'''Историческая справка'''. Первым [[Антибиотики (антимикробные средства)|антибиотиком]], выделенным в кристаллическом виде из культуры стрептомицетов Streptomyces parvulus, стал актиномицин A (Waksman and Woodruff, 1940); в дальнейшем были получены и другие соединения, включая актиномицин D, или дактиномицин (Waksman Conference on Actinomycins, 1974). Последний обладает противоопухолевой активностью, особенно при хориокарциноме и некоторых опухолях у детей.

Антрациклины и их производные относятся к наиболее мощным [[Противоопухолевые препараты (средства)|противоопухолевым препаратам]]. Даунорубицин и доксорубицин выделяют из культур Streptomyces peucetius caesius, идарубицин получают синтетическим путем. Эти препараты мало различаются построению, но даунорубицин и идарубицин используют главным образом при острых лейкозах, тогда как спектр активности доксорубицина шире и включает многие солидные опухоли. Существенным недостатком антрациклинов является их кардиотоксичность, приводящая к развитию дилатационной кардиомиопатии, часто необратимой. Это нетипичное для противоопухолевых препаратов побочное действие зависит от общей дозы препарата. В поисках более активных и менее кардиотоксичных препаратов были синтезированы сотни антрациклинов и близких построению веществ. Некоторые из них нашли клиническое применение: идарубицин — при лейкозах, эпирубицин — при солидных опухолях, митоксантрон (антрацендион, значительно менее кардиотоксичный, чем антрациклины) — при раке предстательной железы, лейкозах и для высокодозной химиотерапии (Arlin et al., 1990; Feldman etal., 1993; Berman etal., 1991; Wiemik etal., 1992; Launchbury and Habboubi, 1993).