1382
правки
Изменения
Нет описания правки
== Органические нитраты ==
{{Шаблон:Наглядная фарма}}
Различные эфиры азотной кислоты (HNO3) и многоосновных спиртов, например нитроглицерин (глицерилтринитрат) и изосорбида динитрат, расслабляют стенки сосудов. Этот эффект более выражен в венозном русле.
Такое сосудорасширяющее действие, оказывающее влияние на общую гемодинамику, находит применение прежде всего для лечения болезней сердца. Снижение пред- и постнагрузки разгружает сердце. При этом улучшается кислородный баланс в сердечной мышце, уменьшается частота возникновения спазмов коронарных артерий (коронароспазмов).
'''Показания''': в основном назначают при стенокардии, реже — при тяжелой форме острой или хронической сердечной недостаточности. При длительном приеме нитратов с постоянной концентрацией препарата в крови возникает толерантность организма. Толерантность к нитратам можно предотвратить, выбирая режим приема со «сободными» от нитратов, например, ночными интервалами.
'''Побочные эффекты наблюдаются в начале лечения'''; обычно это головные боли, связанные с расширением сосудов мозга. Возможно развитие толерантности, даже при соблюдении ежедневных «нитратных пауз». При повышенной дозировке может наблюдаться падение АД, рефлекторная тахикардия (симптом стенокардии), коллапс.
'''Механизм действия'''. Снижение тонуса гладких мышц сосудов основано на активации гуанилатциклазы под действием монооксида азота и повышении уровня цАМФ. В физиологических условиях N0 вырабатывается эндотелием сосудов и поступает в подлежащие гладкомышечные клетки (эндотелиальный релаксирующий фактор). Таким образом, органические нитраты действуют по «проложенному пути», что объясняет их высокую активность. Для ферментативного образования N0 в гладких мышцах необходимо наличие сульфгидрильных (SH) групп.
Толерантность к нитратам может быть обусловлена недостатком доноров SH-групп в клетке.
Нитроглицерин (НГ, глицерилтринитрат) характеризуется хорошей способностью проникать сквозь мембраны, но низкой стабильностью. Он используется для купирования приступов стенокардии. Нитроглицерин всасывается через слизистую полости рта (капсулы, спрей) и оказывает действие уже через 1-2 мин. Пероральное применение малоэффективно из-за полного пресистемного выведения. Трансдермальное применение (нитратный пластырь) позволяет избежать выведения в печени.
Изосорбида динитрат (ИСДН) также хорошо проникает через мембраны, но более стабилен, чем нитроглицерин; он распадается с образованием активного метаболита изосорбида 5-мононитрата (ИСМН). ИСДН также может применяться сублингвально для купирования приступов стенокардии, однако, в основном назначается перорально для достижения более длительного эффекта. ИСМН нельзя применять сублингвально, так как он имеет высокую полярность и плохо всасывается при пероральном приеме, а также не подвергается пресистемному выведению.
Молсидомин сам по себе действия не оказывает. При пероральном приеме он преобразуется в активное вещество линсидомин. Эффективность приблизительно одинакова как в венозном, так и в артериальном русле. Препарат реже вызывает толерантность к нитратам. Отличие в его действии по сравнению с нитратами обусловлено, вероятно, разными механизмами высвобождения N0.
Нитропруссид натрия содержит NO-группу, однако это не эфир. В одинаковой степени расширяет вены и артерии. Вводится инфузионно для снижения АД. Для инактивации цианида, образующегося из нитропруссида, назначается тиосульфат натрия.
[[Image:Naglydnay_farma106.jpg|Органические нитраты]]
== Донаторы азота: проверено – действует! ==
'''Источник - журнал [[Геркулес]] №3'''
{{#evp:youtube|iVFEt9WMW4U|Конструктивная критика|right|300}}
Уже несколько лет мы используем эту штуку, обозначаемую как NO (оксид азота) или "донаторы азота". Не претендуя на научность, попробую слегка осветить рынок оксидов азота в России и их достоинства и недостатки. Клянусь использовать только общедоступные определения и простой русский язык.
Вот, пожалуй, и все по теме. Закончу повествование простой фразой от Анатолия Пчелкина: «Качок, думай! Это нужно!»
== Читайте также ==