Открыть главное меню

SportWiki энциклопедия β

Изменения

Симпатолитики

812 байт убрано, 7 лет назад
Нет описания правки
{{Шаблон:Наглядная фарма}}
== Симпатолитики ==
{{Шаблон:Наглядная фарма}}
β-[[Адренолитики]] имеют такую же химическую структуру боковых цепей, как β-[[адреномиметики]] (ср. изопреналин и β-блокаторы пропранолол, пиндолол, атенолол). Боковая цепь соединена с ароматическим кольцом с помощью метильной группы или кислородного мостика. Углерод боковой цепи, несущий гидроксильную группу, образует хиральный центр. За редким исключением (пенбуголол, тимолол) β-адренолитики представляют собой рацемические смеси.
Левовращающий энантиомер обладает в 100 раз большим сродством к β-рецепторам'''Симпатолитиками''' называют вещества, чем правовращающий, и поэтому может оказывать полное β-блокирующее действие. Боковая цепь и заместители у атома азота важны для сродства к β-рецепторам, тогда как замещение в ароматическом кольце определяет внутреннюю симпатомиметическую которые понижают активность (ВСА)[[Симпатическая нервная система|симпатической нервной системы]], т. е. будет ли вещество проявлять себя как частичный [[Агонисты и антагонисты рецепторов|агонист]] «симпатикотонус». Они понижают АД (или частичный антагонистпоказаны при гипертонической болезни), однако их применение ограничено из-за плохой переносимости. Частичный агонистический эффект или частичный антагонистический эффект '''Клонидин''' является а2-агонистом, напримеркоторый благодаря высокой липофильности (дихлорзамещенное производное фенола!) хорошо проникает через ГЭБ. Активация постсинаптических а2-рецепторов тормозит вазомоторный центр в продолговатом мозге, при приеме пиндолола означаетв результате чего понижается АД. Кроме того, что внутренняя активность этого вещества настолько мала, что даже при связывании всех активации периферических пресинаптических а1-рецепторов оно оказывает лишь часть того эффекта) ослабевает высвобождение норадреналина. Помимо основного применения в качестве антигипертензивного средства, который характерен препарат используется при опиоидной зависимости для полного агонистатерапии синдрома отмены. В противоположность частичным агонистам эффект от полного агониста ''Побочные эффекты'': утомляемость, например изопреналинасухость во рту; резкий подъем АД после отмены терапии. '''а-Метилдопа''' (допа = дигидроксифенилапанин) — аминокислота, ослабленлегко проникающая через ГЭБ. Эта аминокислота декарбоксилируется в ЦНС с образованием а-метилдопамина и далее гидроксилируется, поскольку связывание полного агониста с рецепторами затрудненопревращаясь в а-метилнорадреналин. Таким образомФермент декарбоксилаза задействован в декарбоксилировании а-метилдопы, частичные агонисты действуют поэтому при его активации реакция образования [[допамин]]а из допы замедляется и как антагонисты, поддерживая активацию рецепторовобразуется меньше норадреналина. В возникновении эффекта, поЛожный медиатор а-видимомуметилнорадреналин может накапливаться, играют роль атипичные βоднако он обладает большим сродством к а2-рецепторы. До сих пор нет уверенности в том, что βчем к a1-блокаторы рецепторам и поэтому оказывает схожее с внутренней симпатомиметической активностью имеют терапевтические преимуществаклонидином действие. Пациентам с сердечной недостаточностью следует назначать β-блокаторы без ВСА ''Побочные эффекты'': утомляемость, ортостатический коллапс, экстрапирамидные расстройства, симптомы [[Болезнь Паркинсона (препараты)|паркинсонизма]], кожные реакции, гепатотоксичность, гемолитическая анемия.
β-Блокаторы как катионные амфифильные соединения с липофильными свойствами при высоких концентрациях могут блокировать Na-каналы. Это снижает возбудимость сердечной мышцы '''Резерпин''' — алкалоид вьющегося растения Rauwolfia serpentina, произрастающего в южной Азии, препятствует депонированию биогенных аминов, неселективно блокируя транспортный механизм в мембране везикул (мембраностабилизирующий эффектобозначения на рисунке: [[норадреналин]] = НА, допамин = ДА, [[серотонин]] = 5НТ). Однако Не попавшие в везикулы моноамины подвергаются распаду под действием МАО, что снижает количество высвобождаемого при обычных терапевтических дозах данный эффект не достигаетсявозбуждении норанадрелина.
Некоторые β-адренолитики имеют более высокое сродство к β1-рецепторам сердечной мышцыВ ограниченной степени затрагивается также процесс высвобождения адреналина из мозгового вещества надпочечников. При высокой дозировке обратимо повреждаются везикулы, чем к β2-рецепторам; это β-блокаторы с преимущественым действием на сердце (метопролол, ацебуголол, атенолол, бисопролол для восстановления которых необходимы дни и недели. Резерпин проникает в 20-50 раз лучше связываются с β1ЦНС, чем с β2-рецепторами). Однако действие этих препаратов не настолько селективно, чтобы их можно было назначать больным [[Бронхиальная астма и спорт|бронхиальной астмой]] или диабетомгде влияет также на депонирование биогенных аминов.
Фармакокинетические свойства β-блокаторов определяются их химическим строением. Эти препараты''Побочные эффекты'': экстрапирамидные расстройства с симптомами паркинсонизма, за исключением гидрофильных соединений седативное действие, депрессии (напримервлияние на биогенные амины в ЦНС), атенололотек слизистой носа (насморк при употреблении таблеток резерпина), полностью всасываются в кишечнике уменьшение либидо и частично подвергаются пресистемному выведению (А)потенции, повышение аппетита.
Все названные здесь различия '''Гуанетидин''' обладает высоким сродством к элементам транспортного механизма норадреналина в мембране везикул и пресинаптической мембране. При его введении блокируется высвобождение норанд-реналина, и в результате нарушается передача сигнала в синапсе. Гуанетидин не сказываются принципиальным образом влияет на терапевтических свойствах β-блокатороввыработку адреналина в надпочечниках и не проникает в ЦНС.
Поэтому ''Побочные эффекты'': возможны гипертонические кризы (при множестве предлагаемых фармацевтическими фирмами β-блокаторов (Бпсихическом перевозбуждении адреналин выбрасывается из надпочечников и АД может резко повышаться) их разнообразие только кажущееся. Первый β-блокатор пропранолол был внедрен в терапевтическую практику в 1965 г. На протяжении последующих 30 лет появились около 25 новых β-блокаторов, несколько отличающихся по химической структуре. Такое расширение фармацевтического набора типично для соединений, имеющих большое терапевтическое и коммерческое значение, в случае, когда установлена эффективность присутствия в них определенных функциональных групп. Некоторые изменения структуры позволяют запатентовать новое лекарственное средство, что, однако, не связано с новым терапевтическим действием этого препарата. Поэтому одни и те же препараты предлагаются «вторичными производителями» под разными коммерческими названиями (тот же пропранолол в 2003 г. был выпущен 12 производителями под 9 различными названиями)так как любое длительное выключение симпатической нервной системы повышает чувствительность органов к [[Катехоламины|катехоламинам]].
[[Image:Naglydnay_farma90Naglydnay_farma92.jpg|А. β-Адренолитики ]][[Image:Naglydnay_farma91.jpg|Б. Рост числа β-адренолитических препаратовСимпатолитики]]
== Читайте также ==

SportWiki энциклопедия

Партнёр магазин спортивного питания Спортфуд, где представлена сертифицированная продукция