Обычно фармакологический эффект возрастает пропорционально увеличению [[Дозирование лекарственных средств|дозы]]. [[Концентрация лекарственных веществ|Концентрация лекарственного средства ]] на поверхности и внутри клетки может зависеть от факторов, включающих [[Биодоступность и скорость всасывания|скорость всасывания]], [[Распределение лекарственных средств|распределения]], превращения и выведения, поэтому [[Зависимость доза-эффект|зависимость между дозой и фармакологическим эффектом ]] может быть линейной (фторотан), гиперболической (морфин), параболической (сульфаниламидные препараты), сигмоидальной или S-образной ([[норадреналин]]).

'''Привыкание''' ([[Толерантность (фармакология)|толерантность]], лат. tolerantis — терпение) — это снижение чувствительности к препарату после его повторного введения, что требует увеличения дозы для того, чтобы вызвать эффект той же интенсивности, что имел место после введения меньшей дозы. Привыкание — это частичная или полная потеря терапевтического (лечебного) эффекта при длительном применении лекарственного средства без явлений лекарственной зависимости, то есть развития пристрастия. Например, при введении слабительных средств растительного происхождения, содержащих антрагликозиды (корень ревеня, кора крушины, листья сены), через несколько недель слабительный эффект уменьшается. Привыкание — это общебиологическое свойство, которое может наблюдаться и у микроорганизмов после применения малых доз химиотерапевтических препаратов. Устранить привыкание можно как увеличением (в доступных пределах) дозы, так и заменой препарата или прекращением на некоторое время его применения.

Быстрое снижение эффективности лекарственного средства после повторного введения, которое развивается в течение времени от нескольких минут до одних суток, называется '''тахифилаксией''' (с греч. tachys — быстрый и phylaxis — защита). Примером тахифилаксии может быть снижение гипертензивного действия [[Эфедрин|эфедрина]]. После первого введения препарата повышается артериальное давление; после повторных 2—3 инъекций с интервалом 20—30 мин сосудосуживающий эффект значительно снижается. Чаше привыкание к лекарственному средству развивается медленно, в течение нескольких недель постоянного приема. Свойством вызывать привыкание обладают снотворные средства (особенно производные барбитуровой кислоты), транквилизаторы, наркотические [[аналгетикианальгетики]], слабительные средства и др. К препаратам, близким по химическому строению, также возможно привыкание (промедол, морфин).''Механизмы толерантности разные''. Широко известен факт '''арсенофагии''' — способности "тренированных" животных принимать внутрь большие количества арсена оксид без губительных последствий. Привыкание в этом случае обусловлено развитием воспалительных процессов в слизистой оболочке пищеварительного канала и уменьшением вследствие этого всасывания яда. Если ввести такому животному арсена оксид парентерально, смертельной оказывается даже минимальная доза.

'''[[Лекарственная зависимость|Зависимость от лекарственных и других веществ (пристрастие)]]'''. В соответствии с выводами Комитета экспертов ВОЗ лекарственная зависимость — это психическое состояние, иногда даже физическое, которое является результатом взаимодействия между живым организмом и лекарственным веществом с определенными поведенческими и другими реакциями, когда желание принимать препарат постоянное или возникает периодически, чтобы избежать дискомфорта, который возникает без его принятия.

Средства, вызывающие зависимость, можно разделить на такие группы: [[Алкоголь: вред, действие на организм|алкоголь]]-барбитуратовую (спирт этиловый, фенобарбитал); канабина ([[Марихуана|марихуана]], гашиш); [[Кокаин в спорте|кокаина]]; эфирных растворителей (толуол, ацетон, тетрахлорметан); средств, вызывающих галлюцинации (ЛСД, мескалин, псилоцибин); средств, полученных из опия ([[Морфин и его аналоги|морфин]], кодеин, героин) и их синтетических заменителей (промедол, фентанил).

Различают психическую и [[Физическая зависимость|физическую зависимость ]] от лекарственных веществ. В соответствии с определением ВОЗ психическая зависимость — это "состояние, при котором лекарственное средство вызывает чувство удовлетворения и психического возвышения — состояние эйфории, которое требует периодического или постоянного введения лекарственного средства, для получения чувства удовлетворения, чтобы избежать дискомфорта"; физическая зависимость — адаптативное состояние, которому свойственны интенсивные физические расстройства после прекращения приема определенного лекарственного средства. Эти расстройства, т. е. '''синдром абстиненции''' (лат. abstinentia — воздержание; син. синдром отнятия, лишения) — комплекс специфических признаков психических и физических нарушений, характерных для определенного наркотического аналгетикаанальгетика.

Наиболее чувствительны к изменившимся условиям клетки головного мозга, именно поэтому лекарственную зависимость вызывают препараты, влияющие на центральную нервную систему. Систематическое применение наркотических аналгетиков анальгетиков с развитием зависимости называется наркоманией. Изменение функций головного мозга приводит к последовательному развитию состояний эйфорического сна и абстиненции. С усилением зависимости сокращается эйфорическая фаза, почти исчезает фаза сна, фаза абстиненции изменяется и углубляется. Наиболее тяжелая картина лекарственной зависимости развивается тогда, когда сочетаются физическая, психическая зависимость и толерантность.