Является первым искусственным подсластителем, синтезированным К. Фальбергом и Ремсеном из университета Джона Хопкинса (США) в 1879 г. Сначала использовался как консервант и антисептик, затем были обнаружены его сладкие свойства и он на длительное время (до сих пор) вошел в клиническую практику в качестве сахарозаменителя в рационе больных СД и здоровых лиц. Сахарин в 300 раз слаще сахара, и в концентрации, превышающей 0,1 %, его вкус ощущается как горький. Начиная с 1884 г. в США К. Фальберг наладил производство сахарина. Для научного подтверждения безопасности сахарина американский президент Т. Рузвельт в 1907 г. создал комиссию по исследованию его влияния на питание и здоровье человека. При этом он сам возглавил совет экспертов. После изучения имеющихся данных совет признал возможным применение сахарина как пищевой добавки. Т. Рузвельт страдал СД и сам принимал сахарин, и, когда один из ученых рекомендовал ему запретить использование сахарина из­за из-­за вредного влияния на здоровье человека, он выразился следующим образом: «…любой, кто говорит, что сахарин вреден для здоровья, является идиотом».