Сулодексид
Источник: «Справочник спортивной фармакологии».
Издательство: Советский спорт, 2014 г.
Содержание
СУЛОДЕКСИД (SULODEXID)Править
Состав и форма выпускаПравить
Раствор для внутримышечных инъекций: упаковка содержит 10 ампул. Каждая ампула содержит 600 липасемических единиц/2 мл.
Капсулы: коробка с 50 капсулами. Каждая капсула содержит 250 липасемических единиц.
Фармакологическое действиеПравить
Препарат представляет собой естественную смесь двух гликозаминогликанов, состоящую из гепариноподобной фракции (80%) и дерматан сульфата (20%). Эти отрицательно заряженные сульфатированные мукополисахариды обладают широким спектром биологической активности.
Комплексный механизм действия данного препарата обусловлен его двухкомпонентным составом:
1) быстротекущая гепариноподобная фракция имеет сродство к антитромбину III - физиологическому антикоагулянту, участвующему в торможении процесса свертывания крови;
2) дерматановая фракция имеет сродство к кофактору гепарина II -второму ингибитору тромбина.
ФармакодинамикаПравить
Оказывет антитромботическое, профибринолитическое, антикоагулянтное и вазопротективное виды действия на уровне макро- и микрососудов.
Способствует уменьшению вязкости крови вследствие снижения содержания фибриногена в плазме и антиагрегационного действия.
Антитромботическая активность. Обладает выраженным анти-тромботическим действием как в артериальных, так и в венозных сосудах. Это свойство обусловлено подавлением фактора Ха и, в меньшей степени, тромбина за счет присоединения к антитромбину III и кофактору II гепарина. В связи с низкой антикоагулянтной активностью Сулодексид препятствует образованию тромбов, не увеличивая риск кровотечения.
Фибринолитическое действие. Обладает существенной профибри-нолитической активностью, которая обусловлена увеличением продукции простагландинов, усилением выделения тканевого активатора плазминогена в просвет сосудов и уменьшением содержания в крови ингибитора тканевого активатора плазминогена.
Антисклеротическое действие. Препятствует прогрессированию атеросклероза кровеносных сосудов за счет уменьшения содержания липидов (главным образом, триглицеридов) в крови, подавления пролиферации и миграции гладкомышечных клеток субэндотелия.
Влияние на сосудистые клубочки почек. Способствует сохранению функциональных свойств и морфологической целостности эндотелия капилляров и базальной мембраны почечных клубочков.
Кроме того, препарат повышает содержание и активность липолитического фермента - липопротеинлипазы в циркулирующей крови, в результате чего снижается уровень холестерина, ЛПНП, триглицеридов при умеренном повышении уровня ЛПВП.
ФармакокинетикаПравить
90% Сулодексида абсорбируется в эндотелии сосудов, что превышает его концентрацию в тканях других органов в 20-30 раз. Всасывается в тонком кишечнике.
Метаболизируется в печени и почках. В отличие от нефракционированного гепарина и низкомолекулярных гепаринов, Сулодексид не подвергается десульфатированию, которое приводит к снижению анти-тромботической активности и значительно ускоряет элиминацию из организма. Распределение дозы препарата по органам показало, что препарат претерпевает экстрацеллюлярную диффузию в печени и почках через 4 часа после введения. Через 24 часа после внутривенного введения препарата экскреция с мочой составляет 50% соединения, а через 48 часов - 67%.
Рекомендации к применению в спортеПравить
Повышение работоспособности при максимальной нагрузке, особенно в подготовке спортсменов в условиях среднегорья (повышенный гематокрит, повышенное количество эритроцитов).
Профилактика осложнений гемостаза микрососудистого русла при повышенной вязкости крови.
Лечение возникающих при максимальных нагрузках нарушений гемореологии и коррекции физической работоспособности в спорте высших достижений.
Показания к применениюПравить
- Ангиопатии с повышенным риском образования тромбов.
- Нарушения мозгового кровообращения.
- Окклюзионные поражения периферических артерий.
- Флебопатии, тромбозы глубоких вен.
- Микроангиопатии.
- Антифосфолипидный синдром.
Режим дозированияПравить
Капсулы: по 1-2 капсуле 2 раза в день после еды. Ампулы: по 1-2 ампуле в день внутримышечно.
Профилактика - 1-2 капсулы 2 раза в день после еды.
Лечение - ориентировочно курс следует начинать инъекциями в течение 15-20 дней. Затем, в течение 30-40 дней терапия должна быть продолжена приемом препарата в виде капсул.
Полный курс лечения следует повторять не менее двух раз в год. По решению лечащего врача дозировка препарата может меняться по количеству и по частоте приема.
Побочные действияПравить
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастрии. Аллергические реакции: кожная сыпь различной локализации. Местные реакции: боль, жжение, гематома в месте инъекции препарата у 0,5%-1% общего числа пациентов.
ПротивопоказанияПравить
Геморрагические диатезы и другие заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые указанияПравить
В случае необходимости терапия препаратом контролируется общими коагуляционными тестами.
ПередозировкаПравить
Симптомы: кровоточивость или кровотечение.
Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение - внутривенно протамин сульфата 30 мг, в случае возникновения «гепариновой геморрагии».
Лекарственное взаимодействиеПравить
Значимого взаимодействия с другими препаратами не установлено. Не рекомендуется одновременно использовать препараты, влияющие на систему гемостаза в качестве антикоагулянтов (прямых и непрямых) и антиагрегантов.