем других биохимических модификаций на уровне вторичных мессенджеров (киназы, G-белки и др.). На обновление этих структур требуется несколько дней.<ref>Hausdorff W. P., Caron M. G., Lefkowitz R. J. Turning off the signal: desensitization of beta-adrenergic receptor function //The FASEB Journal. – 1990. – Т. 4. – №. 11. – С. 2881-2889. http://www.fasebj.org/content/4/11/2881.full.pdf+html</ref> |
Длительность и эффективность курса кленбутерола, как и было сказано, может быть увеличена за счет включения кетотифена. Иногда для предотвращения адаптации рецепторов рекомендуется пульс-курс - 2 дня приема, 2 дня отдыха, однако эта схема менее эффективна. | Длительность и эффективность курса кленбутерола, как и было сказано, может быть увеличена за счет включения кетотифена. Иногда для предотвращения адаптации рецепторов рекомендуется пульс-курс - 2 дня приема, 2 дня отдыха, однако эта схема менее эффективна. | ||
Строка 83: | Строка 70: | ||
=== Курс кленбутерол + кетотифен === | === Курс кленбутерол + кетотифен === | ||
− | '''Кетотифен''' - противоаллергическое средство, с уникальной способностью восстанавливать чувствительность бета-2-адренорецепторов к кленбутеролу. Это свойство было многократно доказано в исследованиях | + | '''Кетотифен''' - противоаллергическое средство, с уникальной способностью восстанавливать чувствительность бета-2-адренорецепторов к кленбутеролу. Это свойство было многократно доказано в исследованиях. <ref>"Effects of ketotifen and clenbuterol on beta-adrenergic receptor functions of lymphocytes and on plasma TXB-2 levels of asthmatic patients." Huszar E, Herjavecz I, Böszörmenyi-Nagy G, Slapke J, Schreiber J, Debreczeni LA. Z Erkr Atmungsorgane. 1990;175(3):141-6.</ref><ref>"Effects of ketotifen on the responsiveness of peripheral blood lymphocyte beta-adrenergic receptors." Polson JB, Lockey RF, Bukantz SC, Lowitt S, Krzanowski JJ Jr, Szentivanyi A. - Z Erkr Atmungsorgane. 1990;175(3):141-6.</ref><ref>"Effects of calcium channel blockers and ketotifen on beta 2 adrenergic receptor regulation in intact human lymphocytes." Hui KK, Yu JL. - Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1989 Jul;65(1):3-19.</ref> С помощью кетотифена можно на 10-20 процентов ускорить процесс похудения или сушки и продлить курс до 8 недель. Ко всему прочему, кетотифен поможет устранить психическое возбуждение, тремор конечностей, бессонницу и учащенное сердцебиение. |
− | |||
− | |||
− | |||
− | С помощью кетотифена можно на 10-20 процентов ускорить процесс похудения или сушки и продлить курс до 8 недель. Ко всему прочему, кетотифен поможет устранить психическое возбуждение, тремор конечностей, бессонницу и учащенное сердцебиение. | ||
* день 1: 20 мкг кленбутерол | * день 1: 20 мкг кленбутерол | ||
Строка 112: | Строка 95: | ||
Побочные эффекты кленбутерола перечислены по частоте возникновения: | Побочные эффекты кленбутерола перечислены по частоте возникновения: | ||
− | |||
* Дрожь (20%) - особенно выражена в первый день приема, затем постепенно угасает. Устраняется кетотифеном. | * Дрожь (20%) - особенно выражена в первый день приема, затем постепенно угасает. Устраняется кетотифеном. | ||
* Потливость (10%) | * Потливость (10%) | ||
* Бессонница (7%) - устраняется кетотифеном | * Бессонница (7%) - устраняется кетотифеном | ||
* Беспокойство (6%) - устраняется кетотифеном | * Беспокойство (6%) - устраняется кетотифеном | ||
+ | * Сердцебиение (6%) - устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром. | ||
* Повышение артериального давления (6%) - устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром. | * Повышение артериального давления (6%) - устраняется бета-1-адреноблокаторами. Принимайте 5 мг Бисопролола, либо 50 мг Метопролола утром. | ||
* Нарушение стула - диарея (5%) - как правило, наблюдается только в первые дни приема препарата | * Нарушение стула - диарея (5%) - как правило, наблюдается только в первые дни приема препарата | ||
Строка 122: | Строка 105: | ||
* Судороги (при передозировке или на начальной стадии приема препарата) | * Судороги (при передозировке или на начальной стадии приема препарата) | ||
* В индивидуальных случаях возможна головная боль, скорее всего, связанная с повышением артериального давления. | * В индивидуальных случаях возможна головная боль, скорее всего, связанная с повышением артериального давления. | ||
− | Как видно, многие побочные эффекты кленбутерола можно предотвратить с помощью кетотифена и бисопролола (метопролола). Также, нужно заметить, что большинство побочных эффектов особенно выражены только на начальных этапах курса, и уже через несколько дней они стихают или полностью исчезают. | + | Как видно, многие побочные эффекты кленбутерола можно предотвратить с помощью кетотифена и бисопролола (метопролола). Также, нужно заметить, что большинство побочных эффектов особенно выражены только на начальных этапах курса, и уже через несколько дней они стихают или полностью исчезают. |
− | |||
− | |||
В книге Остапенко "Анаболические средства" имеется информация о том, что за счет накопления полиаминов в клетках, кленбутерол может вызывать злокачественный процесс и приводить к увеличению внутренних органов (в частности гипертрофии миокарда), чем можно объяснить выраженное выпячивание передней брюшной стенки у многих современных атлетов. Однако этим заявлениям нет научного и практического подтверждения, поэтому расцениваться они могут только как догадки автора. К тому же, было определено, что увеличение брюшной полости у профессиональных атлетов связано прежде всего с использованием больших доз [[гормон роста|гормона роста]]. | В книге Остапенко "Анаболические средства" имеется информация о том, что за счет накопления полиаминов в клетках, кленбутерол может вызывать злокачественный процесс и приводить к увеличению внутренних органов (в частности гипертрофии миокарда), чем можно объяснить выраженное выпячивание передней брюшной стенки у многих современных атлетов. Однако этим заявлениям нет научного и практического подтверждения, поэтому расцениваться они могут только как догадки автора. К тому же, было определено, что увеличение брюшной полости у профессиональных атлетов связано прежде всего с использованием больших доз [[гормон роста|гормона роста]]. | ||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
Информация в некоторых инструкциях о бронхоспазме после отмены актуальна только для людей больных астмой, у которых реакция бронхиального дерева повышена. | Информация в некоторых инструкциях о бронхоспазме после отмены актуальна только для людей больных астмой, у которых реакция бронхиального дерева повышена. | ||
− | |||
− | |||
=== Кленбутерол и алкоголь === | === Кленбутерол и алкоголь === | ||
Строка 154: | Строка 129: | ||
*[[Спортивное питание для похудения]] | *[[Спортивное питание для похудения]] | ||
*[[Мирабегрон]] - бета-3 агонист | *[[Мирабегрон]] - бета-3 агонист | ||
− | |||
− | |||
== Примечания == | == Примечания == |