Редактирование: Антиэстрогены
Внимание! Вы не авторизовались на сайте. Ваш IP-адрес будет публично видимым, если вы будете вносить любые правки. Если вы войдёте или создадите учётную запись, правки вместо этого будут связаны с вашим именем пользователя, а также у вас появятся другие преимущества.
Правка может быть отменена. Пожалуйста, просмотрите сравнение версий, чтобы убедиться, что это именно те изменения, которые вас интересуют, и нажмите «Записать страницу», чтобы изменения вступили в силу.
Текущая версия | Ваш текст | ||
Строка 1: | Строка 1: | ||
== Гормонные антагонисты и модуляторы (класс s 4) == | == Гормонные антагонисты и модуляторы (класс s 4) == | ||
− | |||
− | |||
− | |||
− | Очень часто применение | + | Вещества с антиэстрогенной активностью нередко используют в профессиональном спорте с целью торможения преобразования [[тестостерон]]а в женские половые гормоны ([[эстрогены]]), а также для увеличения мышечной массы. |
+ | |||
+ | Очень часто применение антиэстрогенов сочетается с приемом [[анаболические стероиды|анаболических стероидов]]. Это обусловлено метаболизмом эндогенных и экзогенных анаболических стероидных гормонов в организме. Появление в организме вследствие поступления извне экзогенных стероидов и (или) накопление из-за сниженной функциональной способности печени чрезмерно высоких концентраций эндогенных анаболических стероидных гормонов, прежде всего, тестостерона, приводит к тому, что избыток тестостерона не успевает полностью метаболизироваться при прохождении физиологического пути. В этом случае часть анаболических стероидных гормонов проходит через обходной путь метаболизма — ароматизацию, при которой тестостерон превращается в эстроген с помощью фермента ароматазы. Именно для торможения преобразования тестостерона, который усиливает синтез белков и способствует тем самым гипертрофии скелетных мышц, а также для снижения содержания в организме эстрогенов и укорочения продолжительности их действия, недобросовестные спортсмены в погоне за результатом могут использовать вещества с антиэстрогенной активностью. | ||
=== Классификация === | === Классификация === | ||
− | + | Антиэстрогены в зависимости от механизмов своего влияния могут быть подразделены на три класса: | |
− | *'''избирательные (селективные) модуляторы | + | *'''избирательные (селективные) модуляторы рецепторов эстрогена''' - описаны в данной статье; |
− | *'''[[ингибиторы ароматазы]] | + | *'''[[ингибиторы ароматазы]]'''; |
*'''[[Антиэстрогенные препараты|другие антиэстрогенные субстанции]]'''. | *'''[[Антиэстрогенные препараты|другие антиэстрогенные субстанции]]'''. | ||
Строка 30: | Строка 29: | ||
=== Тамоксифен === | === Тамоксифен === | ||
− | Первый антиэстроген из представителей класса ИМРЭ, | + | Первый антиэстроген из представителей класса ИМРЭ, тамоксифен, был синтезирован группой СоИе в 1971 г., и началось активное использование его как блокатора рецепторов эстрогенов. В последнее десятилетие создан высокоселективный "чистый" стероидный блокатор эстроген-рецепторов фульвестрант, который в настоящее время проходит III стадию клинических испытаний. |
Наиболее часто используемым в фармакологии лекарственным препаратом класса ИМРЭ является тамоксифен, конкурентный ингибитор периферических эстрогеновых рецепторов. В настоящее время точка зрения, свидетельствующая, что тамоксифен не обладает эстрогеноподобным действием, опровергнута, поскольку доказано, что в определенной мере препарат проявляет и эстрогенную активность — соотношение его агонистической и антагонистической активности составляет 45/55. | Наиболее часто используемым в фармакологии лекарственным препаратом класса ИМРЭ является тамоксифен, конкурентный ингибитор периферических эстрогеновых рецепторов. В настоящее время точка зрения, свидетельствующая, что тамоксифен не обладает эстрогеноподобным действием, опровергнута, поскольку доказано, что в определенной мере препарат проявляет и эстрогенную активность — соотношение его агонистической и антагонистической активности составляет 45/55. | ||
Строка 66: | Строка 65: | ||
=== Торемифен === | === Торемифен === | ||
− | |||
− | |||
− | |||
С целью уменьшения побочных эффектов тамоксифена и ралоксифена в Финляндии был разработан новый препарат торемифен (Фарестон®, "Orion Pharma"), имеющий, согласно экспериментальным и клиническим данным, ряд преимуществ. Во-первых, в результате стабилизации структурной формулы тамоксифена за счет присоединения атома хлора достигается большая устойчивость молекулярной структуры препарата к метаболическим изменениям, в том числе гипероксидации, в организме. Во-вторых, онкогенный и гепатотоксический эффекты торемифена отмечаются гораздо реже. В то же время при длительном применении торемифена зафиксированы случаи развития злокачественных опухолей и их быстрое прогрессирование. У ряда лиц, принимавших препарат, возникает потеря определенных видов чувствительности. | С целью уменьшения побочных эффектов тамоксифена и ралоксифена в Финляндии был разработан новый препарат торемифен (Фарестон®, "Orion Pharma"), имеющий, согласно экспериментальным и клиническим данным, ряд преимуществ. Во-первых, в результате стабилизации структурной формулы тамоксифена за счет присоединения атома хлора достигается большая устойчивость молекулярной структуры препарата к метаболическим изменениям, в том числе гипероксидации, в организме. Во-вторых, онкогенный и гепатотоксический эффекты торемифена отмечаются гораздо реже. В то же время при длительном применении торемифена зафиксированы случаи развития злокачественных опухолей и их быстрое прогрессирование. У ряда лиц, принимавших препарат, возникает потеря определенных видов чувствительности. | ||
Строка 127: | Строка 123: | ||
{{Шаблон:Сейфула}} | {{Шаблон:Сейфула}} | ||
− | + | == Читайте также == | |
− | |||
− | |||
*[[PCT]] | *[[PCT]] | ||
*[[Нолвадекс или Кломид]] | *[[Нолвадекс или Кломид]] | ||
*[[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов]] | *[[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов]] | ||
− | |||
− | |||
− | |||
− |