Открытие высокой активности тиабендазола в отношении возбудителей кишечных нематодозов в 1961 г. (Brown etal., 1961) положило начало применению производных бензимидазола для лечения гельминтозов человека и животных. Исследовав сотни соединений, установили, что наибольшей активностью обладали те из них, у которых заместители располагались в положениях 2 и 5 бензимидазольного кольца (Townsend and Wise, 1990). Для лечения гельминтозов человека широко применяются три препарата — тиабендазол, мебендазол и альбендазол. Их химические формулы приведены в табл. 42.1. Тиабендазол (содержит заместитель — тиазольное кольцо — в положении 2) действует на целый ряд нематод, паразитирующих в кишечнике. Но из-за побочных эффектов от этого препарата вскоре пришлось отказаться. На смену ему пришел мебендазол — первый из бензимидазолкарбаматов — также активный в отношении возбудителей кишечных нематодозов (Brugmans et al., 1971). Не так давно широкое применение нашел еще один бензимидазолкарбамат — альбендазол. Он действует на кишечных и тканевых нематод, а также на личинок некоторых цестод (de Silva et al., 1997; Venkatesan, 1998). Альбендазол считается лучшим средством лечения цистицеркоза (Sotelo and Jung, 1998; Garcia and Del Brutto, 2000) и эхинококком (Horton, 1997). Однако при фасциолезе он неэффективен. Ежегодный однократный прием внутрь альбендазола в сочетании с диэтилкарбамазином или ивермектином — перспективный метод массового лечения лимфатических филяриатозов, в том числе смешанных (Ouesen et al., 1999). Такое лечение позволяет снизить заболеваемость и другими кишечными нематодозами среди детей школьного возраста (Albonico et al., 1999).

Производные бензимидазола (в частности, мебендазол и альбендазол) — антигельминтные средства широкого спектра действия. Особенно они эффективны при кишечных нематодозах, когда важна высокая концентрация препарата в кишечнике. При правильном подборе дозы оба препарата высокоэффективны при аскаридозе, капилляриозе, энтеробиозе, трихоцефалезе и анкилостомидозах (в том числе при смешанных инвазиях). Препараты действуют как на личинок, так и на половозрелых нематод; уничтожают яйца аскарид и власоглава. Паразиты теряют подвижность и погибают, но действие препаратов развивается довольно медленно, и полное изгнание гельминтов из ЖКТ занимает несколько дней. При анкилостомидозах у детей альбендазол эффективнее мебенда-зола (de Silva et al., 1997; Bennett and Guyatt, 2000). Он также более эффективен при стронгилоидозе (Liu and Weller, 1993), эхинококкозе, вызванном Echinococcus granulosus (Horton, 1997; Davis et al., 1989), и цистицеркозе головного мозга (Evans et al., 1997; Garcia and Del Brutto, 2000). Предполагают, что производные бензимидазола активны в отношении взрослых форм Тпс-hinella spiralis, но на личинок, находящихся в тканях, они, по-ви-димому, не действуют. Альбендазол высокоэффективен при кожной форме синдрома larva migrans, вызываемого анкилостомами собак и кошек; иногда назначают также препараты тиа-бендазола для местного применения. Как уже говорилось, ежегодный однократный прием внутрь альбендазола в сочетании с диэтилкарбамазином или ивермектином — перспективный метод массового лечения лимфатических филяриатозов, в том числе смешанных (Ottesen et al., 1999). Альбендазол можно использовать при кишечных микроспоридиозах у больных СПИДом: заболевания, вызванные Encephalitozoon intestinalis и родственными видами, излечиваются полностью; если же возбудителем служит Enterocytozoon bieneusi, наступает лишь частичное улучшение. In vitro в отношении Encephalitozoon intestinalis особенноактивен альбендазопсульфоксид — один из метаболитов препарата (Katiyarand Edlind, 1997). Альбендазол обладает некоторой активностью в отношении анаэробных простейших, в том числе Тrichomonas vaginalis и Giardia lambiia (Ottesen et al., 1999). Оказывает он и противогрибковое действие, но при грибковых поражениях у человека его используют редко.[[Image:Gmt42_1.jpg|250px|thumb|right|Таблица 42.1. Химические формулы производных бензимидазола]]