Редактирование: Альфа-адреностимуляторы
Внимание! Вы не авторизовались на сайте. Ваш IP-адрес будет публично видимым, если вы будете вносить любые правки. Если вы войдёте или создадите учётную запись, правки вместо этого будут связаны с вашим именем пользователя, а также у вас появятся другие преимущества.
Правка может быть отменена. Пожалуйста, просмотрите сравнение версий, чтобы убедиться, что это именно те изменения, которые вас интересуют, и нажмите «Записать страницу», чтобы изменения вступили в силу.
Текущая версия | Ваш текст | ||
Строка 2: | Строка 2: | ||
== Альфа1-адреностимуляторы == | == Альфа1-адреностимуляторы == | ||
− | Основные физиологические эффекты многих | + | Основные физиологические эффекты многих адренергических средств обусловлены активацией α-адренорецепторов гладких мышц сосудов. В результате повышается ОПСС, что способствует поддержанию АД или приводит к его повышению. В клинике такие средства применяют нечасто — в основном при тяжелой артериальной гипотонии и при шоке. Фенилэфрин и метоксамин оказывают прямое сосудосуживающее действие, обусловленное стимуляцией α-адренорецепторов. Мефен-термин и метараминол кроме прямого эффекта вызывают еще и высвобождение норадреналина из симпатических окончаний. |
=== Метоксамин === | === Метоксамин === | ||
− | Это относительно избирательный α1-адреностимулятор, вызывающий дозозависимое повышение ОПСС. В разных органах его а,-адреностимулирующая активность может быть разной (Garcia-Sainz et al., 1985). Метоксамин не активирует бета-адренорецепторы (а в больших концентрациях может даже оказывать некоторое | + | Это относительно избирательный α1-адреностимулятор, вызывающий дозозависимое повышение ОПСС. В разных органах его а,-адреностимулирующая активность может быть разной (Garcia-Sainz et al., 1985). Метоксамин не активирует бета-адренорецепторы (а в больших концентрациях может даже оказывать некоторое р-адреноб-локирующее действие) и не оказывает стимулирующего эффекта на ЦНС. Основное влияние метоксамина на гемодинамику сводится к повышению АД. Одновременно в связи с рефлекторным повышением парасимпатического тонуса снижается ЧСС; этот эффект в значительной степени подавляется атропином. Метоксамин вводят в/в при тяжелой артериальной гипотонии. |
=== Фенилэфрин === | === Фенилэфрин === | ||
− | Это избирательный α1-адреностимулятор, действующий на бета-адренорецепторы лишь в очень высоких концентрациях. От адреналина он отличается только отсутствием гидроксильной группы в положении 4 бензольного кольца (табл. 10.1). По своим фармакологическим свойствам он сходен с метоксамином, и также вызывает резкое сужение сосудов при в/в введении. Кроме того, он входит в состав глазных и носовых капель. | + | Это избирательный α1-адреностимулятор, действующий на бета-адренорецепторы лишь в очень высоких концентрациях. От адреналина он отличается только отсутствием гидроксильной группы в положении 4 бензольного кольца (табл. 10.1). По своим фармакологическим свойствам он сходен с метоксамином, и также вызывает резкое сужение сосудов при в/в введении. Кроме того, он входит в состав глазных (гл. 66) и носовых капель. |
=== Мефентермин === | === Мефентермин === | ||
− | Этот препарат оказывает как прямое, так и непрямое | + | Этот препарат оказывает как прямое, так и непрямое симпато-миметическое действие и по своим свойствам во многом сходен с эфедрином (см. ниже). После в/м введения его эффект развивается быстро (через 5—15 мин) и может длиться несколько часов. Поскольку мефентермин вызывает высвобождение норадреналина, его действие сопровождается повышением сократимости сердца, сердечного выброса, систолического и диастолического АД. Изменения ЧСС зависят от парасимпатического тонуса. К побочным эффектам относятся возбуждение ЦНС, чрезмерное повышение АД и нарушения ритма сердца. Мефентермин применяют для предупреждения артериальной гипотонии при спинномозговой анестезии. |
