1382
правки
Изменения
Нет описания правки
== Фармакокинетика и факторы, влияющие на действие лекарственных веществ ==
Лекарства вводят в организм различными [[Пути введения лекарственных средств, биодоступность, всасывание|путями]], например перорально (п/о), внутривенно (в/в), с помощью ингаляции. В зависимости от пути введения лекарство должно иметь соответствующую форму, например раствора для в/в инъекций. Все лекарства, за исключением тех, которые предназначены для местного применения или введения непосредственно в кровоток, абсорбируются (т.е. всасываются) в кровь.
Концентрация лекарства в компартментах организма (крови, тканях и т.д.) возрастает в результате [[Абсорбция|абсорбции]] и [[Распределение лекарственных средств|распределения]] и снижается в результате [[Метаболизм лекарственных средств|метаболизма]] и/или [[Экскреция (выведение) лекарственных средств|экскреции]]. Абсорбцией называют процесс поступления лекарства в кровь из места его введения. Распределение — это процесс, благодаря которому лекарство покидает кровоток и поступает в ткани. Как только лекарство попадает в ткани, становится возможным его проникновение в клетки, минуя транспорт через кровь (т.е. путем диффузии). Термин «[[Метаболизм препаратов и лекарств|метаболизм]]» относится к процессам, посредством которых ферменты катализируют химическое превращение лекарственного вещества в более полярные водорастворимые формы (метаболиты), обычно легче экскретируемые из организма. Экскрецией называют процесс, результатом которого является выведение лекарства из организма (например, почечная экскреция). Изменения абсорбции, распределения, метаболизма и/или экскреции влияют на концентрацию лекарства в тканях-мишенях и, соответственно, на его действие.
Пары, дымы и газы (например, общие анестетики) при вдыхании хорошо абсорбируются из легких. Кроме того, если мишенью действия лекарств являются легкие, ингаляция представляет собой самый подходящий путь для введения препаратов, даже порошкообразных. Нежелательные системные эффекты перорально принимаемых лекарств для лечения обратимой бронхоконстрикции существенно снижаются, если лекарство вводят ингаляционным путем. Общая доза может быть снижена, поэтому в системный кровоток вещества поступают в меньшем количестве. Примером ингалируемых веществ могут служить [[Глюкокортикоиды (местные и системные препараты)|глюкокортикоиды]] и агонисты β2-адренорецепторов при лечении астмы. Часть дозы, достигающая места действия, зависит от способности пациента координировать свой вдох с запуском ингалятора (устройства, подающего лекарство). Созданы различные устройства для того, чтобы обеспечить нужную дозировку, однако даже при этом большую часть порошка, вводимого с помощью ингалятора, пациент обычно проглатывает.
== Сравнительная характеристика приема внутрь и парентерального введения ==
{{Клинфарм1}}
Одно и то же лекарственное средство нередко можно вводить разными способами. Чтобы сделать правильный выбор, нужно хорошо знать преимущества и недостатки каждого из них. Сравнительная характеристика основных путей системного введения препаратов приведена в табл. 1.1.
