1382
правки
Изменения
Новая страница: «{{Шаблон:Наглядная фарма}} == а-Адренолитики == Взаимодействие норадреналина с а-Адрен…»
{{Шаблон:Наглядная фарма}}
== а-Адренолитики ==
Взаимодействие [[норадреналин]]а с а-[[Адренергические рецепторы и синапсы|адренорецепторами]] блокируется а-адренолитиками (антагонисты а-адренорецепторов, а-блокаторы). Препараты применяются при повышенном артериальном давлении (вазодилатация -> общее периферическое сопротивление ↓ -> АД ↓). Первые а-адренолитики блокировали не только постсинаптические а1-адренорецепторы, но и пресинаптические а2-рецепторы (неселективные а-блокаторы, например феноксибензамин, фентоламин).
Пресинаптические а2-рецепторы реагируют на концентрацию норадреналина в синаптической щели: активация пресинаптических а2-рецепторов приводит к торможению высвобождения норадреналина из пресинапса. Напротив, блокада а2-рецепторов приводит к неконтролируемому высвобождению норадреналина. Это особенно сказывается на сердечной мышце, имеющей постсинаптические a -адренорецепторы, стимуляция которых вызывает тахикардию и аритмию.
Селективные а-адренолитики (а1-блокаторы, например празозин или длительно действующие теразозин и доксазозин) не вызывают высвобождения норадреналина.
a1-Блокаторы назначаются при гипертонии. Поскольку эти препараты препятствуют сужению сосудов, кровь может депонироваться в конечностях (ортостатическая дисрегуляция).
При увеличении предстательной железы (доброкачественная гиперплазия) а-блокаторы (например, теразозин, алфузозин, тамсулозин) могут уменьшать тонус гладких мышц в области шейки мочевого пузыря и таким образом улучшать мочеотделение. Тамсулозин имеет повышенное сродство к а1-рецепторам, поэтому опасность понижения АД при применении этого препарата минимальная.
[[Image:Naglydnay_farma85.jpg|Аутоингибирование высвобождения норадреналина (НА), а-адренолитики]]
[[Image:Naglydnay_farma86.jpg|Показания к назначению a1-адренолитиков]]
== β-Адренолитики (β- блокаторы) ==
β-Адренолитики являются антагонистами норадреналина и [[адреналин]]а на β-рецепторах, они не обладают сродством к а-рецепторам.
'''Терапевтическое действие''', β-Блокаторы посредством блокады β-рецепторов мышцы сердца препятствуют повышенному потреблению кислорода сердцем, которое может развиваться при возбуждении симпатического нерва (сердце работает в «оптимальном режиме»). Препараты назначают при стенокардии, чтобы ограничить нагрузку на сердце, которая может спровоцировать приступ (профилактика стенокардии). β-Блокаторы уменьшают также частоту сердечных сокращений (синусовая тахикардия). β-Блокаторы снижают повышенное АД. Механизм гипотензивного действия ясен не до конца. Местно β-блокаторы используют при повышенном внутриглазном давлении (глаукома): они ослабляют выработку камерной влаги.
'''Побочное действие'''. β-Блокаторы широко применяются и, как правило, хорошо переносятся, если учтены факторы риска. Неблагоприятное действие проявляется тогда, когда для поддержания функций организма необходима активация β-рецепторов.
'''Сердечная недостаточность'''. Долгое время β-блокаторы были противопоказаны при сердечной недостаточности. Для поддержания минутного объема сердца при слабости сердечной мышцы необходима симпатическая активация. Увеличение минутного объема достигается повышением силы сердечных сокращений вследствие активации симпатикуса. При β-блокаде симпатическая стимуляция отсутствует, сердечный выброс и частота сокращений снижаются, поэтому может проявиться скрытая сердечная недостаточность, а течение открытой формы сердечной недостаточности осложняется.
Симпатическая стимуляция повышает силу и частоту сердечных сокращений и тем самым поддерживает минутный объем сердца при условии отсутствия прогрессирующих сердечных заболеваний. При прекращении симпатической стимуляции β-блокаторами снижаются объем и частота сердечных сокращений: ухудшается течение открытой формы сердечной недостаточности.
При хронической сердечной недостаточности симпатическая активация помогает только временно, некоторое время поддерживая функцию сердца. [[Катехоламины|Катехоламин]] избавляет от аритмии, повышенного расхода кислорода, гипертрофии миокарда (А).
При соблюдении определенных условий (тесты на переносимость, назначение в низких дозах) β-блокаторы могут увеличивать эффективность лечения больных с недостаточностью миокарда. При этом важно не допустить повышения частоты сердечных сокращений и аритмий.