=== Метараминол === | === Метараминол === | ||
− | Этот препарат (табл. 10.1) оказывает мощное прямое действие на сосудистые α-адренорецепторы и, кроме того, вызывает высвобождение норадреналина. Его применяют при артериальной гипотонии и при приступах пароксизмальной предсердной тахикардии, особенно со сниженным АД. | + | Этот препарат (табл. 10.1) оказывает мощное прямое действие на сосудистые α-адренорецепторы и, кроме того, вызывает высвобождение норадреналина. Его применяют при артериальной гипотонии и при приступах пароксизмальной предсердной тахикардии, особенно со сниженным АД (подробнее о лечении этой и других аритмий см. гл. 35). |
=== Мидодрин === | === Мидодрин === | ||
− | Этот α1 -адреносгимулятор эффективен при приеме внутрь (Fou-ad-Tarazi et al., 1995). Сам по себе мидодрин неактивен — его действие обусловлено образованием активного метаболита | + | Этот α1 -адреносгимулятор эффективен при приеме внутрь (Fou-ad-Tarazi et al., 1995). Сам по себе мидодрин неактивен — его действие обусловлено образованием активного метаболита дес-глимидодрина, максимальная сывороточная концентрация которого достигается через 1 ч после приема мидодрина. Т,^ десг-лимидодрина равен примерно 3 ч; таким образом, продолжительность действия составляет 4—6 ч. Мидодрин вызывает повышение АД, что обусловлено сужением как артерий, так и вен, — это позволяет использовать его при вегетативной недостаточности с ортостатической гипотонией (McClellan et al., 1998). Частый побочный эффект у таких больных — это клиностатическая гипертония (резкий подъем АД при переходе в положение лежа). Для уменьшения этого эффекта мидодрин не принимают вечером, рекомендуют спать с приподнятым головным концом, а некоторым больных с большой осторожностью на ночь назначают гипотензивный препарат короткого действия. Доза мидодрина подбирается индивидуально на основании изменений АД; обычно назначают 2,5—10 мг внутрь 3 раза в сутки с интервалами в 4 ч. |
== Альфа2-адреностимуляторы == | == Альфа2-адреностимуляторы == | ||
− | Препараты этой группы применяют главным образом при артериальной гипертонии. Их гипотензивное действие в какой-то степени парадоксально: во многих сосудах имеются α2-адренорецепторы, активация которых сопровождается вазоконстрикцией. Клонидин, в частности, был вначале разработан как средство от насморка (сужающее сосуды слизистой носа). Его гипотензивный эффект обусловлен стимуляцией центральных α2-адренорецепторов сердечно-сосудистого центра продолговатого мозга, сопровождающейся снижением симпатического тонуса. | + | Препараты этой группы применяют главным образом при артериальной гипертонии. Их гипотензивное действие в какой-то степени парадоксально: во многих сосудах имеются α2-адренорецепторы, активация которых сопровождается вазоконстрикцией (гл. 6). Клонидин, в частности, был вначале разработан как средство от насморка (сужающее сосуды слизистой носа). Его гипотензивный эффект обусловлен стимуляцией центральных α2-адренорецепторов сердечно-сосудистого центра продолговатого мозга, сопровождающейся снижением симпатического тонуса. |
=== Клонидин === | === Клонидин === | ||
Строка 74: | Строка 74: | ||
Это α2-адреностимулятор, применяемый в виде глазных капель для снижения внутриглазного давления, в частности при открытоугольной глаукоме ([[Офтальмологические средства (препараты)]]). | Это α2-адреностимулятор, применяемый в виде глазных капель для снижения внутриглазного давления, в частности при открытоугольной глаукоме ([[Офтальмологические средства (препараты)]]). | ||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− |