9880
правок
Изменения
Нет описания правки
'''Циклометиазид''' (циклопентиазид, навидрекс); химическая структура 2-циклопентилметил-6-хлор-7-сульфамоил-3,4-дигидро-1,2,4-бензоти-адиазин-1,1-диоксид. Как видно из названия, циклометиазид по строению близок к гидрохлортиазиду, отличаясь лишь тем, что один из атомов водорода в положении С3 замещен метилциклопентильным радикалом.
''Фармакокинетика''. Хорошо абсорбируется в пищевом канале. Мочегонный эффект этого тиазидного диуретика наступает через 2—4 ч, максимум через 3—6 ч и длится 10—12 ч. Выводится [[Почки как орган выделения|почками ]] путем секреции в канальцах.
''Фармакодинамика тиазидов''. Мочегонное действие тиазидных диуретиков осуществляется в отличие от диакарба за счет не только частичного связывания карбоангидразы, но и угнетения активности Na+,К"-АТФазы, сукцинатдегидрогеназы, ферментов окисления неэстерифицированных жирных кислот. Нарушается обеспечение энергией натриевого насоса и уменьшается реабсорбция Na+, что способствует увеличению натрийуреза и диуреза. Одновременно повышается выделение [[Калий|калия]], хлоридов, гидрогенкарбонатов, ионов [[Магний|магния]], [[Фосфаты|фосфатов]]. Тиазиды в обычных дозах существенно не нарушают кислотно-основное равновесие. При длительном введении препараты задерживают экскрецию ионов [[Кальций|кальция]].
Циклометиазид значительно активнее гидрохлортиазида, медленно выводится почками и поэтому длительнее действует.
Тиазидные диуретики обладают антигипертензивным эффектом. Механизм действия заключается в том, что они уменьшают объем крови. Содержание на-трия [[Натрий|натрия]] и воды в стенке сосудов также уменьшается, что приводит к ее утончению и увеличению просвета сосудов. Уменьшается чувствительность [[Адренергические рецепторы и синапсы|адренорецепторов ]] сосудов к [[Катехоламины|катехоламинам]], что также способствует расширению сосудов. При длительном введении тиазиды уменьшают выведение мочевой кислоты.
При несахарном диабете тиазидные дуиуретики проявляют парадоксальный эффект — значительно снижают диурез. Механизм такого действия точно не установлен, предполагают уменьшение жажды, увеличение фильтрационной способности почек, чувствительности рецепторов вазопрессина к вазопрессину при несахарном диабете.