9880
правок
Изменения
Нет описания правки
== Синтетические гипогликемические средства ==
[[Инсулин]] как высокомолекулярный белок действует только при парентеральном введении, поэтому лечение при [[Сахарный диабет - действие инсулина|сахарном диабете ]] значительно облегчают сахароснижающие средства, эффективные при пероральном приеме; к ним относятся производные гуанидина и сульфонилмочевины и др. Основное показание к их назначению — [[Сахарный диабет второго типа|сахарный диабет II типа]].
'''Классификация синтетических гипогликемических средств'''
=== Метформина гидрохлорид ===
'''Фармакокинетика'''. В тонком кишечнике всасывается около 60 % метформина. В печени не метаболизируется, с белками плазмы крови не связывается, быстро проникает в различные органы, достигая максимальной концентрации в эпителии кишечника. Выводится с мочой в неизмененном виде. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2—4 ч после приема, период полувыведения составляет около 3 ч.
Механизм антидиабетического действия состоит в снижении аппетита, торможении всасывания углеводов в кишках, угнетении биосинтеза глюкагона[[глюкагон]]а, повышении потребления глюкозы тканями, торможении гликонеогенеза в печени и освобождении глюкозы печенью. Блокируя окислительные процессы, стимулирует анаэробный [[гликолиз]]. Не влияет на специфические свойства инсулина (на его биосинтез и биотрансформацию).
'''Показания к применению''': сахарный диабет II типа, [[ожирение]].
Производные сульфонилмочевины представляют собой нерастворимые в воде кристаллические вещества, вызывающие умеренную [[Гипогликемия|гипогликемию]] Они стимулируют синтез и освобождение эндогенного инсулина и устраняют характерную для диабета вялость реакции инсулин-секреторного аппарата на гипергликемию. Восстанавливают сниженную при диабете чувствительность гликорецепторов инсулиноцитов панкреатических островков, посредством которых реализуется влияние гипергликемии на биосинтез инсулина. Их антидиабетическое действие связано также с освобождением инсулина из связи с белками плазмы, со стабилизацией эндогенного инсулина, торможением активности инсулиназы и глюкозо-6-фосфатазы, угнетением биосинтеза глюкагона и снижением тонуса симпатоадреналовой системы. Препараты этой группы отличаются друг от друга некоторыми особенностями фармакодинамики. Например, производные сульфонилмочевины (глибенкламид, глиборнурид, [[Гликлазид (Диабетон МВ)|гликлазид]] и другие препараты второй генерации) не потенцируют инсулиносекреторного действия глюкозы, однако оказываются эффективными при резистентности организма к препаратам первой генерации (бутамиду, букарбану, цикламиду, хлоцикламиду, хлорпропамиду и др.).
'''Побочные эффекты''': гипогликемия, тошнота, рвота, диарея, фотосенсибилизация, тромбоцитопения.
'''Производные аминокислот''' (репаглинид, патеглинид) блокируют [[АТФ]]-зависимые рβ-клетки, повышают их чувствительность к глюкозе. У них небольшой латентный период, большая продолжительность действия.
'''Тиазолидиндионы (пиоглитазон, розиглитазон)''' повышают выделение инсулина рβ-клетками островков Лангерганса, а также чувствительность инсулинозависимых тканей к инсулину, сенсибилизируя инсулиновые рецепторы. Механизм действия связан с влиянием на рецепторы активаторов пероксисом.
К препаратам сульфонилмочевины второго поколения (помимо глибенкламида) относятся также '''гликлазид''' (диамикрон, предиан, диабетом), '''гликвидон (глюренорм)''', '''глипизед (глибинез, минидиаб)''', '''глизоксепид (продиабан)'''.
Сахароснижающие препараты для перорального применения уже нашли достаточно широкое распространение в спорте, особенно в бодибилдинге. Вместе с тем применение всех этих средств научно не обоснованно, что сильно повышает риск возможных побочных эффектов. Использование таких средств в спорте основывается на том, что манипулирование уровнем эндогенного инсулина, а также чувствительностью тканей к последнему вполне может осуществляться за счет упомянутых препаратов. Их популярность объясняется тем, что хотя теоретически они и могут привести в состояние выраженной гипогликемии, но на практике это намного менее вероятно по сравнению с инсулином, а эффективность их чрезвычайно высока. Такие препараты принимают как женщины, так и мужчины.
Производные сульфанилмочевины, особенно современных генераций, прямо воздействуют на |3β-клетки островков Лангерганса поджелудочной железы, стимулируя продукцию и выброс эндогенного инсулина. Они также оказывают пострецепторное воздействие на чувствительность тканей к инсулину. Кроме того, они улучшают состояние сосудистой стенки, нормализуют микроциркуляцию и реологические свойства крови.
Таким образом, они способствуют улучшению метаболизма путем стимуляции выброса инсулина и повышения чувствительности к нему периферических тканей, а также трофики на периферии.
В бодибилдинге пероральные сахароснижаю-щие сахароснижающие средства используются, во-первых, для усиления выброса собственного инсулина и лучшей его усвояемости (что является наиболее безопасной формой применения препаратов данного класса), во-вторых, для усиления воздействия инсулина, вводимого извне (в среде культуристов считается, что сила воздействия инсулина может увеличиться в 1,5—2,5 раза).
В странах СНГ и Восточной Европы, в том числе и в Украине, в основном распространено применение двух препаратов: буформина и глибенкламида. Достаточно большой интерес в среде культуристов и к препарату из группы бигуанидов метформину, который в медицине используется для предупреждения развития диабета у взрослых. Наиболее популярным является буформин, поскольку он, будучи представителем бигуанидов, проявляет более "мягкое" действие по сравнению с производным сульфонилмочевины глибенкламидом. Тех, кто применяет все эти препараты, можно условно разделить на две группы: первые — это атлеты, которые боятся применять чистый инсулин, но все же хотели бы получить преимущества, которые он дает в виде усиленного анаболизма; вторые — те, кто принимают инсулин и хотят максимально усилить его воздействие.
*Glibenclamidum — таблетки по 0,005 г
*Metforminum — таблетки по 0,25 г
== Читайте также ==
*[[Пероральные сахаропонижающие средства]]