Таблица 1.1. '''Сравнительная характеристика наиболее распространенных путей введения лекарственных средств'''
<table border="1" style="border-collapse:collapse;" cellpadding="3">
<tr><td bgcolor="e5e5e5">
<p>Путь введения</p></td><td bgcolor="e5e5e5">
<p>Всасывание</p></td><td bgcolor="e5e5e5">
<p>Преимущества</p></td><td bgcolor="e5e5e5"
<p>Недостатки и меры предосторожности</p></td></tr>
<tr><td>
<p>Внутривенный</p></td><td>
<p>Отсутствует (препарат вводится непосредственно в кровь)</p></td><td>
<p>Используется при неотложных состояниях.</p>
<p>Позволяет подбирать дозу. Пригоден для введения высокомолекулярных лекарственных средств (белки, пептиды). Пригоден для введения лекарственных средств в больших объемах и препаратов, обладающих раздражающим действием (если последние успевают равномерно распределиться в крови)</p></td><td>
<p>Повышен риск побочных эффектов. Как правило, препараты нужно вводить медленно.</p>
<p>Не пригоден для масляных растворов и нерастворимых в воле лекарственных средств</p></td></tr>
<tr><td>
<p>Подкожный</p></td><td>
<p>Достаточно быстрое для водорастворимых препаратов. Медленное, длительное для препаратов длительного действия</p></td><td>
<p>Пригоден для некоторых нерастворимых лекарственных средств (суспензии) и подкожных имплантатов</p></td><td>
<p>Нельзя ввести большой объем лекарственного средства.</p>
<p>При введении препаратов, которые обладают раздражающим действием, могут возникать боль и некроз тканей</p></td></tr>
<tr><td>
<p>Внутримышечный</p></td><td>
<p>Достаточно быстрое для водорастворимых препаратов. Медленное, длительное для препаратов длительного действия</p></td><td>
<p>Пригоден для введения лекарственных средств в умеренном объеме, масляных растворов и некоторых препаратов, которые обладают раздражающим действием</p></td><td>
<p>Противопоказан во время антикоагулянтной терапии.</p>
<p>Влияет на результаты некоторых диагностических исследований (например, определение активности КФК)</p></td></tr>
<tr><td>
<p>Прием внутрь</p></td><td>
<p>Скорость и степень всасывания колеблются в зависимости от многих факторов (см. текст)</p></td><td>
<p>Самый удобный, дешевый и, как правило, наиболее безопасный</p></td><td>
<p>Необходимость активного участия больного.</p>
<p>Биодоступность лекарственных средств, которые плохо растворяются в воле, медленно всасываются, нестабильны или в значительной степени метаболизируются в печени и кишечнике, низкая и сильно колеблется</p></td></tr>
</table>
'''Прием внутрь''' — не только самый распространенный, но и самый безопасный, удобный и дешевый способ введения лекарственных средств. Его недостатки — низкая степень всасывания некоторых препаратов, обусловленная их физическими свойствами (например, малой растворимостью в воде); рвота вследствие раздражения слизистой ЖКТ; инактивация некоторых препаратов под действием соляной кислоты желудка, ферментов (пищеварительных и кишечной микрофлоры) и в печени; изменения степени всасывания и скорости прохождения через ЖКТ, вызванные приемом пищи или других лекарственных средств; необходимость активного участия больного.
Парентеральное введение обладает рядом неоспоримых преимуществ перед приемом внутрь. Иногда это единственный способ обеспечить доставку активной формы препарата к ткани-мишени. При парентеральном введении биодоступность, как правило, выше, а действие начинается быстрее и более предсказуемо, что позволяет точнее рассчитать дозу. Такой путь введения показан при неотложных состояниях, а также в тех случаях, когда прием внутрь невозможен (например, при рвоте, бессознательном состоянии) или когда больной не выполняет предписания врача. Вместе с тем парентеральное введение имеет свои недостатки: оно дороже, может быть болезненным, требует соблюдения правил асептики. Кроме того, больному могут ввести не предназначенный для него препарат. При самостоятельном лечении больному бывает трудно выполнять инъекции.
[[Image:Naglydnay_farma10.jpg|Введение лекарственных веществ и их распределение в организме]]
== Читайте также ==
*[[Пероральный путь введения лекарств]]
*[[Парентеральное путь введения лекарств]]
*[[Ингаляционный путь введения]]
*[[Местное применение лекарств]]
*[[Кожа. Дерматологические средства (препараты)]]
*[[Действие лекарств на клеточном уровне]]
*[[Лекарственные формы для орального применения]]
*[[Ингаляционный путь введения]]*[[Дерматологические средстваРаспределение лекарственных веществ в организме]]