3
правки
Изменения
м
→Транспорт холина и ацетилхолина
=== Транспорт холина и ацетилхолина ===
Захват [[холин]]а из внеклеточной жидкости осуществляется с помощью двух разных систем — высоко- и низкоаффинной. Высокоаффинная система (константа Михаэлиса 1—5 мкмсшьмкмоль/л) имеется только в холинергических нейронах; ее активность зависит от концентрации Na+ во внеклеточной среде, и она блокируется гемихолинием. Концентрация холина в плазме составляет около 10 мкмоль/л, и поэтому она не ограничивает транспорт холина в нейрон. Большая часть холина, образующегося при гидролизе ацетилхолина под действием АХЭ, захватывается обратно в пресинаптическое окончание. Недавно методом молекулярного клонирования была установлена структура высокоаффинного переносчика холина, выделенного из пресинаптических окончаний. Оказалось, что он отличается от переносчиков других медиаторов, но сходен с Na+-3aвисимым переносчиком глюкозы (Okuda et al., 2000).
Синтезируемый ацетилхолин переносится в синаптические пузырьки. Этот перенос осуществляется системой, в которой используется энергия электрохимического градиента для протонов. Везамикол в микромолярных концентрациях блокирует перенос в пузырьки ацетилхолина. Гены холинацетилтрансферазы и переносчика ацетилхолина располагаются в одном и том же локусе (ген переносчика локализован в 1-м интроне гена холинацетилтрансферазы). Поэтому экспрессия обоих этих генов регулируется одним и тем же промотором (Eiden, 1998). АХЭ. Непременным условием эффективной холинергической передачи в нервно-мышечных и некоторых межнейронных синапсах является быстрая инактивация ацетилхолина. Так, в нервно-мышечном синапсе его удаление должно быть буквально, по словам Дейла, молниеносным — иначе ацетилхолин будет диффундировать и активировать рецепторы соседних мышечных волокон.