1382
правки
Изменения
Нет описания правки
== Антикоагулянты ==
{{Шаблон:Сейфула}}
'''Антикоагулянты прямого действия''' - это лекарственные препараты, препятствующие образованию фибрина и поэтому предупреждающие появление [[Тромбообразование|тромбов]]. Кроме того, антикоагулянты прямого действия прекращают рост уже образовавшихся тромбов, а также способствуют действию на них фибринолитических факторов.
В зависимости от механизма действия, скорости и длительности эффекта они делятся на антикоагулянты прямого и непрямого действия.
Антикоагулянты прямого действия — лекарственные препараты, непосредственно влияющие на факторы свертывания крови в сосудистом русле: [[гепарин]] — главный компонент противосвертывающей системы крови; низкомолекулярные гепарины[[гепарин]]ы; [[гирудин]]; натрия гидроцитрат.
Гепарин введен в медицинскую практику в 30—40 годах XX ст. Он содержится в печени, легких, селезенке, мышцах и др. Получают его из легких крупного рогатого скота и слизистой оболочки кишок свиней. Впервые в чистом виде гепарин выделен в 1922 г. из печени (hepar — отсюда получил свое название).
'''Гепарин''' — это гликозаминогликан (мукополисахарид), вырабатываемый базофильными гранулоцитами соединительной ткани (тучные клетки). Состоит из остатков D-глюкуроновой кислоты и гликозамина, которые этерифицированы кислотой серной, придающей ему отрицательный заряд. Молекулярная масса отдельных ингредиентов составляет от 3000 до 30 000 а. е. м.
'''Фармакокинетика'''. После подкожного введения максимальный уровень в плазме крови развивается через 40—60 мин, внутримышечного — через 15—30, внутривенного — через 2—3 мин. Соединяется с белками крови на 95 %, обратимо соединяется также с разнообразными протеазами, принимающими участие в процессе коагуляции крови. Его захватывают клетки системы монону-клеарных мононуклеарных фагоцитов, в которых он частично разлагается. Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения из крови после введения в вену зависит от дозы и составляет 60—150 мин. Почти 20 % введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, а также в виде урогепарина. В случае недостаточности функции печени гепарин кумулирует.
'''Фармакодинамика'''. Как антикоагулянт прямого действия гепарин угнетает агрегацию тромбоцитов путем взаимодействия с антитромбином III. Является естественным ингибитором факторов свертывания крови сывороточных протеаз, в частности, фактора Ха (Стюарта—Пpayэра), тромбина (На), а также факторов 1Ха (Кристмаса), Ха (Розенталя), XI 1а (Хагемана). Наиболее чувствителен к ингибирующему действию гепарина тромбин. Определенное значение в антикоагулянтом эффекте гепарина имеет его способность увеличивать продукцию ингибитора тканевого фактора и усиливать фибринолиз путем стимуляции образования инактиватора плазминогена.
'''Лепирудин''' (Лей'-Трег-63-десульфатогирудин) — рекомбинантное производное гирудина, прямого ингибитора тромбина, содержащегося в слюнных железах медицинских пиявок. Этот полипептид, состоящий из 65 аминокислотных остатков, прочно связывается как с активным центром тромбина, так и с его центром распознавания субстрата. Лепирудин разрешен к применению в США для лечения больных гепариновой тромбоцитопенией (Warkentin, 1999). Препарат вводят в/в в дозе, позволяющей увеличить АЧТВ в 1,5—2,5 раза. Лепирудин выводится почками, его Т1/2 составляет примерно 1,3 ч. При ХПН лепирудин следует применять с осторожностью, поскольку он может накапливаться, приводя к кровотечениям. Так как появление антител к гирудину может парадоксальным образом усиливать его действие, то рекомендуется ежедневно определять АЧТВ. Антидотов лепирудина не существует.
== Читайте также ==
*[[Гепарин]]*[[Гирудин]]*[[Фибринолитики]]*[[Тромбообразование]]*[[Антиагреганты]]*[[Заменители плазмы]]*[[Средства, влияющие на кроветворение]]*[[Средства, влияющие на свертывание крови]]**[[Гемостатики (коагулянты, ингибиторы фибринолиза)]]*[[Средства, уменьшающие проницаемость сосудов]]*[[Противосвертывающая система крови]]<br>**<div class="toccolours mw-collapsible mw-collapsed" style="width:400px">Противосвертывающая система крови<div class="mw-collapsible-content">[[Антикоагулянты непрямого действия]]*<br />[[Средства, влияющие на фибринолиз]]*<br />[[Средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов]]</div></div>