Открыть главное меню

SportWiki энциклопедия β

Изменения

Бета-адреноблокаторы

Нет изменений в размере, 10 лет назад
Перспективы
Значительный интерес вызвали данные о том, что стимуляторы βз-адренорецепторов могут усиливать мобилизацию жирных кислот и повышать интенсивность обмена при ожирении (Weyer et al., 1999). С фармакологической и клинической точки зрения этот феномен пока не исследован, однако есть указания на то, что полиморфизм гена βз-адренорецептора может играть роль в развитии ожирения и инсулинонезависимого сахарного диабета (Агпег, 1995).
В настоящее время имеется множество β-адреноблокаторов. Они различаются по избирательности в отношении β1-адренорецепторов, жирорастворимости, длительности действия, внутренней симпатомиметической активности (в том числе способности в большей или меньшей степени стимулировать β1- и β2-адренорецепторы), а1α1-адреноблокирующей активности и неадренергическому сосудорасширяющему действию. Сравнительных испытаний, посвященных эффективности и безопасности разных β-адреноблокаторов, пока еще слишком мало — а вместе с тем эти данные очень важны, особенно для лечения сердечной недостаточности. Наличие у одного и того же препарата нескольких «нужных» механизмов действия еще не гарантирует его клинической эффективности: индивидуальные различия в реакции на β-адреноблокаторы очень велики. Наряду с разработкой новых средств с новыми механизмами действия необходимы интенсивные клинические испытания для выявления преимуществ таких средств при различных состояниях — ИБС (в том числе инфаркте миокарда), артериальной гипертонии, сердечной недостаточности и т. п. Так было выявлено, например, что карведилол (β-адреноблокатор с сосудорасширяющей и антиоксидантной активностью), применяемый как дополнение к обычной терапии сердечной недостаточности, снижает смертность от этого состояния. Выяснение механизмов такого положительного эффекта p-адреноблокаторов при сердечной недостаточности может привести к разработке препаратов с соответствующими свойствами, а следовательно, более эффективных.
При аденоме предстательной железы все шире применяются а1α1-адреноблокаторы, хотя сравнительных испытаний препаратов этой группы пока недостаточно. Исследования этих средств осложнены тем, что многие субъективные симптомы при аденоме предстательной железы опосредованы а1α1-адренорецепторами не самой этой железы, а, видимо, иннервирующих ее нейронов. Теоретически а1α1-адреноблокаторы должны быть особенно полезными при артериальной гипертонии, так как они оказывают благотворное действие на липидный профиль крови и толерантность к глюкозе; однако на практике их преимущества еще необходимо доказать, используя такие четкие критерии, как, например, частота инфаркта миокарда или инсульта. Вопрос этот осложняется тем что, как недавно показано, монотерапия артериальной гипертонии доксазозином чаще приводит к развитию сердечной недостаточности, чем монотерапия диуретиком. Обнаружение разных подгрупп а1α1-адренорецепторов позволяет надеяться на разработку новых препаратов, избирательно действующих на адренорецепторы, например, предстательной железы или сосудов. Клиническое значение обратных агонистов разных подгрупп а1α1-адренорецепторов пока не выяснено но, возможно, препараты эти довольно перспективны (Rossier et al., 1999).
Альфа2-адреностимуляторы (например, клонидин) применяются в основном при артериальной гипертонии. В то же время изучение физиологической функции разных подгрупп а2α2-адренорецепторов, возможно, позволит разработать избирательные стимуляторы этих рецепторов (Linket al., 1996). Такие препараты, например дексмеде-томидин, могут оказаться более эффективными и безопасными как средства, применяемые для борьбы с болью и при общей анестезии (гл. 14). Альфа2-адреностимуляторы показали себя как многообещающие экспериментальные средства при ишемии мозга и миокарда.
== Литература ==

SportWiki энциклопедия

Партнёр магазин спортивного питания Спортфуд, где представлена сертифицированная продукция