1382
правки
Изменения
→Ингибиторы синтеза белка
2. Хлорамфеникол ингибирует пептидил-трансферазу. Имеет широкий спектр бактериостатического действия. В настоящее время его получают химическим синтезом; молекула имеет простую структуру.
[[Image:Naglydnay_farma233.jpg|250px|thumb|right|А. Тетрациклин, хлорамфеникол, линезолид и аминогликозиды]]
3. [[Макролиды (эритромицин, кларитромицин, азитромицин)|Макролиды]] препятствуют продвижению рибосомы. Оказывают преимущественно бактериостатическое действие, в основном на грамположительные возбудители. Воздействуют и на внутриклеточные микроорганизмы, такие как хламидии и микоплазмы. Макролиды применяются перорально. Главным представителем группы является эритромицин. Он хорошо переносится. Применяется как замена пенициллина при аллергии или резистентности к нему. Производные эритромицина кларитромицин, рокситромицин, азитромицин имеют аналогичный механизм действия, однако дольше выводятся, поэтому их принимают в меньших дозах и не так часто. Возможны повреждения желудочно-кишечного тракта. Из-за ингибирования CYP-изоферментов (CYP3A4) возникает опасность наложения эффектов лекарственных средств. Телитромицин — полусинтетический макролид с модифицированной структурой («кетолид»). Устойчивость к препарату объясняется его взаимодействием с другим участком рибосомы. Линкозамиды. Клиндамицин обладает схожим с эритромицином антибактериальным действием. Оказывает бактериостатический эффект на грамположительные аэробные и анаэробные бактерии. Клиндамицин является полусинтетическим хлорза-мещенным аналогом линкомицина, образуемого стрептомицетами. Клиндомицин всасывается лучше линкомицина, обладает более сильным антибактериальным действием и поэтому чаще применяется. Оба препарата хорошо проникают в костную ткань.
Аминогликозидные антибиотики состоят из аминосахаров, соединенных глико-зидными связями (см. гентамицин С1а — один из компонентов смеси, называемой гентамицином). В молекулах аминогликозидов имеется несколько гидрокси- и аминогрупп, способных связывать протоны. Поэтому эти соединения сильно полярны и очень плохо проникают через мембраны. Не всасываются из кишечника. Неомицин и паромомицин применяют перорально для уничтожения флоры кишечника (операции на кишечнике, уменьшение образования аммиака при печеночной коме). Для системного лечения инфекционных заболеваний аминогликозиды назначают парентерально (например, гентамицин, тобрамицин, амикацин, нетилмицин). Местно для лечения инфекций костей и мягких тканей применяются средства, высвобождающие гентамицин. Препараты проникают внутрь бактерий, используя их транспортные системы. Они проникают в почки через клетки проксимальных канальцев по транспортной системе обратного захвата олигопептидов. Аминогликозиды могут повреждать канальцевые клетки (нефротоксичность, в основном обратимая), а также чувствительные клетки органов равновесия и слуха (ототоксичность, иногда необратимая).
== Читайте также ==