'''Брадикардия, AV-блокада.''' Отсутствие симпатической активации может приводить к резкому снижению частоты сердечных сокращений, а также нарушению проводимости из предсердий в желудочки.
'''[[Бронхиальная астма и спорт|Бронхиальная астма]].''' Симпатическая активация препятствует возникновению бронхоспазма у больных со склонностью к сужению бронхов (бронхоспазм при бронхиальной астме и при бронхите курильщика). Блокада β-рецепторов на фоне этих заболеваний приводит к респираторной недостаточности (Б).
'''[[Гипогликемия]] на фоне диабета'''. У больных с инсулинозависимым диабетом или на фоне приема пероральных противодиабетических средств гипогликемия сопровождается выбросом адреналина, который активирует β2-рецепторы печени и таким образом повышает уровень глюкозы в крови. β-Блокаторы тормозят клеточную регуляцию и развитие признаков гипогликемии (например, сердцебиение), что создает опасность развития гипогликемической комы.
'''Нарушение периферического кровообращения'''. Блокада β1-рецепторов устраняет расширяющее действие адреналина на сосуды, в то время как в результате стимуляции а-рецепторов сохраняется сосудосуживающий эффект: происходит ослабление периферического кровообращения «холодные руки, холодные ноги».
β-Блокаторы обладают анксиолитическим действием. Высвобождение адреналина сопровождается характерными признаками (сердцебиение, озноб), которые усугубляют чувство страха или волнение перед выступлением. Поэтому β-блокаторы часто используются артистами и музыкантами (В). Подобный страх, однако, не заболевание, и медикаментозного лечения не требует.
[[Image:Naglydnay_farma87.jpg|А. β-Адренолитики: влияние на функции сердца]]
[[Image:Naglydnay_farma88.jpg|Б. β-Адренолитики: влияние на просвет бронхов и сосудов]]
[[Image:Naglydnay_farma89.jpg|В. Анксиолитическое действие]]
== Читайте также ==
*[[Анатомия и физиология нервной системы]]
*[[Симпатическая нервная система]]
*[[Парасимпатическая нервная система]]
*[[Синаптическая передача]]
*[[Адренергические рецепторы и синапсы]]
*[[Адренергический синапс]]
*[[Катехоламины]]
*[[Симпатомиметики]]
*[[Адреномиметики]]
*[[Симпатолитики]]
*[[Адренергические средства]]
**[[Бета-адреностимуляторы]]
**[[Бета-адреноблокаторы]]
**[[Альфа-адреностимуляторы]]
**[[Альфа-адреноблокаторы]]
== а-Адренолитики ==
Взаимодействие [[норадреналин]]а с а-[[Адренергические рецепторы и синапсы|адренорецепторами]] блокируется а-адренолитиками (антагонисты а-адренорецепторов, а-блокаторы). Препараты применяются при повышенном артериальном давлении (вазодилатация -> общее периферическое сопротивление ↓ -> АД ↓). Первые а-адренолитики блокировали не только постсинаптические а1-адренорецепторы, но и пресинаптические а2-рецепторы (неселективные а-блокаторы, например феноксибензамин, фентоламин).
Пресинаптические а2-рецепторы реагируют на концентрацию норадреналина в синаптической щели: активация пресинаптических а2-рецепторов приводит к торможению высвобождения норадреналина из пресинапса. Напротив, блокада а2-рецепторов приводит к неконтролируемому высвобождению норадреналина. Это особенно сказывается на сердечной мышце, имеющей постсинаптические a -адренорецепторы, стимуляция которых вызывает тахикардию и аритмию.
Селективные а-адренолитики (а1-блокаторы, например празозин или длительно действующие теразозин и доксазозин) не вызывают высвобождения норадреналина.
a1-Блокаторы назначаются при гипертонии. Поскольку эти препараты препятствуют сужению сосудов, кровь может депонироваться в конечностях (ортостатическая дисрегуляция).
При увеличении предстательной железы (доброкачественная гиперплазия) а-блокаторы (например, теразозин, алфузозин, тамсулозин) могут уменьшать тонус гладких мышц в области шейки мочевого пузыря и таким образом улучшать мочеотделение. Тамсулозин имеет повышенное сродство к а1-рецепторам, поэтому опасность понижения АД при применении этого препарата минимальная.
[[Image:Naglydnay_farma85.jpg|Аутоингибирование высвобождения норадреналина (НА), а-адренолитики]]
[[Image:Naglydnay_farma86.jpg|Показания к назначению a1-адренолитиков]]
== β-Адренолитики (β- блокаторы) ==
β-Адренолитики являются антагонистами норадреналина и [[адреналин]]а на β-рецепторах, они не обладают сродством к а-рецепторам.
