1382
правки
Изменения
Нет описания правки
'''Идоксуридин''' и аналогичные соединения встраиваются в ДНК и повреждают ее. Синтез ДНК человека при этом также нарушается, поэтому данные препараты применяют только местно (например, при герпетическом кератите).
[[Image:Naglydnay_farma238.jpg|250px|thumb|right|А. Активация ацикловира и ингибирование синтеза вирусной ДНК]]
'''Ацикловир''' является самым эффективным препаратом среди вирусостатических антиметаболитов и лучше всех переносится. Ацикловир активируется только в инфицированных клетках, блокируя в них синтез вирусной ДНК.
1. Первый этап фосфорилирования осуществляет тимидинкиназа, имеющаяся только у вируса Herpes simplex и Varicella zoster,; две другие фосфатные хруппы переносят клеточные киназы.
2. Трифосфат ацикловира как полярное соединение не может проникать через мембраны и накапливается в инфицированной клетке.
[[Image:Naglydnay_farma239.jpg|250px|thumb|right|Б. Ингибитор ДНК-полимеразы Фоскарнет]]
3. Трифосфат ацикловира воспринимается вирусной ДНК-полимеразой в качестве субстрата, происходит ингибирование фермента, а также обрыв цепи вирусной ДНК, так как отсутствует З’-гидроксигруппадезоксирибозы, необходимая для присоединения последующих нуклеотидов. Ацикловир высокоэффективен при тяжелых герпетических инфекциях (например, энцефалите, генерализованной инферкции) и инфекциях, вызванных вирусом Varicella zoster (например, тяжелые формы опоясывающего лишая). В этих случаях ацикловир назначается внутривенно. Препарат может также применяться перорально, однако всасывание происходит не полностью (15-30%). Кроме того, имеются лекарственные формы для местного применения. Ацикловир не действует на ДНК человека, не вызывает угнетения костного мозга. Препарат выводится почками в неизмененном виде.
В '''валацикловире''' гидроксильная группа связана эфирной связью с аминокислотой L-валином. Благодаря этому всасывание увеличивается в два раза по сравнению с ацикловиром. В стенке кишечника и в печени остаток валина отщепляется эстеразами, и в результате образуется ацикловир.
[[Image:Naglydnay_farma240.jpg|250px|thumb|right|В. Средства против гриппа ]]
'''Фамцикловир''' — антигерпетическое пролекарство (действующее вещество пенцикловир), обладает хорошей биодоступностью при пероральном применении.
'''Ганцикловир''' применяется для инфузионного введения при тяжелых инфекциях, вызванных цитомегаловирусом (относится к группе вирусов герпеса). Механизм действия не связан с тимидинкиназой. Препарат не очень хорошо переносится: нередко наблюдается лейкопения и тромбоцитопения. Вводится инфузионно или перорально в форме валинового эфира (вал ганцикловир).
'''Фоскарнет''' представляет собой аналог дифосфата. При встраивании нуклеотида в ДНК отщепляется дифосфатный остаток. Фоскарнет блокирует ДНК-полимеразу, поскольку он конкурирует за места связывания дифосфатных остатков. Показания: системное лечение тяжелой формы цитомегаловирусной инфекции, СПИДа, местное лечение герпетической инфекции.
'''Средства против гриппа'''. Амантадин специфически блокирует размножение вируса гриппа А (РНК-вирус, возбудитель истинного гриппа). Вирусы попадают в клетку путем эндоцитоза. Для высвобождения РНК необходимо, чтобы из кислого содержимого эндосом протоны попадали внутрь вируса. Амантадин блокирует канал в вирусной оболочке, через который проходят протоны. Поэтому «раздевание» вируса становится невозможным. Препарат применяется для профилактики, иногда для уменьшения симптомов заболевания. Амантадин является также противопаркинсоническим средством.
Ингибиторы нейраминидазы препятствуют высвобождению вирусов гриппа А и В. Вирусная нейраминидаза отщепляет N-ацетилнейраминовую (сиаловую) кислоту от поверхности клетки и таким образом помогает вирусной частице отделиться от клетки-мишени. Занамивир применяется ингаляционно, озелтамивир назначают перорально, так как этот эфир является предшественником действующей формы лекарства. Возможные области применения — лечение и профилактика гриппа.
== История противовирусных средств ==
{{Клинфарм3}}