'''Терапевтическое действие''', β-Блокаторы посредством блокады β-рецепторов мышцы сердца препятствуют повышенному потреблению кислорода сердцем, которое может развиваться при возбуждении симпатического нерва (сердце работает в «оптимальном режиме»). Препараты назначают при стенокардии, чтобы ограничить нагрузку на сердце, которая может спровоцировать приступ (профилактика стенокардии). β-Блокаторы уменьшают также частоту сердечных сокращений (синусовая тахикардия). β-Блокаторы снижают повышенное АД. Механизм гипотензивного действия ясен не до конца. Местно β-блокаторы используют при повышенном внутриглазном давлении (глаукома): они ослабляют выработку камерной влаги.
'''Побочное действие'''. β-Блокаторы широко применяются и, как правило, хорошо переносятся, если учтены факторы риска. Неблагоприятное действие проявляется тогда, когда для поддержания функций организма необходима активация β-рецепторов.
'''Сердечная недостаточность'''. Долгое время β-блокаторы были противопоказаны при сердечной недостаточности. Для поддержания минутного объема сердца при слабости сердечной мышцы необходима симпатическая активация. Увеличение минутного объема достигается повышением силы сердечных сокращений вследствие активации симпатикуса. При β-блокаде симпатическая стимуляция отсутствует, сердечный выброс и частота сокращений снижаются, поэтому может проявиться скрытая сердечная недостаточность, а течение открытой формы сердечной недостаточности осложняется.
Симпатическая стимуляция повышает силу и частоту сердечных сокращений и тем самым поддерживает минутный объем сердца при условии отсутствия прогрессирующих сердечных заболеваний. При прекращении симпатической стимуляции β-блокаторами снижаются объем и частота сердечных сокращений: ухудшается течение открытой формы сердечной недостаточности.
При хронической сердечной недостаточности симпатическая активация помогает только временно, некоторое время поддерживая функцию сердца. [[Катехоламины|Катехоламин]] избавляет от аритмии, повышенного расхода кислорода, гипертрофии миокарда (А).
При соблюдении определенных условий (тесты на переносимость, назначение в низких дозах) β-блокаторы могут увеличивать эффективность лечения больных с недостаточностью миокарда. При этом важно не допустить повышения частоты сердечных сокращений и аритмий.
'''Брадикардия, AV-блокада.''' Отсутствие симпатической активации может приводить к резкому снижению частоты сердечных сокращений, а также нарушению проводимости из предсердий в желудочки.
'''[[Бронхиальная астма и спорт|Бронхиальная астма]].''' Симпатическая активация препятствует возникновению бронхоспазма у больных со склонностью к сужению бронхов (бронхоспазм при бронхиальной астме и при бронхите курильщика). Блокада β-рецепторов на фоне этих заболеваний приводит к респираторной недостаточности (Б).
'''[[Гипогликемия]] на фоне диабета'''. У больных с инсулинозависимым диабетом или на фоне приема пероральных противодиабетических средств гипогликемия сопровождается выбросом адреналина, который активирует β2-рецепторы печени и таким образом повышает уровень глюкозы в крови. β-Блокаторы тормозят клеточную регуляцию и развитие признаков гипогликемии (например, сердцебиение), что создает опасность развития гипогликемической комы.
'''Нарушение периферического кровообращения'''. Блокада β1-рецепторов устраняет расширяющее действие адреналина на сосуды, в то время как в результате стимуляции а-рецепторов сохраняется сосудосуживающий эффект: происходит ослабление периферического кровообращения «холодные руки, холодные ноги».
β-Блокаторы обладают анксиолитическим действием. Высвобождение адреналина сопровождается характерными признаками (сердцебиение, озноб), которые усугубляют чувство страха или волнение перед выступлением. Поэтому β-блокаторы часто используются артистами и музыкантами (В). Подобный страх, однако, не заболевание, и медикаментозного лечения не требует.
[[Image:Naglydnay_farma87.jpg|А. β-Адренолитики: влияние на функции сердца]]
[[Image:Naglydnay_farma88.jpg|Б. β-Адренолитики: влияние на просвет бронхов и сосудов]]
[[Image:Naglydnay_farma89.jpg|В. Анксиолитическое действие]]
== Читайте также ==
*[[Анатомия и физиология нервной системы]]
*[[Симпатическая нервная система]]
*[[Парасимпатическая нервная система]]
*[[Синаптическая передача]]
*[[Адренергические рецепторы и синапсы]]
*[[Адренергический синапс]]
*[[Катехоламины]]
*[[Симпатомиметики]]
*[[Адреномиметики]]
*[[Симпатолитики]]
*[[Адренергические средства]]
**[[Бета-адреностимуляторы]]
**[[Бета-адреноблокаторы]]
**[[Альфа-адреностимуляторы]]
**[[Альфа-адреноблокаторы]]